KLACID ONS

Aktivt material: Klaritromycin
När ATH: J01FA09
CCF: Makrolidantibiotika
ICD-10 koder (vittnesmål): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45,9
Vid KFU: 06.07.01
Tillverkare: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Storbritannien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda gul färg, Oval; i tvärsnitt visade två skikt: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Hjälpämnen: лимонная кислота безводная гидрофосфат, natriumalginat, natrium- kalciumalginat, laktos, povidon K30, talk, stearinsyra, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, polyetylenglykol 400, polyetylenglykol 8000, Titandioxid, краситель желтый хинолин (E104), sorbinsyra.

5 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
5 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Makrolidantibiotika. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Forskning, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также aktiv mot aeroba grampolaugitionah mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; andra mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину okänsliga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., liksom andra, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aeroba grampositiva mikroorganismer: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema blek, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, eller i 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 gånger högre. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ig / ml 0.48 pg / ml, respektive.

При приеме Клацида СР в дозе 1 g C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ig / ml 0.67 pg / ml, respektive.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max i blodplasman är omkring 6 Nej.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 till 4.5 ig / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% koncentration i blodplasma).

Metabolism och utsöndring

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, ett T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Om 40% dosen utsöndras i urinen, om 30% – genom tarmen.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 och h 7.7 Nej.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 och h 8.9 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, än hos friska försökspersoner.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max och C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, än yngre människor. Tänk, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, För det första, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Vittnesbörd

- Infektioner i nedre luftvägarna (sådan, как бронхит, lunginflammation);

- Infektioner i övre luftvägarna (sådan, как фарингит, sinuit);

- Infektioner i hud och mjukdelar (sådan, как фолликулит, mugg).

Dosregim

Vuxna Клацид СР назначают по 500 mg (1 fliken.) 1 tid / dag. Vid svåra infektioner ökas dosen till 1 g (2 fliken.) 1 tid / dag.

Tabletterna bör tas tillsammans med mat, svälja hela, не разламывая и не разжевывая.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: sällan – ventrikulär arytmi, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

Från matsmältningssystemet: illamående, magont, kräkningar, diarré, gastralgia, pankreatit, glossit, stomatit, candidiasis i munhålan, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, inkl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, yrsel, ångest, sömnlöshet, mardrömmar, tinnitus, personlighetsförändring, hallucinationer, konvulsioner, en känsla av rädsla; sällan – psykos, förvirring; i vissa fall – hörselnedsättning (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), förändring i lukt (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Allergiska reaktioner: nässelfeber, dermahemia, klåda, anafylaxi, Stevens-Johnson syndrom.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni.

Från laboratorieparametrar: увеличение содержания креатинина в крови; sällan – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Annat: развитие устойчивости микроорганизмов.

Kontra

- Uttryckt i den mänskliga njurar (при КК менее 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisaprid, pimozida, Terfenadin;

- Porfyri;

- Graviditet;

- Amning (amning);

-överkänslighet mot antibiotika gruppen makrolider.

Graviditet och amning

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Kända, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, när det inte finns något säkrare alternativ, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Försiktighetsåtgärder

Med omsorg ordinera ett läkemedel till patienter med nedsatt leverfunktion. Om du har kronisk leversjukdom bör utföras regelbunden uppföljning av serumenzym.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC mindre än 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tabletter 250 mg eller 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, magont, diarré. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoid beteende, гипокалиемия и гипоксемия.

Behandling: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Läkemedelsinteraktioner

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamazepin, цилостазол, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, ergotalkaloider, lovastatin, metylprednisolon, midazolam, omeprazol, orala antikoagulantia (например варфарин), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenytoin, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (t.ex, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Kammartakykardi, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 gånger, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – på 182%, AUC – på 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. När QC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% upp till en maximal dos av 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 tid / dag. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / dag.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, och linkomycin och klindamycin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.