Ketorolak

Aktivt material: Ketorolak
När ATH: M01AB15
CCF: NSAID med uttalad analgetisk effekt
ICD-10 koder (vittnesmål): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52,2, T14.0, T14.3
När CSF: 05.01.01.05
Tillverkare: Syntes av (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit eller nästan vit, runda, dvoyakovpukla former; i tvärsnitt visade två skikt.

Hjälpämnen: laktos, potatisstärkelse, lågmolekylär polyvinylacetat Medicinsk (povidon), magnesiumstearat, talk, коллидон CL-M.

Sammansättningen av skalet: auxipropilmetilzelluloza eller hydroxipropyl metylcellulosa (gipromelloza), talk, Titandioxid, polyetylenglykol 4000, propylenglykol.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

Lösning i / och / m klar, gulaktig.

Hjälpämnen: natriumklorid, dinatriumedetat (Trilon B), vatten d / och.

1 ml – ampuller av mörkt glas (5) – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
1 ml – ampuller av mörkt glas (5) – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
1 ml – ampuller av mörkt glas (10) – förpackningar kartong.
1 ml – ampuller av mörkt glas (10) – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

NSAID med smärtstillande, antiinflammatoriska och antipyretiska verkan av måttlig.

Verkningsmekanismen är associerad med en icke-selektiv hämning av aktiviteten av enzymer Cox-1 och Cox-2, främst i perifera vävnader, vilket leder till hämning av bildningen av prostaglandiner – modulatorer av smärtkänslighet, termoreglering och inflammation.

Ketorolak är en razemicescuu blandning av S(-) och R(+)-enantiomererna, När bedövningsmedlet effekt på grund av S(-)-formulär.

Läkemedlet påverkar inte opioidreceptorer, inte förtrycka andning, orsakar inte drogberoende, besitter lugnande och ångestdämpande effekt.

Styrka smärta effekten är jämförbar med morfin, vida överlägsen andra NSAID.

Väl inne i början av smärta genom åtgärder 1 Nej, maximal effekt uppnås efter 1-2 Nej.

Efter den / m introduktion början av smärta genom åtgärder 30 m, maximal effekt uppnås efter 1-2 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Intag väl absorberas från mag-tarmkanalen ketorolak. T_max är 40 minuter efter att dosen på fastande mage 10 mg. C_max plasma 0.7-1.1 ig / ml. Rik fet mat sänker (C)_max drogen i blodet och fördröja dess förverkligandet på den 1 tid. Sug med den / m introduktion fullständig och snabb.

Biotillgängligheten är 80-100%.

Efter dom 30 mg C_max i plasma är 1.74-3.1 ig / ml. Efter / m dos 60 mg C_max i plasma är 3.23-5.77 ig / ml. T_max Följaktligen är 15-73 Gruvor och 30-60 m.

Efter på/i infusion dosen 15 mg C_max är 1.96-2.98 ig / ml, dos 30 mg – C_max är 3.69-5.61 ig / ml.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner – 99%. När gipoalbuminemii antal gratis grejer i blodet ökar. V_d är 0.15-0.33 l / kg.

Tiden för att nå C_ss intag – 24 h när tillämpas 4 gånger / dag (ovan subterapevtičeskoj) och är intaget 10 mg – 0.39-0.79 ig / ml.

C_ss i injicera introduktion uppnås genom 24 h när tillämpas 4 gånger / dag (ovan subterapevtičeskoj) och när den / m i en dos av 15 mg 0.65-1.13 ig / ml, När den / m i en dos av 30 mg – 1.29-2.47 ig / ml; på/i infusionerna i dosen 15 mg – 0.79-1.39 ig / ml, på/i infusionerna i dosen 30 mg – 1.68-2.76 ig / ml.

Stackars passerar genom GEB, passerar placentabarriären (10%).

Försedd med bröstmjölk. Intag av mor 10 mg Ketorolak (C)_max mjölken är 7.3 ng / ml, T_max är 2 timmar efter först dosen. Genom 2 timmar efter användning av en andra dos av ketorolak (vid tillämpningen av drogen 4 gånger / dag) C_max är 7.9 ng / ml. När injektionen är bröstmjölk i små mängder.

Metabolism

Mer 50% dosen införde metaboliserad i levern med bildandet av farmakologiskt aktiva metaboliter. Huvudmetaboliterna är glukuronida och r-gidroksiketorolak.

Avdrag

Utsöndras i urinen – 91% (40% som metaboliter), med avföring – 6%. Inte visas genom hemodialys.

T_1/2 hos patienter med normal njurfunktion medelvärden 5.3 Nej (Efter den / m introduktion 30 mg – 3.5-9.2 Nej, Efter att jag / v administration 30 mg – 4-7.9 Nej).

Totalt clearance i de / m introduktion 30 mg 0.023 L / kg / timme, på/i infusion 30 mg 0.03 L / kg / timme.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med njurinsufficiens (V)_d läkemedlet kan öka 2 gånger, och (V)_d Hans R-enantiomeren – på 20%. När koncentrationen av kreatinin i blodplasman 19-50 mg/l i den / m introduktion 30 mg läkemedel generiska clearance är 0.015 L / kg / timme.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion när koncentrationen av kreatinin i blodplasman 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 är 10.3-10.8 Nej, en mer uttalad njurinsufficiens – mer 13.6 Nej.

Leverfunktionen har ingen effekt på T_1/2.

Patienter äldre totalt clearance i de / m i en dos av 30 mg 0.019 L / kg / timme. T_1/2 längre hos äldre och förkortad i ung.

Vittnesbörd

-syndrom smärta av måttlig till svår intensitet olika Genesis (inkl. skada, tandvärk, smärta i postpartum och postoperativa perioden, onkologiska sjukdomar, myalgi, artralgi, neuralgi, radikulit, stukningar, sträckning, reumatiska sjukdomar).

Dosregim

Oralt

Ketorolak appliceras inuti en gång eller flera gånger, beroende på graden av smärta.

Odnokratnaya dos – 10 mg, Om återtagande är rekommenderat att ta 10 mg till 4 gånger / dag beroende på graden av smärta. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg.

Intag bör inte överstiga 5 dagar.

Parenteral

Läkemedlet bör införa/m (djupt i muskeln) eller / (spraya) långsamt för minst 15 s minsta effektiva dos, utvalda i enlighet med intensiteten av smärta och patientens svar.

Injicera en dos

Engångs engångsdos i den / m eller/i inledningen: vuxna upp till år 65 år – 10-30 mg beroende på svårighetsgraden av smärtsyndrom; äldre patienter över år 65 år eller med nedsatt njurfunktion – av 10-15 mg varje 4-6 Nej.

I upprepad dos injicerat en

Vid i / m introduktion vuxna upp till år 65 år injiceras i / m 10-60 mg i det första införandet, sedan – av 10-30 mg varje 6 Nej (vanligen 30 mg varje 6 Nej); Päldre acientam (senior 65 år) eller med nedsatt njurfunktion – av 10-15 mg varje 4-6 Nej.

Vid i/i införandet av vuxna upp till år 65 år Jet injiceras i en dos 10-30 mg, sedan – av 10-30 mg varje 6 Nej. I kontinuerlig infusion med hjälp av infusomat initiala dosen av 30 mg, då är infusionshastigheten 5 mg / timme.

Vid i/i de inledning patienterna äldre äldre 65 år eller med nedsatt njurfunktion Jet injiceras i en dos 10-15 mg varje 6 Nej.

Som med den / m, och/i sättet införandet av maximal daglig dos för vuxna upp till år 65 år är 90 mg; för päldre acientov (senior 65 år) eller med nedsatt njurfunktion – 60 mg.

Kontinuerlig/cefuroxim bör inte pågå i mer än 24 Nej.

I injicera en behandlingslängd bör inte överstiga 5 dagar.

När du byter från injicera läkemedlet vid dess intag total daglig dos av drogen i två beredningsformer på dagen för bör överföring inte överstiga 90 mg för vuxna upp till år 65 år och 60 mg – till äldre patienter (senior 65 år) eller med nedsatt njurfunktion. När denna dos tabletter om dagen för övergång bör inte överstiga 30 mg.

Om det behövs kan du tilldela ytterligare opioidanalgetika i små doser.

Sidoeffekt

Ofta – >3%; mindre ofta – 1-3%; sällan – < 1%.

Från matsmältningssystemet: ofta (särskilt hos äldre patienter över år 65 år, ha en historia av erosivno-azwenne chock syndrom) – gastralgia, diarré; mindre ofta – stomatit, flatulens, förstoppning, kräkningar, känslan magen overflow; sällan – illamående, eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen (inkl. med perforation eller blödning – buksmärtor, spasm eller smärta i epigastralna område, jord, kräks blod eller typ av “kaffesump”, illamående, halsbränna), Cholestatic gulsot, hepatit, gepatomegaliya, akut pankreatit.

Från urinvägarna: sällan – akut njursvikt, ländryggssmärta med eller utan hematuri och/eller азотемии, hemolytiskt uremiskt syndrom (hemolytisk anemi, njursvikt, trombocytopeni, purpura), täta urinträngningar, öka eller minska mängden urin, jade, svullnad av njur ursprung.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – huvudvärk, yrsel, dåsighet; sällan – aseptisk meningit (inkl. feber, Stark huvudvärk, konvulsioner, stelhet i nacke muskler eller rygg), hyperaktivitet (inkl. humörsvängningar, ångest), hallucinationer, depression, psykos.

Kardiovaskulära systemet: ibland – förhöjt blodtryck; sällan – lungödem, svimning.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm eller dyspné, rinit, larynxödem (inkl. andfåddhet, andningssvårigheter).

Från sinnena: sällan – hörselnedsättning, tinnitus, suddig syn (inkl. suddig syn).

Från det hematopoietiska systemet: sällan – anemi, Eosinofili, leukopeni, blödning från såret, näsblod, rektal blödning.

Allergiska reaktioner: ibland – hudutslag (inkl. macular-papulösa), purpura; sällan – exfoliativ dermatit (inkl. feber med eller utan feber, rodnad, tätning eller flagnande hud, svullnad och/eller ömhet halsmandlar), nässelfeber, Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom, anafylaxi eller anafylaktoida reaktioner (inkl. ändra färg på huden, hudutslag, nässelfeber, kliande hud, takypné eller dyspné, svullnad av ögonlock, periorbitalt ödem, andfåddhet, ansträngd andning, tyngdkänsla i bröstet, väsande).

Lokala reaktioner: mindre ofta – sveda eller smärta vid injektionsstället.

Annat: ofta – svullnad (inkl. person, goleneй, anklar, fingrar, Fot), viktökning; mindre ofta – ökad svettning; sällan – svullnad av tungan, feber.

Kontra

- “Aspirin” astma;

- Bronkospasm;

- Angioödem;

- Gipovolemiя (oavsett de bakomliggande orsakerna till);

— uttorkning;

- Erosiv och sårbildning i mag-tarmkanalen i den akuta fasen;

-magsår;

— gipokoagulyatsia (inkl. hemofili);

- Leversvikt;

- Njursvikt (serumkreatinin >5 mg / dL);

- Hemorragisk stroke (bekräftad eller misstänkt);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-Samtidig användning av andra NSAID;

är en hög risk för återkommande blödning (inkl. efter operation);

-blod;

- Graviditet;

-förlossning;

- Amning;

- Barn- och ungdomsåren upp 16 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet;

-överkänslighet mot ketorolaku och andra NSAID.

Läkemedlet administreras inte för smärta före och under kirurgi på grund av den höga risken för blödning, samt för behandling av kronisk smärta.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med astma, holetsistite, kronisk hjärtsvikt, hypertoni, nedsatt njurfunktion (serumkreatinin < 5 mg / dL), Kolestas, Aktiv hepatit, sepsis, SLE, Polyper i näsans slemhinna och stol, hos äldre patienter (senior 65 år).

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet, under förlossning och amning.

Försiktighetsåtgärder

Den kombinerade tillämpningen med andra NSAID kan uppleva vätskeretention, hjärtdekompensation, arteriell hypertension.

Använd inte samtidigt med paracetamol mer än ketorolak 5 dagar.

Alternativt kan du tilldela ketorolak i kombination med opioidanalgetika.

Gipovolemia ökar risken för biverkningar hos njurarna.

Påverkan av drogen på trombocytaggregationen stannar efter 24-48 Nej.

Patienter med försämrad blodkoagulation drog utse endast hålla antalet trombocyter, Detta är särskilt viktigt under perioden efter, som kräver noggrann övervakning av hemostas.

Risken för medicinska komplikationer ökar med behandlingstiden (hos patienter med kronisk smärta) och oral dosering >40 mg/dag.

Ketorolak rekommenderas inte som ett medel för då, underhåll av anestesi och analgesi i obstetrik.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Eftersom en stor del av patienter vid förskrivning ketorolak utveckla biverkningar från centrala nervsystemet (inkl. dåsighet, yrsel, huvudvärk), Det rekommenderas att undvika utförandet av arbeten, kräver uppmärksamhet och snabba reaktioner (inkl. framförande av fordon, användning av maskiner).

Överdosering

Symptom: buksmärtor, illamående, kräkningar, uppkomsten av kroniska magsår eller erosiv gastrit, nedsatt njurfunktion, metabolisk acidos.

Behandling: När det gäller mottagande av drogen inuti – magpumpning, införandet av adsorbents (Aktivt kol); förtäring och parenteral administrering – symptomatisk behandling (underhåll av de vitala funktioner i kroppen). Verkar inte tillräckligt dialys.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av ketorolak med acetylsalicylsyra eller andra NSAID, kalcium preparat, GCS, etanol, kortikotropinom kan leda till bildandet av sår i magsäcken och utvecklingen av gastrointestinal blödning.

Kombinerad användning av ketorolak med paracetamolom ökar nefrotoksicnosti, med metotrexat – förbättrar levern- och nefrotoxicitet och är endast möjligt när du använder låga doser av det senare (metotrexat koncentration bör övervakas i blodplasma).

Tillsammans med användning av Probenecid minskar plasmaclearance och V_d Ketorolak, ökar dess koncentration i blodplasman och ökar dess T_1/2.

Med användning av ketorolak kan minska clearance av metotrexat och litium, av dessa ämnens toxicitet.

Samtidig användning av ketorolak med indirekta antikoagulyantami, geparinom, trombolytika, trombocythämmande, cefoperazon, cefotetanom och pentoksifillinom ökar risken för blödning.

Den kombinerade tillämpningen med Ketorolakom att lämna effekt gipotenziveh och urindrivande läkemedel (minskar syntesen av prostaglandiner i njurarna).

Tillsammans med användning av ketorolak med opioidanalgetika kan sista dosen minskas avsevärt, tk. förstärkt sin effekt.

Antacida medel påverkar inte sugningen av ketorolak fullständighet.

Tillsammans med användning av Ketorolakom ökar den hypoglykemiska effekten av insulin och perorala hypoglykemiska läkemedel (omräkning av den dos som behövs).

Kombinerat ketorolak med valproat orsakar en störning av trombocytaggregation; Det ökar koncentrationen i plasma verapamil och nifedipin.

Samtidigt ketorolac med andra nefrotoxiska läkemedel (inkl. med narkotika guld) Det ökar risken för nefrotoxicitet.

Med samtidig användning av läkemedel, blockera tubulär sekre, Ketorolak minska clearance och öka dess koncentration i blodplasma.

Ketorolak injektion ska inte blandas i samma spruta med morfin sulfate, prometazinom och gidroksizinom på grund av fallande slam.

Farmatsevticeski oförenligt med lösningen av ketorolak tramadol, litium preparat.

Ketorolak injektion är kompatibel med saltlösning, 5% dextros (glukos), Ringsignalen lösning och Ringer-laktat, lösning “Plazmalit”, samt med infusionslösningar, som innehåller aminofyllin, Lidokain hydroklorid, dopamin hydroklorid, kortverkande humaninsulin och heparin natriumsalt.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Tabletterna bör förvaras på en plats som är oåtkomlig för barn, torr, mörk plats vid en temperatur av 15 ° till 25 ° C. Lösning på den i / m och/i inledningen bör förvaras på en mörk plats vid en temperatur mellan 15° till 25° c. Hållbarhetstid – 2 år.