Aktivt material: Quetiapin
När ATH: N05AH04
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
När CSF: 02.01.02.04
Tillverkare: ÄGG PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)
Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, med liten eller ingen lukt.
| 1 flik. | |
| quetiapin fumarat | 115.13 mg, |
| som motsvarar innehållet i quetiapin | 100 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, natrium karboksikrahmal (Typ A), povidon, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol 4000, triacetin (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Piller, Film-belagda mörkrosa, runda, linsformig, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, med liten eller ingen lukt.
| 1 flik. | |
| quetiapin fumarat | 230.26 mg, |
| som motsvarar innehållet i quetiapin | 200 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, natrium karboksikrahmal (Typ A), povidon, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid (vattenfri).
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol 4000, triacetin (триацетилглицерол), färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, med liten eller ingen lukt.
| 1 flik. | |
| quetiapin fumarat | 345.4 mg, |
| som motsvarar innehållet i quetiapin | 300 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, natrium karboksikrahmal (Typ A), povidon, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.
Sammansättningen av skalet: gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, makrogol 4000, triacetin (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-Receptor, än för dopamin D1– и D2-hjärnans receptorer. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-adrenoceptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- och benzodiazepinovym receptorer.
Den standardtester quetiapin visar antipsykotisk aktivitet.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, att quetiapin orsakar svag katalepsi i en dos, effektivt blockerar dopamin D2-receptorer.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
I samband med klinisk forskning (dos 75-750 mg/dag) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2– и D2-рецепторы продолжается до 12 h efter administrering av läkemedlet.
Absorption
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Fördelning
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.
Metabolism
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Etablerad, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.
Huvudmetaboliterna, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, i 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg/dag.
Avdrag
T1/2 är om 7 Nej. Om 73% кветиапина выводится с мочой и 21% med avföring. Mindre 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% hos patienter med svår njurinsufficiens (CC<30 ml / min / 1,73 m2) och hos patienter med leversjukdom (stabil alkoholrelaterad cirros), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, genomsnitt, Cmax и AUC кветиапина на 235% och 522%, respektive, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, genomsnitt, på 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.
Baserat på in vitro, inte förväntas, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Den genomsnittliga clearance för quetiapin hos äldre patienter 30-50% mindre, än hos patienter i åldrarna 18 till 65 år.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
— острые и хронические психозы, inklusive schizofreni;
— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Кетилепт® Det bör beaktas 2 gånger / dag, oavsett måltiden.
I Vuxen суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Dag), 100 mg (2-Dag), 200 mg (3-Dag) och 300 mg (4-Dag). Utgående från 4: e dag, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg/dag. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Vid острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Dag), 200 mg (2-Dag), 300 mg (3-Dag) och 400 mg (4-Dag). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg/dag. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg/dag.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 till 800 mg/dag.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® bättre 1 Veckans, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у äldre patienter är 25 mg/dag, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Patienter med почечной och leverinsufficiens рекомендуется начать терапию с 25 mg/dag, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg för att uppnå effektiv dos, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, yrsel, muntorrhet, умеренная астения, förstoppning, takykardi, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, neuroleptiskt malignt syndrom, leukopeni, нейтропения и периферические отеки.
Biverkningar, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Ofta >1/10); ofta (<1/10 och > 1/100); ibland (<1/100 och >1/1000); sällan (<1/1000); sällan (<1/10.000).
Från det hematopoietiska systemet: ofta - leukopeni; иногда – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Metabolism: часто – увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (ALT, AKT); иногда – повышение уровня ГГТ, totalkolesterol, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко – гипергликемия, diabetes mellitus.
Från den centrala och perifera nervsystemet: очень часто – головокружение, dåsighet (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); ofta - huvudvärk, larm, psykomotorisk agitation, tremor, svimningsanfall; иногда – эпилептические припадки.
Kardiovaskulära systemet: ofta- takykardi, ortostatical gipotenzia.
Den andningsorganen: часто – ринит, faryngit.
Från matsmältningssystemet: часто – сухость во рту, förstoppning, diarré, dyspepsi, buksmärtor.
Reproduktionsorgan: sällan - priapism.
Allergiska reaktioner: иногда – гиперчувствительность.
Annat: часто – легкая астения, perifert ödem; nedre ryggsmärta, bröstsmärta, subfebrilitet, myalgi, xeros, minskad synskärpa; редко – злокачественный нейролептический синдром.
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Barnens ålder (effekt och säkerhet har inte fastställts);
- Överkänslighet mot läkemedlet.
FRÅN FÖRSIKTIGHET применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, predisponerar för hypotension; hos äldre patienter.
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта® Graviditet får endast, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Okänd, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта® laktation (amning) ska avgöra frågan om uppsägning av amning.
Hjärt- och kärlsjukdomar
Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, predisponerar för hypotension.
Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Men, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТfrån, Man måste vara försiktig, особенно у лиц пожилого возраста.
Anfall
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт® или плацебо. Men, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Det rekommenderas försiktighet hos patienter med närvaro av en historia av anfall.
Pozdnyaya dyskinesi
Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Neirolepticeski malignt syndrom
Malignt neuroleptikasyndrom kan vara förknippade med den pågående antipsykotisk behandling. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, förändrad mental status, muskelstelhet, flyktighet av det autonoma nervsystemet, en ökning CPK urovnja. В таких случаях Кетилепт® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены
Симптомы острой отмены (inkl. illamående, kräkningar, sömnlöshet) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatisi, dystoni, dyskinesi). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Laktosintolerant
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, Film-belagda 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, huvudsakligen, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, med en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, или алкоголем.
В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (vissa patienter) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.
В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Användning i Pediatrics
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Inflytande på förmågan att framföra fordon och mekanismer
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Uppgifter om överdos begränsad.
Symptom: dåsighet, chrezmernaya sedering, takykardi, sänkning av blodtrycket. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Behandling: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, syftar till att upprätthålla lungfunktion, Kardiovaskulär, säkerställa tillräcklig syresättning och ventilation.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта® в сочетании с другими препаратами, som verkar på det centrala nervsystemet.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 är det viktigaste enzymet, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®
Fenytoin: одновременное применение Кетилепта® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (av 250 mg 3 gånger / dag) и фенитоина (av 100 mg 2 gånger / dag) i 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта® или других индукторов печеночных ферментов (inkl. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Karbamazepin: одновременное применение Кетилепта® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта®.
Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта® ketokonazol (av 200 mg / dag för 4 dagar), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, genomsnitt, på 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (inkl. itrakonazol, флуконазолом, Erytromycin); следует соответственно снижать дозу кветиапина.
Cimetidin: ежедневное регулярное введение циметидина (av 400 mg 3 gånger / dag för 4 dagar), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (av 150 mg 3 gånger / dag) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.
Tioridazin: tioridazin (av 200 mg 2 gånger / dag) på 65% повышал клиренс кветиапина (av 300 mg 2 gånger / dag) из плазмы после приема внутрь.
Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (av 300 mg 2 gånger / dag) с антипсихотическим средством галоперидол (av 7.5 mg 2 gånger / dag) или рисперидон (av 3 mg 2 gånger / dag) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.
Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (av 300 mg 2 gånger / dag) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (av 60 mg 1 tid / dag) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (av 75 mg 2 gånger / dag) inte изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (till 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Detta tyder på att, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Litium: одновременное применение кветиапина (av 250 mg 3 gånger / dag) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (engångsdos 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (av 250 mg 3 gånger / dag).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C.
| Hållbarhetstid | Блистер | Флакон |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 mg | 3 år | 3 år |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 mg | 2 år 6 Månader | 2 år 6 Månader |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 mg | 2 år 6 Månader | 2 år 6 Månader |
Не использовать после даты указанной на упаковке.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More