CARVEDILOL SANDOZ

481 9 minuter läst

Aktivt material: Karvedilol
När ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I50,0
När CSF: 01.01.01.01.02
Tillverkare: Hexal AG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller ljusrosa, runda, linsformig, skåra på båda sidor och på sidorna och med inskriptionen “C1” på ena sidan.

	1 flik.
karvedilol	3.125 mg

Hjälpämnen: järnoxidrött, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon K30, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Piller gul färg, runda, linsformig, skåra på båda sidor och på sidorna och med inskriptionen “C2” på ena sidan.

	1 flik.
karvedilol	6.25 mg

Hjälpämnen: gul järnoxid, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon K30, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Piller rosa-beige, runda, linsformig, skåra på båda sidor och på sidorna och med inskriptionen “C3” på ena sidan.

	1 flik.
karvedilol	12.5 mg

Hjälpämnen: järnoxidrött, gul järnoxid, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon K30, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Piller vitt eller nästan vitt, runda, linsformig, skåra på båda sidor och på sidorna och med inskriptionen “C4” på ena sidan.

	1 flik.
karvedilol	25 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon K30, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Piller vitt eller nästan vitt, runda, linsformig, skåra på båda sidor och på sidorna och med inskriptionen “C5” på ena sidan.

	1 flik.
karvedilol	50 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon K30, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Farmakologisk verkan

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Den har en kombinerad icke-selektiva beta-adrenoceptorblockerande, alfa₁-adrenoblokiruyuschee och antioxidanteffekter. Vasodilator effekt beror, huvudsakligen, blockad med α₁-adrenoreceptorov. Grund vasodilation reducerar perifera kärlmotståndet. Den har ingen inneboende sympatomimetisk aktivitet och, liknande propranololu, Den har membranstabiliserande verkan.

Eliminerar fria syreradikaler.

Helheten av de vasodilaterande verkan och beta-adrenoceptorblockerande egenskaperna hos karvedilol orsaker, att i hypertensiva patienter blodtryckssänkning inte åtföljs av en samtidig ökning av systemiskt vaskulärt motstånd, som firas när man tar betablockerare. Något minskad hjärtfrekvens, renala blodflödet och njurfunktion lagras. Eftersom perifert blodflöde bibehålls, extremiteter köldknäpp observeras mycket sällan, Till skillnad från patienter, som utförde behandlingen av betablockerare.

Den antihypertensiva effekten utvecklas snabbt – genom 2-3 timmar efter en enstaka dos och fortsätter under 24 Nej. I långtidsbehandling av maximal effekt genom 3-4 Veckans.

Hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom har karvedilol anti-ischemiska och anti-angina åtgärder. minskar innan- och efterbelastning på hjärtat. Den har inte en uttalad effekt på lipidmetabolismen, och innehållet av kaliumjoner, natrium och magnesium i plasman.

Hos patienter med nedsatt vänsterkammarfunktion och / eller cirkulationssvikt har karvedilol en gynnsam effekt på hemodynamiska parametrar: förbättrar funktionen hos vänsterkammarejektionsfraktion och minskar dess storlek.

Karvedilol har en gynnsam effekt på hjärt hemodynamik och vänster kammares ejektionsfraktion som i dilaterad kardiomyopati, och i form av ischemisk hjärtsvikt. I hjärtsvikt, minskade slutsystoliska och slutdiastoliska volym, såväl som perifer och pulmonell vaskulär resistens. Ejektionsfraktion och hjärtindex vid normal funktion av hjärtat ändras inte.

I fallet med dysfunktion i vänster hjärtkammare alfa₁-adrenoceptorblockerande effekt av karvedilol resulterar i expansion av de arteriella och, mindre, vener. Etablerad, att med ytterligare beteckning på bakgrund av de mottagna hjärtglykosider, ACE-hämmare och diuretika karvedilol minskar dödligheten, Det fördröjer sjukdomsförloppet, och förbättrar allmäntillstånd hos patienten oberoende av sjukdomens svårighetsgrad. Effekt av karvedilol var mer uttalad hos patienter med takykardi (HR mer 82 u. / min) och låg ejektionsfraktion (mindre 23%).

Under behandlingen karvedilol förhållande HDL kolesterol / ej modifierad LDL.

Farmakokinetik

Absorption

karvedilol absorption snabb och hög. C_max plasmanivåer uppnås efter 1 h efter administrering av läkemedlet. Plasmakoncentrationen är proportionell mot dosen. Biotillgängligheten är om 30%. Samtidig födointag fördröjer absorptionen av läkemedlet, men det påverkar inte biotillgängligheten.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är ungefär 98-99%. V_d – om 2 l / kg.

Det tränger genom placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Det är i första hand metaboliseras i levern på grund av intensiv förening med glukuronsyra. Genom demetylering och hydroxylering av fenylringen är utformade tre aktiva metaboliter med starka antioxidativa egenskaper och adrenoblokiruyuschee.

Avdrag

T_1/2 karvedilol är 6-10 Nej, plasmaclearance – om 590 ml / min. Skriv huvudsakligen i gallan och en liten del – genom njurarna.

Karvedilol är praktiskt taget inte förekommer i hemodialys.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Levercirros biotillgänglighet karvedilol 4 gånger högre, och den maximala plasmakoncentrationen i 5 gånger högre, än normalt.

V_d ökningar (på 80%) i fallet med leversjukdom (genom att reducera den första passage-effekten genom levern).

Det bör beaktas, att äldre patienter karvedilol plasmakoncentration på 50% högre, än vid ung ålder.

Karvedilol härrör främst genom blod, så när njurfunktionen läkemedelsackumulering inte observeras.

Vittnesbörd

- hypertension i form av mono- eller kombinationsterapi (i kombination med tiaziddiuretika);

- Stabil angina;

- kronisk hjärtsvikt i kombination med ett diuretikum, digoxin eller ACE-hämmare.

Dosregim

Karvedilol Sandoz^® är inne, dricka mycket vätska.

Arteriell hypertension

Den initiala dosen – 12.5 mg 1 tid / dag (På morgonen efter frukost) inom de första 2 dagarna, sedan – av 25 mg 1 tid / dag. Genom om nödvändigt 14 dag Dosen kan ökas. Den maximala dosen – 50 mg / d 1 eller 2 inträde (på morgonen och på kvällen).

I äldre patienter i vissa fall den dos 12.5 mg kan vara effektiva.

Angina

Den initiala dosen – av 12.5 mg 2 ggr / dag under de första 2 dagar, sedan – av 25 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen). Om det är nödvändigt, efter 7-14 dagar dagliga dosen kan ökas till maximalt, komponent 100 mg/dag, razdelennoy av 2 inträde.

I äldre patienter Den maximala dagliga dosen är 50 mg, delat med 2 inträde.

Hjärtsvikt

DOS plockade individuellt, ledande noggrann övervakning. Bör övervaka patientens tillstånd under den första 2-3 timmar efter den första dosen eller ökas efter den första dosen. Dosen och administration av andra droger, såsom digoxin, diuretika och ACE-hämmare bör fastställas innan läkemedelsadministrering Carvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Det bör tas tillsammans med mat (att minska risken för ortostatisk hypotension).

Den rekommenderade startdosen är 3.125 mg 2 gånger / dag för 14 dagar. Med god tolerabilitet och behovet av att öka dosen av läkemedlet administreras i en dos av 6.25 mg 2 gånger / dag, sedan – till 25 mg 2 gånger / dag. Patienter administreras den maximalt tolererade dosen. Den högsta rekommenderade dosen – av 25 mg 2 ggr / dag för patienter som väger upp 85 kg och 50 mg 2 gånger / dag – till patienter som väger mer 85 kg.

I början av behandlingen och före varje dos öka patientens bör övervakas, tk. möjligt förvärrad hjärtsvikt flöde. Kan utvecklas vätskeretention, och på grund av närvaron vasodilaterande verkan – hypotension och letargi. När vätskeretention bör öka dosen av diuretika, Förutom, kan kräva tillfällig minskning dos av läkemedlet Carvedilol Sandoz^®. Ibland kan en tillfällig utsättning av behandling som krävs.

Sidoeffekt

Vid rekommenderade doser Carvedilol Sandoz^® tolereras väl, Men i vissa fall, effekter möjlig sido.

Från matsmältningssystemet: illamående, muntorrhet, magont, diarré eller förstoppning, kräkningar, ökning av levertransaminaser.

CNS: huvudvärk, yrsel, känner mig trött, medvetslöshet, muskelsvaghet (vanligen, i början av behandlingen), sömnstörningar, depression, parestesi.

Från sinnena: reduktion slezovydeleniya.

Med urin- och könsorganen: sjukdomar i njurfunktionen, svullnad.

Från sidan av blodbildningen: leukopeni, trombocytopeni.

Kardiovaskulära systemet: bradykardi, otrostaticheskaya hypotoni, angina, AV-blockad, cirkulationssvikt progression (kalla extremiteter), progression av hjärtsvikt.

Allergiska reaktioner: nässelfeber, klåda, utslag, utseende och / eller försämring av psoriasis, chikhaniye, nästäppa, bronkospasm, andfåddhet (hos predisponerade patienter); sällan – anafylaktoida reaktioner.

Annat: sällsynta syndrom exacerbation av claudicatio intermittens, Raynauds syndrom, smärta i armar och ben, kränkning av urinering, influensaliknande symtom, viktökning.

Som med andra alfa-blockerare, Det kan manifestera den latenta nuvarande diabetes eller förvärra symptomen.

Kontra

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, med undantag för patienter med artificiell pacemaker;

- Vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 50 u. / min);

- Kardiogen chock, kollaps;

- Bronkialastma;

- Svår lever;

- Metabolisk acidos;

- gemensamt in / med införandet av verapamil, diltiazem eller andra antiarytmika (Klass I synnerhet);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET och under kontroll ska förskrivas till patienter med diabetes, gipoglikemii, tyreotoxikos, feokromocytom (Endast stabil destination alfablockerare), ocklusiv perifer vaskulär sjukdom, AV-блокаде jag степени, kronisk obstruktiv lungsjukdom, Prinzmetal angina, psoriaze, nedsatt njurfunktion, depression, myastenia, vid behandling av alfablockerare och alfa-agonister, medan användningen av digitalis preparat, diuretika och / eller MAO-hämmare, och äldre patienter.

Graviditet och amning

Drogen är kontraindicerat under graviditet.

Vid behov läkemedlet karvedilol Sandoz^® laktation, bör avbrytas amning.

Försiktighetsåtgärder

I fallet med hastigheten till 55 u. / minut ska sluta ta drogen.

Hos patienter med allergi eller genomgår hyposensibilisering kurs, mottagning av karvedilol kan öka allergochuvstvitelnost.

Patienter, med hjälp av kontaktlinser, måste varna, att läkemedlet minskar slezovydelenie.

Efter avslutad kur med Carvedilol Sandoz^® samtidigt med klonidin först gradvis minska dosen av klonidin och sedan avbryta den första klonidin, och sedan karvedilol.

Under behandlingen för att eliminera alkoholintag.

Med utvecklingen av cirkulationssvikt under behandlingen rekommenderas att öka dosen av diuretika, i njursvikt att genomföra korrigerings dos baserad på indikatorer på njurfunktionen.

Om nödvändigt bör kirurgi med hjälp av narkos meddela narkosläkaren av tidigare behandling med karvedilol.

Det bör beaktas, att drogen kan maskera symptom på hypertyreos och hypoglykemi, rekommenderas därför regelbunden kontroll av blodglukos och om nödvändigt för att utföra dosjustering.

Avbryt drogen bör gradvis (under 1-2 veckor) För att förhindra uppkomsten av abstinensbesvär, särskilt hos patienter med CHD.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Försiktighet bör iakttas hos patienter, som kräver snabba reaktioner psyko (fordonshantering, Att arbeta med teknik).

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket (systoliskt blodtryck 80 mm Hg. Artikel. och lägre), vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min), försämrad andningsfunktion (bronkospasm), kronisk cirkulatorisk insufficiens, kardiogen chock, hjärtstopp.

Behandling: under den första 2 h, framkalla kräkning och mage tvätt. Överdosering kräver intensiv behandling. Patienten måste vara i stånd med de upphöjda fötterna (i Trendelenburgläge). Motgift beta-adrenoceptorblockerande verkan är ortsiprenalin eller isoprenalin i en dos 0.5-1 mg på / i och / eller glukagon i en dvala 1-5 mg (den högsta dosen 10 mg). Svår hypotension behandlas genom parenteral administrering av fluider och upprepad administrering av epinefrin (adrenalin) dos 5-10 mg (eller på / i infusion med en hastighet 5 mcg / min).

Om överdriven bradykardi administreras i / i en dos av atropin 0.5-2 mg. För att upprätthålla hjärtfunktionen I / snabb (under 30 sek) glukagon formulering resulterar, sedan genomföra en konstant infusionshastighet av 2-5 mg / timme. Om den dominerande perifera kärlvidgande effekt (varma extremiteter, förutom signifikant hypotension), du måste tilldela noradrenalin i upprepade doser 5-10 ug eller som en infusion – 5 mcg / min.

För lindring av bronkospasm förskriva betablockerare (i en aerosol eller / i) eller aminofyllin i /.

Om du utvecklar kramper, rekommenderas långsam diazepam eller klonazepam.

I svåra fall av förgiftning, när domineras av tecken på chock, behandling med motgift måste fortsätta tills patientens tillstånd har stabiliserats, given T_1/2karvedilol 6-10 Nej.

I intensivvård för att hålla kontroll över utförandet av vitala organ.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av läkemedlet karvedilol Sandoz^® med organ, utarma katekolaminer (reserpin, MAO-hämmare), kan utveckla allvarlig bradykardi och hypotoni.

Samtidig administrering av ACE-inhibitorer med karvedilol, tiaziddiuretika, vasodilatorer, utses samtidigt, Det kan leda till en kraftig sänkning av blodtrycket.

Karvedilol förstärker effekten av insulin och sulfonylurea (samtidigt försvaga eller maskera svårighetsgraden av symtom på hypoglykemi, reducerande klyvningen av glykogen till glukos av levern). När samtidig administration av insulin eller orala hypoglykemiska medel, bör övervaka nivån av glukos i blodet.

Även om användningen av hämmare av CYP2D6 isoenzym (kinidin, fluoxetin, propafenon) möjligt att öka koncentrationen av R(+) enantiomeren av karvedilol.

Den kombinerade användningen av karvedilol med antiarytmika (särskilt klass I-) och kalciumkanalblockerare långsam (verapamil, diltiazem) kan orsaka uttalad hypotension och hjärtsvikt. B / i administrationen av dessa läkemedel tillsammans med mottagande av karvedilol kontraindicerat.

Karvedilol ökar koncentrationen av digoxin, vilket kräver övervakning av dess koncentration, tk. samadministrering med hjärtglykosider kan leda till AV-blockad.

Narkosmedel ökar den negativa inotropa och blodtryckssänkande effekten av karvedilol.

Fenobarbital och rifampin påskynda metabolism och reducera koncentrationen av karvedilol i plasman.

Hämmare av mikrosomal oxidation (cimetidin), diuretika och ACE-hämmare öka koncentrationen och förbättra den antihypertensiva effekten av karvedilol.

Karvedilol fördröjer metabolismen av ciklosporin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

481 9 minuter läst