KARVEDIGAMMA

Aktivt material: Karvedilol
När ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
När CSF: 01.01.01.01.02
Tillverkare: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit, avlång; på ena sidan – prägling “12.5”, риски с обеих сторон.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, krospovydon, povidon, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titandioxid, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– och β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinetik

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plasmanivåer nås inom 1 Nej. Biotillgängligheten är 25%.

Plasmaproteinbindningen – 98-99%. V_d – om 2 l / kg. Det tränger genom placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk. Behandlad effekt “första passage” genom levern. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 Nej. Plasmaclearance – 590 ml / min. Visas, primärt, gallan.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Vittnesbörd

Arteriell hypertension.

Angina.

Hjärtsvikt (i en kombinationsterapi).

Dosregim

Är insidan. Den initiala dosen – 12.5 mg 1 tid / dag, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 tid / dag. При необходимости дозу можно увеличивать 1 en gång varje 2 Veckans; den högsta dosen – 50 mg/dag. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg/dag.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: i början av behandlingen (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV-blockad, эпизоды перемежающейся хромоты; i vissa fall – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Från den centrala och perifera nervsystemet: возможны слабость, uttröttbarhet, huvudvärk; i vissa fall – sömnstörningar, психическая депрессия, parestesi.

Från matsmältningssystemet: повышение тонуса и моторики кишечника; i vissa fall – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Allergiska reaktioner: sällan – en allergisk hudutslag, klåda.

Dermatologiska reaktioner: nässelfeber, reaktion, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Den andningsorganen: i vissa fall – nästäppa.

Från det hematopoietiska systemet: i vissa fall – trombocytopeni, leukopeni.

Kontra

AV-blockad II och III grader, vыrazhennaya bradykardi, hjärtsvikt dekompensation, chock, bronkialastma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, leversvikt, graviditet, laktation, повышенная чувствительность к карведилолу.

Graviditet och amning

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, andningsdepression, гипотермией и гипогликемией.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Tidig behandling, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, för narkos, blodtryckssänkande läkemedel, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (inkl. som ögondroppar) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Samtidigt som insulin, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, arteriell hypotension, retledningsrubbningar. I händelse av plötsliga klonidin patienter, получающих карведилол, möjlig kraftig ökning av blodtrycket.

I ett program med reserpin, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (inkl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, huvudsakligen, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, så sannolikheten för läkemedelsinteraktioner finns kvar även efter ett par dagar efter utsättande av fluoxetin.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.