KARDILOPIN

Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, nästan vit eller benvit färg, runda, platt, avfasad, Graverade formad “E” på ena sidan och det antal “251” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natrium karboksikrahmal (Typ A), magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller vit, nästan vit eller benvit färg, runda, platt, avfasad, Graverade formad “E” på ena sidan och det antal “252” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natrium karboksikrahmal (Typ A), magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller vit, nästan vit eller benvit färg, runda, platt, avfasad, Graverade formad “E” på ena sidan och det antal “253” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natrium karboksikrahmal (Typ A), magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kalьcievыh kanalblockerare. Amlodipin hämmar det transmembrana inkommande ström av kalciumjoner i glatta muskelceller i hjärta och blodkärl genom att blockera den långsamma kalciumkanaler.

Den antihypertensiva effekten av amlodipin beror på en direkt relaxerande effekt på vaskulära glatta muskelceller, Det leder till minskad perifer vaskulär resistans.

Mekanismen av anti-anginal verkan är inte väl förstådd, Emellertid, troligen det är relaterat till följande två effekter:

1.Utbyggnad av perifera arterioler minskar det perifera kärlmotståndet, dvs.. afterload. Eftersom amlodipin inte orsakar reflextakykardi, energiförbrukning och minskad hjärtmuskelsyre.

2. Utbyggnad av de stora kransartärerna och arteriolerna förbättrar syretillförseln som en normal, och ischemiska områden i myokardiet. På grund av dessa effekter förbättrar syretillförseln till hjärtmuskeln, även vid vasospasm (Prinzmetals angina eller instabil angina).

Hos patienter med högt blodtryck tar drogen 1 tid / dag orsakar kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket i ryggläge och stående under 24 timmars intervall mellan doser av läkemedlet. På grund av den långsamma utvecklingen av effekten av läkemedlet orsakar inte akut hypotension. Hos patienter med kärlkramp, läkemedlet 1 tid / dag ökar den totala tiden för eventuellt utnyttjande innan utvecklingen av angrepp av angina och tid till en betydande minskning av intervallet ST, och minskar också frekvensen av anginaattacker och behovet av sublingualt nitroglycerin.

Det fanns ingen negativ inverkan på ämnesomsättningen amlodinina. Läkemedlet har ingen effekt på lipidnivåer, glukos och urinsyra i serum. Säker för patienter med astma.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering av amlodipin absorberas väl från mag-tarmkanalen; vari C_max amlodipin plasmanivåer observerats efter 6-12 Nej. Samtidig födointag påverkar inte absorptionen av amlodipin. Den absoluta biotillgängligheten är cirka 64-80%.

Fördelning

I Кажущийся_d – 21 l / kg. Plasmaproteinbindningen är 93-98%. C_ss uppnås på 7-8 löpande administration av läkemedlet och är 5-15 ng / ml.

Metabolism och utsöndring

Amlodipin genomgår omfattande metabolism i levern. Om 90% dosen omvandlas till inaktiva derivat pyridin. Den totala clearance 7 ml / min / kg (25 l / h för en patient som väger 60 kg). Skriv främst i form av metaboliter: 60% – urin, 20-25% – med avföring, om 10% utsöndras oförändrat i urinen. T_1/2 – 30-35 Nej (som tillåter dig att tilldela läkemedlet 1 tid / dag).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

De farmakokinetiska parametrarna av amlodipin kvarstår oförändrade i njursvikt.

Hos äldre totalclearance är ungefär 19 l /, de andra parametrarna ändras inte.

Genom att minska clearance hos patienter med nedsatt leverfunktion läkemedel bör förskrivas i mindre doser.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (ensam eller eventuellt i kombinationsterapi med andra blodtryckssänkande medel);

- Stabil angina (som monoterapi eller i kombinationsterapi med andra angina droger);

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina) (som monoterapi eller i kombinationsterapi med andra angina droger).

Dosregim

Till behandling av hypertoni eller angina Den vanliga startdosen är 5 mg 1 tid / dag (företrädesvis på samma gång). Med tanke på den initiala svaret hos patienten kan dosen ökas till 10 mg 1 tid / dag. Dos Cardilopin^® ändrar inte i fallet med samtidig tillämpning av tiaziddiuretika från gruppen, betablockerare eller ACE-hämmare.

Vid njursvikt och äldre patienter korrigering doseringsregim krävs inte.

Genom att utse Cardilopin^® patienter med nedsatt leverfunktion Den rekommenderade dosen är 2.5 mg/dag, tk. hos dessa patienter ökar T_1/2 produkt.

Sidoeffekt

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, överdriven trötthet, dåsighet, humörsvängningar, konvulsioner; sällan – medvetslöshet, gipesteziya, parestesi, tremor, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, nervositet, depression, ovanliga drömmar, larm; sällan – ataxi, apati, ažitaciâ, amnesi.

Från matsmältningssystemet: illamående, buksmärtor; sällan – giperʙiliruʙinemija, gulsot, ökning av levertransaminaser, muntorrhet, anorexi, kräkningar, förstoppning eller diarré, dyspepsi, flatulens, giperplaziya höger; sällan – dysgeusi, gastrit, ökad aptit, pankreatit.

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, svullnad av anklar och fötter, andfåddhet, spolning; sällan – arytmier (bradykardi, ventrikeltakykardi, öron fladder), bröstsmärta, driven blodtryckssänkning, ortostatical gipotenzia; sällan – utveckling eller försämring av hjärtsvikt, arytmi, migrän.

Med urin- och könsorganen: sällan – thamuria, tenesmus, nokturi, sexuell dysfunktion (inkl. minskad potens); sällan – dizurija, polyuri.

Den andningsorganen: sällan – dyspné; sällan – hosta, rinit.

Från sinnena: sällan – suddig syn, konjunktivit, dubbelseende, ont i ögonen, ccomodation, xeroftalmi, tinnitus.

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artros, myalgi (långvarig användning), smärta i ryggen; sällan – myastenia.

För huden: sällan – dermatoxerasia, alopeci, Dermatit, purpura.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag (inkl. эritematoznaya, makulopapulära utslag, nässelfeber).

Annat: sällan – gynekomasti, känna värmen, frossa, viktökning, näsblod, ökad svettning, törst; sällan – kall klibbig svett, parosmija, giperglikemiâ.

Kontra

- Instabil angina;

- Kliniskt signifikant aortastenos;

- Svår hypotension;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (på grund av bristande klinisk erfarenhet);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot amlodipin och andra ingredienser.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas med onormal leverfunktion, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjärtsvikt, dekompenserad, mild eller måttlig hypotension, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för 1 månader efter), diabetes, äldre patienter.

Graviditet och amning

Med tanke på den bristande klinisk erfarenhet med amlodipin under graviditet och amning, läkemedlet ska inte förskrivas till gravida kvinnor, samt kvinnor i fertil ålder, inte använda effektiva preventivmetoder, utom, när den terapeutiska nyttan av läkemedlet överväger den potentiella risken.

Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Studier på patienter med hjärtsvikt II och III funktionsklass NYHA klassificering samtidigt som amlodipin visade ingen minskning i övning tolerans, vänsterkammarejektionsfraktion funktion eller försämring av kliniska symptom. Resultat från kliniska studier på patienter med hjärtsvikt III-IV funktionsklass NYHA klassificering visas, att amlodipin inte öka frekvensen av kardiovaskulära händelser eller mortalitet eller kombinerad med ACE-hämmare, diuretika eller digoxin.

Under behandlingsperioden är nödvändig för att upprätthålla tandhygien och besöka tandläkaren (att förhindra smärta, krovotochivosti och giperplazii höger).

Dosregimen för äldre är densamma, liksom för patienter i andra åldersgrupper. Genom att öka dosen bör övervakas noga för äldre patienter.

Vasodilator effekten av amlodipin utvecklas gradvis. Därför akut hypotension efter sin ansökan anteckningar är mycket sällsynta, Emellertid, innan avslutningen av behandlingen rekommenderas en gradvis minskning av dosen.

Amlodipin har ingen effekt på plasmakoncentrationer av kalium, glukos, triglycerider, totalkolesterol, LDL, Urinsyra, kreatinin och urinsyra kväve.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Det fanns inga rapporter om påverkan av amlodipin på bilkörning eller användning av maskiner. Icke desto mindre, fördel hos vissa patienter kan tidig behandling inträffa blir dåsig och omtöcknad. Om detta händer, har patienten att vidta särskilda försiktighetsåtgärder vid bilkörning och användning av maskiner.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.

Behandling: patienten bör ges ett horisontellt läge med upphöjda ben. Utför magpumpning, utnämningen av aktivt kol, För att bibehålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet, reglerprestanda av hjärtat och lungorna, kontroly för OCK och diurezom. Utförd intensiv symtomatisk behandling. För att återställa kärltonus visar användningen av vasopressorer (i frånvaro av kontraindikationer till deras användning); att eliminera effekterna av kalciumkanalblockad – / I administrationen av kalciumglukonat. Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig administrering av amlodipin med tiaziddiuretika, betablockerare, Långverkande nitrater, sublingual formulering av nitroglycerin, NSAID, antibiotika och orala hypoglykemiska medel.

Och tiazid “slinga” Diuretisk, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar angina och blodtryckssänkande effekten av amlodipin.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) och kalciumantagonister långsam kan öka den blodtryckssänkande effekten av amlodipin.

Kalcium kan minska effekten av kalciumkanalblockerare långsam (inkl. amlodipina).

Hämmare av mikrosomal oxidation, öka koncentrationen av amlodipin i plasma, öka risken för biverkningar, och inducerar mikrosomala leverenzymer – minska.

Den blodtryckssänkande effekten av amlodipin försvagar NSAID, speciellt indometacin (på grund av natriumretention och blockad av prostaglandinsyntesen genom njurarna), alfa-adrenerga agonister, Östrogener (på grund av natriumretention), sympatomimetisk.

Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka den negativa inotropa effekten av amlodipin och kan öka risken för betydande förlängning av QT-intervallet.

Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.

Amlodipin har ingen effekt på de farmakokinetiska parametrarna för digoxin och warfarin.

Grapefruktjuice kan något förbättra amlodipin serum, Men detta inte leder till betydande förändringar i blodtryck.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.