Kaptopril

Aktivt material: Kaptopril
När ATH: C09AA01
CCF: ACE-inhibitor
När CSF: 01.04.01.01
Tillverkare: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktos, magnesiumstearat, talk.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktos, magnesiumstearat, talk.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktos, magnesiumstearat, talk.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Antihypertensiva medel, ACE-inhibitor. Mekanismen för den antihypertensiva verkan är förknippad med kompetitiv hämning av ACE-aktivitet, vilket leder till lägre omvandlingsfrekvens av angiotensin I till angiotensin II (som har en stark kärlsammandragande effekt och stimulerar utsöndringen av aldosteron i binjurebarken). Förutom, kaptopril, tydligen, Det påverkar kallikrein-kinin-systemet, förhindra nedbrytningen av bradykinin. Den blodtryckssänkande effekten är oberoende av plasmareninaktivitet, blodtryckssänkning observeras i normala och även minska koncentrationen av hormonet, på grund av exponering till vävnaden renin-angiotensinsystemet. Ökar koronar och njur blodflödet.

Tack vasodilaterande effekt, minskar runda (afterload), kil tryck i lung kapillärerna (förspänning) och pulmonell vaskulär resistens; förbättrar hjärtminutvolym och motion tolerans. Långvarig användning minskar svårighetsgraden av vänsterkammarhypertrofi, Det hindrar utvecklingen av hjärtsvikt och bromsar utvecklingen av vänster kammare dilatation. Det bidrar till att minska natriumhalten hos patienter med kronisk hjärtsvikt. Det expanderar artären i större utsträckning, än vener. Det förbättrar blodflödet till ischemisk hjärtmuskeln. Det minskar trombocytaggregation.

Det sänker tonen i efferenta arterioler av glomeruli i njurarna, intraglomerular förbättra hemodynamiken, hindrar utvecklingen av diabetisk nefropati.

Farmakokinetik

Efter intag minst 75% absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Samtidig ätande minskar upptaget i 30-40%. C_max plasmanivåer uppnås efter 30-90 m. Proteinbindningen, huvudsakligen till albumin, är 25-30%. Försedd med bröstmjölk. Det metaboliseras i levern med bildning av en disulfid-dimer av kaptopril och kaptopril-tsisteindisulfida. Metaboliterna är farmakologiskt inaktiva.

T_1/2 är mindre än 3 h och ökade i njursvikt (3.5-32 Nej). Mer 95% utsöndras via njurarna, 40-50% i oförändrad form, resten av – som metaboliter.

Vid kronisk njursvikt koumouliruet.

Vittnesbörd

Arteriell hypertension (inkl. reno), hjärtsvikt (i en kombinationsterapi), vänsterkammardysfunktion efter hjärtinfarkt hos patienter, är kliniskt stabil. Diabetesnefropati i diabetes mellitus typ 1 (om albuminuri mera 30 mg/dag).

Dosregim

När de administreras en initial dos – av 6.25-12.5 mg 2-3 gånger / dag. När liten effekt dosen gradvis ökas till 25-50 mg 3 gånger / dag. Med nedsatt njurfunktion den dagliga dosen bör minskas.

Den maximala dagliga dosen: 150 mg.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, känner mig trött, trötthet, parestesi.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia; sällan – takykardi.

Från matsmältningssystemet: illamående, minskad aptit, dysgeusi; sällan – magont, diarré eller förstoppning, ökning av levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija; tecken på hepatocellulär skada (hepatit); i vissa fall – kolestas; i ett fåtal fall – pankreatit.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – neutropeni, anemi, trombocytopeni; mycket sällsynt hos patienter med autoimmuna sjukdomar – agranulocytos.

Metabolism: hyperkalemi, Acidos.

Från urinvägarna: proteinuri, nedsatt njurfunktion (ökande koncentrationer av urea och kreatinin i blodet).

Den andningsorganen: torr hosta.

Allergiska reaktioner: hudutslag; sällan – angioödem, bronkospasm, serumsjuka, lymfadenopati; i vissa fall – utseende av antinukleära antikroppar i blodet.

Kontra

Graviditet, laktation, Ålder till 18 år, Överkänslighet mot kaptopril och andra ACE-hämmare.

Graviditet och amning

Det inses, att användningen av captopril i II och III trimestern av graviditeten kan orsaka störningar i utvecklingen och fosterdöd. När etablerade graviditet captopril bör hävas omedelbart.

Kaptopril utsöndras i bröstmjölk. Om det behövs bör användning under amning avgöra frågan om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

C Försiktighet bör användas när du anger en historia av angioödem under behandling med ACE-hämmare, Ärftligt eller idiopatiskt angioödem, när aortastenos, cerebro- och hjärt-kärlsjukdomar (inkl. när cerebrovaskulär insufficiens, CHD, hjärtinsufficiens), svåra autoimmuna sjukdomar i bindväv (inkl. SLE, sklerodermi), förtrycket av benmärg hematopoiesis, för patienter med diabetes, hyperkalemi, bilateral njurartärstenos, stenos i artären till en njure, tillstånd efter njurtransplantation, njur- och / eller leversvikt, Bakgrund natrium begränsade dieter, stater, åtföljs av en minskning i bcc (inkl. diarré, rvote), hos äldre patienter.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt captopril används under noggrann medicinsk övervakning.

Uppstår under operationen hypotension hos patienter som får captopril eliminera slutförandet av vätskevolymen.

Undvik samtidig användning av kaliumsparande diuretika och kaliumpreparat, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion och diabetes.

När captopril kan observeras falsk positiv reaktion i analysen av urin för aceton.

Användningen av captopril barn är möjlig endast i händelse av fel på andra läkemedel.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Försiktighet bör iakttas vid bilkörning eller utför annat arbete, kräver större uppmärksamhet, tk. yrsel, särskilt efter den första dosen av captopril.

Läkemedelsinteraktioner

Medan användningen av immunsuppressiva medel, cytostatika ökar risken för leukopeni.

Medan användningen av kaliumsparande diuretika (inkl. spironolakton, Triamteren, amiloridom), kaliumtillägg, saltersättningar och kosttillskott, innehållande kalium, kan utveckla hyperkalemi (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion), tk. ACE-hämmare minskar aldosteron, vilket leder till en fördröjning av kalium i kroppen bland begränsningar kalium utsöndring eller extra intag av.

Med samtidig användning av ACE-hämmare och NSAID-preparat ökar risken för nedsatt njurfunktion; sällan observerade hyperkalemi.

Tillsammans med ansökan “slinga” diuretika eller tiaziddiuretika kan märkas hypotension, särskilt efter den första dosen av diuretika, tydligen, genom hypovolemi, vilket leder till en övergående ökning av den antihypertensiva verkan av kaptopril. Det finns en risk för hypokalemi. Ökad risk för nedsatt njurfunktion.

I ett program med medel för anestesi, svår hypotension.

Även om användningen av azatioprin kan utveckla anemi, på grund av hämning av aktiviteten av erytropoietin under inverkan av ACE-hämmare och azatioprin. Det finns fall av leukopeni, som kan bero på additiv hämning av benmärgsfunktion.

I ett program med allopurinol ökar risken för hematologiska sjukdomar; beskrivna fall av allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive Stevens-Johnson syndrom.

Med samtidig användning av aluminiumhydroxid, magnesiumhydroxid, magnesiumkarbonat minskar biotillgängligheten av kaptopril.

Acetylsalicylsyra i höga doser kan minska den antihypertensiva effekten av kaptopril. Definitivt inte satt, om acetylsalicylsyra minskar den terapeutiska effekten av ACE-hämmare hos patienter med kranskärlssjukdom och hjärtsvikt. Beskaffenheten av denna interaktion är beroende av sjukdomsförloppet. Acetylsalicylsyra, hämma syntesen av prostaglandiner och COX, kan orsaka vasokonstriktion, vilket leder till en minskning i hjärtminutvolym och försämrad hos patienter med hjärtsvikt, får ACE-hämmare.

Det finns rapporter om att öka koncentrationen av digoxin i blodplasma, medan användningen av captopril med digoxin. Risken för läkemedelsinteraktioner förhöjd hos patienter med nedsatt njurfunktion.

I ett program med indometacin, ibuprofen reducerade blodtryckssänkande effekten av captopril, tydligen, påverkas genom att hämma prostaglandinsyntes NSAID (att, tros, spela en roll i utvecklingen av blodtryckssänkande effekten av ACE-hämmare).

Medan användningen av insulin, sulfonylurea hypoglykemiska medel kan utveckla hypoglykemi på grund av ökad glukostolerans.

Med samtidig användning av ACE-hämmare och interleukin-3, finns det risk för hypotension.

Även om användningen av interferon alfa-2a, Interferon beta beskrivna fall av allvarlig granulocytopeni.

I övergången från att ta emot klonidin på captopril blodtryckssänkande effekt utvecklar sista gradvis. I händelse av plötsliga klonidin patienter, mottagande kaptopril, möjlig kraftig ökning av blodtrycket.

Med samtidig användning av litiumkarbonat ökar koncentrationen av litium i blodserum, tillsammans med symtom på förgiftning.

Medan användningen av minoxidil, natriumnitroprussid ökade antihypertensiva effekten.

Även om användningen av orlistat kan minska effekten av captopril, vilket kan leda till ökat blodtryck, hypertensiv kris, beskrivit en hjärnblödning.

Med samtidig användning av ACE-hämmare med pergolid kan öka den blodtryckssänkande effekten.

I ett program med probenecid minskar njurclearance av captopril.

Även om användningen av prokainamid kan öka risken för leukopeni.

Även om användningen av trimetoprim finns risk för hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

I ett program med klorpromazin finns en risk för ortostatisk hypotension.

Vid samtidig ansökan med ciklosporin har rapporterats utvecklingen av akut njursvikt, oligurii.

Det är trott, som kan minska effekten av blodtryckssänkande läkemedel, medan ansökan med erytropoietin.