KALUMID

Aktivt material: Bikalutamid
När ATH: L02BB03
CCF: Icke-steroida antiandrogen läkemedel med antitumöraktivitet
ICD-10 koder (vittnesmål): C61
När CSF: 15.13.03.02
Tillverkare: RICHTER Richter Ltd. (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit eller nästan vit, runda, Graverade “L” på ena sidan och “RG” – annan.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, povidon, natriumkarboximetylstärkelse typ A, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av skalet: Opadry II 33G28707 Vit, glyceroltriacetat, makrogol 3000, laktosmonohydrat, Titandioxid, gipromelloza.

15 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, graverade tecken “XL” på ena sidan och “RG” – annan.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, povidon, natriumkarboximetylstärkelse typ A, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av skalet: Opadry II.33G28523 Vit (glyceryltriacetat, makrogol 3000, laktosmonohydrat, Titandioxid, gipromelloza).

15 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Icke-steroida antiandrogen läkemedel. Är en racemisk blandning, och antiandrogen aktivitet har mestadels (R)-enantiomeren. Det har inte andra typer av endokrin aktivitet.

Det binder till androgenreceptorn och, utan att aktivera genuttryck, Det hämmar den stimulerande effekten av androgener. Detta resulterar i en regression av prostatatumörer.

Vissa patienter stopp bikalutamid kan leda till klinisk “antiandrogen tillbakadragande”.

Farmakokinetik

Absorption

Efter att ha tagit drogen inne bikalutamid är absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Äta inte påverkar absorptionen.

Fördelning

Kommunikation med höga plasmaprotein (för den racemiska blandningen 96%, till (R)-enantiomeren 99.6%). Intensivt metaboliseras i levern genom oxidation och bildning av konjugat med glukuronsyra.

När det tas dagligen Kalumida^® koncentration (R)-enantiomeren i plasma ökar om 10 tid på grund av den långa T_1/2, som tillåter läkemedlet 1 tid / dag.

När det tas dagligen Kalumida^® dos 50 mg C_ss (R)-enantiomeren i plasma är ca 9 ig / ml, och tar emot 150 mg Kalumida^® – 22 ig / ml. När jämviktstillstånd runt 99% alla cirkulerande enantiomerer är aktiv (R)-enantiomeren.

Metabolism

Det metaboliseras i levern (genom oxidation och bildning av konjugat med glukuronsyra).

Avdrag

Metaboliterna utsöndras i urinen och gallan i ungefär lika proportioner.

(S)-enantiomeren elimineras från kroppen mycket snabbare (R)-enantiomeren, T_1/2 håller ungefär 7 dagar.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Farmakokinetik (R)-enantiomeren är inte beroende på ålder, nedsatt njurfunktion, och även från mild till måttligt nedsatt leverfunktion.

Det finns bevis, Hos patienter med måttligt eller kraftigt nedsatt leverfunktion saktar eliminering (R)-enantiomeren från plasma och kan observeras ackumulering av bikalutamid.

Vittnesbörd

- En gemensam prostatacancer i en kombinationsterapi med en GnRH-analog (gonadotropinfrisättande gormon) eller i kombination med operativ kastrering (Piller 50 mg);

- Lokalt avancerad prostatacancer (T3-T4, Alla N, M0; T1-T2, N , M0) som monoterapi eller adjuvant behandling i kombination med strålbehandling eller radikal prostatektomi;

- Lokalt avancerad icke-metastaserande prostatacancer i fall, när kirurgisk kastrering eller annan medicinsk behandling inte kan tillämpas eller oacceptabla.

Dosregim

Vuxna män (inkl. Seniorer) vid disseminerad prostatacancer i kombination med en GnRH-analog eller kirurgisk kastrering läkemedlet förskrivs i en dos 50 mg 1 tid / dag. Behandling Kalumidom^® bör börja samtidigt med starten av mottagning av GnRH-analog eller kirurgisk kastrering.

Vid lokalt avancerad prostatacancer utse 150 mg 1 tid / dag. Kalumid^® bör vara långsiktig, under åtminstone en 2 år. Om tecken på sjukdomsprogression som får läkemedlet bör avbrytas.

Vid njurfunktion och mindre nedsatt leverfunktion dosjustering krävs.

Sidoeffekt

Den farmakologiska effekten av bikalutamid kan redogöra för följande biverkningar:

På den del av det endokrina systemet: Ofta (>10%) – gynekomasti (Det kan upprätthållas även efter avslutad behandling, speciellt i fallet med långvarig användning av drogen), ömhet i brösten, tidvatten; ofta (≥1% och <10%) när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg – minskad libido, sexuell dysfunktion, viktökning.

Från matsmältningssystemet: ofta – diarré, illamående, ökning av transaminaser, gulsot, kolestas (Dessa förändringar i leverfunktionen var ofta övergående och försvann helt eller minskat, trots fortsatt behandling eller efter avslutad); sällan (Och ≥0.1% <1%) när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg – buksmärtor, dyspepsi; sällan (≥0.01% och <0.1%) – kräkningar, leversvikt (ett orsakssamband med mottagningen av bikalutamid är inte installerad).

Dermatologiska reaktioner: ofta – klåda; när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg – Alopecia eller hår återväxt; sällan – xeros (när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg av torr hud är ofta observeras).

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, nässelfeber.

CNS: ofta – trötthet; sällan (när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg) – depression.

Annat: sällan – interstitiell lungsjukdom, när de appliceras i en daglig dos av läkemedlet 150 mg – hematuri.

I en applikation Kalumida^® och GnRH-analoger kan uppleva följande biverkningar med en frekvens ≥1% (ett orsakssamband med drogintag har inte installerats, Några av de noterade biverkningar hos äldre patienter utan mottagande Kalumida)

Kardiovaskulära systemet: hjärtsvikt.

Från matsmältningssystemet: anorexi, muntorrhet, dyspepsi, förstoppning, flatulens.

CNS: yrsel, huvudvärk, sömnlöshet, dåsighet.

Den andningsorganen: andfåddhet.

Från urinvägarna: nokturi.

Från det hematopoietiska systemet: anemi.

Dermatologiska reaktioner: alopeci, hudutslag, ökad svettning, girsutizm.

Metabolism: diabetes mellitus, giperglikemiâ, öka eller minska i kroppsvikt.

Annat: sexuell dysfunktion, buksmärtor, bröstsmärta, bäckensmärta, frossa.

Kontra

- Samtidig mottagning med terfenadin, astemizolom, cizapridom;

- Överkänslighet mot bikalutamid och / eller andra ingredienser.

Kalumid^® inte föreskrivs för kvinnor och barn.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas med onormal leverfunktion.

Graviditet och amning

Kalumid^® kontraindicerat för kvinnor och bör inte ges till gravida och ammande mödrar.

Försiktighetsåtgärder

Med tanke på möjligheten att bromsa utsöndring av bikalutamid hos patienter med nedsatt leverfunktion är det lämpligt under behandling Kalumidom^® periodiskt utvärdera leverfunktionen. De flesta leverfunktions förändringar noteras i den första 6 månaders behandling. Vid allvarliga leverfunktion bör sluta ta Kalumida^®.

Patienter med progredierande sjukdom på bakgrunden av ökande prostataspecifikt antigen nivå (PSA) överväga att avbryta behandling Kalumidom^®.

Genom att utse Kalumida^® patienter, mottagande kumarinantikoagulantia, att regelbundet övervaka protrombintiden.

Med tanke på möjligheten att inhibera aktiviteten hos cytokrom P450 Kalumidom (CYP 3A4), försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av läkemedel Kalumida, huvudsakligen metaboliseras av CYP3A4.

Patienter med laktosintolerans bör informeras om, att varje tablett Kalumida^® 50 mg innefattar 63.875 mg laktosmonohydrat, och varje tablett Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktosmonohydrat.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Kalumid^® Det påverkar inte patientens förmåga att framföra fordon eller delta i andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Fall av överdos har inte beskrivits i människa. Det finns ingen specifik antidot, så om det är nödvändigt spendera symptomatisk behandling. Dialys nyeeffyektivyen, eftersom bikalutamid är nära förknippad med proteiner och utsöndras i urinen som oförändrat. Visas allmän understödjande behandling, Pulsmätare, andningsfrekvens och blodtryck.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns inga bevis för några farmakodynamiska eller farmakokinetiska interaktioner mellan Kalumidom^® och GnRH-analoger.

I in vitro-studier visar, va (R)-enantiomeren av bikalutamid är en hämmare av CYP3A4, mindre påverkar aktiviteten hos CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide potentiellt kan interagera med andra läkemedel befanns, Men vid tillämpningen Kalumida^® under 28 dagar för patienter som fick midazolam AUC för midazolam ökade med 80%. Samtidig användning av terfenadin Kalumida, astemizol och cisaprid.

Försiktighet bör iakttas vid utnämning Kalumida^® samtidigt med ciklosporin eller kalciumantagonister. Kanske, Vi måste minska dosen av dessa läkemedel, särskilt när det gäller förstärkande eller oönskade reaktioner. När du börjar använda eller avbryta Kalumida^® rekommenderar noggrann övervakning av ciklosporin koncentrationer i blodplasma och kliniska tillstånd hos patienten.

Samtidig användning Kalumida^® och preparat, förtryckande mikrosomal oxidation (cimetidin, ketokonazol), Det kan leda till en ökning av plasmakoncentrationer av bikalutamid och, kanske, en ökning av förekomsten av biverkningar.

Kalumid^® Det förstärker effekten av kumarinantikoagulantia (konkurrens om proteinbindning).

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 30 ° C. Hållbarhet Tabletter 50 mg – 3 år, tabletter 150 mg – 2 år.