IMMARD

Aktivt material: Gidroksixloroxin
När ATH: P01BA02
CCF: Derivatinstrument 4-aminohinolina. Malariamedel och amebicidnyj drog. Immunsuppressivt
ICD-10 koder (vittnesmål): B50, B51, B52, J45, L56.2, L93.0, M05, M32, M35.0
När CSF: 05.02.03
Tillverkare: IPCA Laboratories Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, Graverade “HCQS” på ena sidan.

Hjälpämnen: majsstärkelse, kalciumvätefosfat, talk, kolloidal kiseldioxid, polysorbat 80, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Titandioxid, makrogol, gipromelloza, talk.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Mot malaria läkemedel, undertrycker aktivt erytrocytformer (hematoschizotropiskt läkemedel). Tätar lysosomala membran och förhindrar frisättning av lysosomala enzymer, stör DNA-reduplicering, RNA-syntes och användning av hemoglobin av erytrocytformer av plasmodium.

Det har också immunsuppressiva och antiinflammatoriska effekter, undertrycker processer, i vilka fria radikaler bildas, försvagar aktiviteten hos proteolytiska enzymer (proteaser och kollagenaser), leukocyter, kemotaxi av lymfocyter.

Farmakokinetik

Absorption

Absorptionen av läkemedlet är varierande. Halvabsorptionsperiod – 3.6 Nej (1.9-5.5 Nej). Biotillgänglighet – 74%.

T_max plasma – 3.2 Nej (2-4.5 Nej). Efter att ha tagit drogen oralt i en dos 155 mg C_max i plasma är 948 ng / ml, dos 310 mg – 1895 ng / ml.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 45%. Ackumuleras i vävnader med en hög grad av utbyte av (i levern, njurarna, lätt, mjälte – koncentrationen överstiger plasma i 200-700 tid; i centrala nervsystemet, erytrocyter, leukocyter) och i vävnader, melanin-rika. Det finns i mycket låga koncentrationer i mag-tarmkanalens väggar. Det tränger genom placentabarriären, i små mängder bestäms i bröstmjölk. V_d i blod – 5 522 l, plasma – 44 257 l.

Metabolism

Delvis metaboliseras i levern med bildandet av aktiva desetylerade metaboliter.

Avdrag

T_1/2 – 50 dagar, plasma – 32 dag. Rapport nyheterna (23-25% i oförändrad form) och gallan (mindre 10%). Det utsöndras mycket långsamt och kan detekteras i urinen under lång tid efter avslutad behandling.

Vittnesbörd

- malaria: behandling av akuta attacker och suppressiv terapi för malaria, Plasmodium vivax , Plasmodium ovale och Plasmodium malariae (exklusive fall med hydroxiklorokin) och mottagliga stammar av Plasmodium falciparum; radikal behandling för malaria, orsakade av känsliga stammar av Plasmodiumfalciparum;

- Reumatoid artrit;

- systemisk lupus erythematosus, discoid lupus erythematosus;

- fotodermatos;

- Bronkialastma;

- Sjögrens syndrom.

Dosregim

Tages oralt med mat eller med ett glas mjölk.

200 mg hydroxiklorokinsulfat är ekvivalenta 155 mg hydroxiklorokinbas.

Vid malaria som undertryckande terapi vuxen administreras vid en dos av 400 mg / dag vardera 7 dag; barn – 6.5 mg / kg varje vecka, men oavsett kroppsvikt bör dosen för barn inte överstiga dosen för vuxna (400 mg). Om förhållandena tillåter, suppressiv terapi är ordinerad för 2 Sol. före eventuell infektion. Annars kan en initial dubbel dos ordineras.: vuxen – 800 mg, barn – 12.9 mg / kg (men inte mer 800 mg), dela upp dosen i 2 mottagning med jämna mellanrum 6 Nej. Suppressiv behandling bör fortsätta under 8 Sol. efter att ha lämnat det endemiska området.

Behandling av en akut attack av malaria: till Vuxen den initiala dosen – 800 mg, sedan genom 6-8 Nej – 400 mg och mer 400 mg 2 och 3 dagar av behandling (total – 2 g hydroxiklorokinsulfat). Som en alternativ metod kan en effektiv dos vara 800 mg – singel.

Till barn den totala dosen är 32 mg / kg (men inte mer 2 g) och utses inom 3 dagar: den första dosen – 12.9 mg / kg (men inte mer än en enda dos 800 mg), andra dosen – 6.5 mg / kg (men inte mer 400 mg) genom 6 h efter den första, tredje dosen – 6.5 mg / kg (men inte mer 400 mg) genom 18 timmar efter andra dosen, fjärde dosen – 6.5 mg / kg (men inte mer 400 mg) genom 24 timmar efter tredje dosen.

Vuxendosen kan beräknas för 1 kg kroppsvikt, såväl som för barn.

Reumatism: till Vuxen den initiala dosen – 400-600 mg/dag, bärare – 200-400 mg/dag.

Juvenil artrit: den högsta dosen – 6.5 mg / kg eller 400 mg/dag (den lägsta dosen bör väljas).

Systemisk lupus erythematosus och discoid lupus erythematosus: till Vuxen den initiala dosen – 400-800 mg/dag, bärare – 200-400 mg/dag.

Fotodermatos: till 400 mg/dag. Behandlingen bör begränsas till perioder med maximal sol exponering.

Sidoeffekt

På den del av rörelseapparaten: myopati eller neuromyopati, vilket leder till ökad myasthenia gravis och atrofi hos de proximala muskelgrupperna.

Från den centrala och perifera nervsystemet: sensorisk försämring, reduktion av senreflexer, onormal nervledning; huvudvärk, yrsel, nervositet, psykos, emotionell labilitet, konvulsioner.

Från sinnena: brus i öronen, hörselnedsättning, fotofobia, kränkning av synskärpa, ccomodation, svullnad och grumling av hornhinnan, skotom; långvarig användning i höga doser – retinopati (inkl. med nedsatt pigmentering och synfältfel), optisk atrofi, keratopati, dysfunktion i ciliärmuskeln.

Från sidan av hjärt-kärlsystemet: med långvarig läkemedelsbehandling i höga doser – miokardiodistrofija, kardiomyopati, AV-blockad, minskning av hjärtekardilitet, myokardiell hypertrofi.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar (sällan), minskad aptit, buksmärta, spastisk natur, diarré, gepatotoksichnostь (onormal leverfunktion, leversvikt).

Från det hematopoietiska systemet: neutropeni, aplasticheskaya anemi, agranulocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi (hos patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas).

Metabolism: viktminskning, försämring av porfyri.

Dermatologiska reaktioner: hudutslag (inkl. bullös och generaliserad pustulär), klåda, kränkning av pigmentering av hud och slemhinnor, Hår missfärgning, alopeci, ljuskänslighet, Stevens-Johnson syndrom (erytema multiforme exsudativ), exacerbation av psoriasis (inkl. med feber och hyperleukocytos).

Kontra

- Graviditet;

- Amning;

- Barn upp till ålder 3 år;

- långvarig terapi i barndomen;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ska användas till patienter med retinopati (inkl. en historia av makulopati), störningar i benmärgshematopoies, sjukdomar i centrala nervsystemet och hjärt-kärlsystemet, i psykos (inkl. historia), porfirii, psoriaze, definition, glukos-6-fosfatdegidrogenazы, När nedsatt eller nedsatt misslyckande.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Före och under behandlingen är det nödvändigt att utföra en oftalmologisk undersökning åtminstone 1 gånger 6 månad.

Under behandlingen är konstant övervakning av blodets cellulära sammansättning nödvändig., skelettmuskulatur (inkl. senreflexer).

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste man vara försiktig när man kör fordon och andra potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: kardiotoxicitet (kränkning av ledningen längs His-bunten; med kronisk berusning – hjärtinfarkt i båda ventriklarna), sänkning av blodtrycket, neurotoxicitet (yrsel, huvudvärk, hypererethism, konvulsioner, koma), suddig syn, andnings- och hjärtstopp.

Överdosering är särskilt farlig hos små barn., även mottagning 1-2 g av läkemedlet kan vara dödligt.

Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol (dos, i 5 gånger dosen av läkemedlet), tvingad diurese och alkalisering av urin (t.ex, ammoniumklorid till urin pH – 5.5-6.5) öka urinutsöndringen av 4-aminokinolin, symtomatisk terapi (inklusive recept för kramper – diazepama, anti-chockterapi). Det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av natrium i blodserumet och konstant medicinsk övervakning av åtminstone 6 h efter symtomlindring.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av hydroxiklorokin ökar koncentrationen av digoxin i plasma, aminoglykosider ökar den blockerande effekten på neuromuskulär ledning.

Hydroxiklorokin ökar effekten av hypoglykemiska läkemedel (en dosreduktion av den senare krävs).

Vid samtidig användning med antacida minskar absorptionen av hydroxiklorokin (intervallet mellan att ta antacida och läkemedlet Immard bör vara minst 4 Nej).

Alkaliska drycker och alkalier påskyndar eliminering av hydroxiklorokin från kroppen.

Hydroxychloroquine penicillamin ökar plasmakoncentrationer och ökar risken för biverkningar från det hematopoietiska systemet, urinvägs och hudreaktioner.

Hydroxychloroquine intensifierar biverkningar av kortikosteroider, salitsilatov, antiarytmika klass IA, gemato-, brant- och neurotoxiska medel.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid - 2 år.