Gadubutrol

När ATH:
V08ca09

Farmakologisk verkan.

Paramagnitnoe kontrastmedel för magnetisk resonanstomografi (MRT). Kontrasten på grund av den aktiva komponenten gadobutrolom, vilket är ett neutralt komplex av paramagnetiska jon av gadolinium (III) med makrocyklisk ligand-digidroxy-hydroximetylpropiltraasaciplododekan-triuxinsyra (Flaska). Induktionen av lokala svängningar av magnetfältet under påverkan av det starka magnetiska ögonblicket för Guidolinium med T2-tålade pulserade sekvenser leder till en förändring i signalen från vävnaderna (kontrasterande effekt).Gadobutral, även i låga koncentrationer, orsakar en betydande förkortning av avslappningstiden. Förmågan att ändra tiderna för avkoppling T1 och T2, Bestäms av påverkan av den spin-resistent och spin-spin-avslappningen av protoner i plasma vid pH 7 och 40 ° C, Det är kvantitativt ungefär 5,6 L/mmol • C och 6,5 L/mmol • C. Förmågan att påverka tiderna för avkoppling beror endast på magnetfältets spänning. Införandet av gadobutral gör att du kan få mer exakt diagnostisk information jämfört med data, erhålls av konventionell MRT, i områden med hög permeabilitet i GEB eller med dess frånvaro, orsakar perfusionsstörning eller ökar volymen på extracellulärt utrymme, till exempel i fall av primära tumörer, Inflammatoriska och demyeliniserande sjukdomar. Guadobutral aktiverar inte komplementsystemet, Och därför är sannolikheten för att utveckla anafylaktoidreaktioner extremt låg. Hämmar inte aktiva enzymer. Resultaten från kliniska studier indikerar frånvaron av en negativ inverkan av gadobutral på övergripande brunn, såväl som på leverfunktioner, njurar och hjärt -kärlsystem.

Farmakokinetik

Liknar med farmakokinetik hos andra mycket hydrofila biologiskt inerta ämnen, Släppt av njurarna (t.ex. Mannitol eller Inulon). In/i gadobutral distribueras snabbt i det extracellulära utrymmet och i oförändrad form visas av njurarna genom glomerulär filtrering. Inte bindad till blodplasmaproteiner. Exconal utsöndring av läkemedlet är så obetydligt, som kanske inte beaktas. Farmakokinetik hos människor är proportionella mot den introducerade tidningen. Om dosen av gadbutralt inte överstiger 0,4 Mmol/kg kroppsvikt, Efter den initiala fördelningsfasen inträffar eliminationsfasen och dess nivå i blodplasma minskar med halvlivsperioden 1,81 Nej (1,33-2,13 jämnt), som motsvarar njurarnas hastighet. Vid en dos tidning 0,1 mmol/kg kroppsvikt genom 2 min efter injektion var dess nivå i blodplasma 0,59 mmol / l, och genom 60 min efter injektion - 0,3 mmol / l. Under 2 h i urinen utsöndras mer 50% av den administrerade dosen, och under den 12 H - mer 90%. Om den inmatade dosen av Gagotolla är lika 0,1 Mmol/kg kroppsvikt, Sedan tas 100 ± 2,6% av denna dos bort från kroppen för 72 Nej. Njurfrigöringen av gadobutral hos friska individer kommer från 1,1 till 1,7 ml/min • kg; sålunda, Han är kompativt med en clearance av inulin, vilket indikerar det dominerande avlägsnande av gadobutral genom glomerulär filtrering. Mindre 0,1% Det introducerade ämnet utsöndras från kroppen med avföring. Blodplasmametaboliter upptäcks inte. Halva livsperioden för gadobutral hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar i proportion till graden av minskning av glomerulär filtrering. Hos patienter med milda eller måttliga störningar utsöndras gadobutral njurfunktion helt i urinen under 72 Nej. Hos patienter med svår nedsatt njurfunktion 80% Den administrerade dosen visas i urinen under 120 Nej.

Vittnesbörd

Ökande kontrast under MRT i huvudet och ryggraden (kranial och ryggmärgstomografi).Införandet av gadobutral ökar möjligheterna att få diagnostisk information i områden, Där GEB är permeabel eller frånvarande, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, t.ex, в случае первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний. Для спинальной МРТ:– проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями; — выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

Dosregim

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъекции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения гадобутрола (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения гадобутрола.

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, som illamående och kräkningar. Därför, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.При в/в введении контрастного средства больной (eventuellt) должен находиться в положении лежа на спине. После введения гадобутрола больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 m, sedan, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период. Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография) vanligen, достаточным является в/в введение гадобутрола (1,0 ммоль/мл) dos 0,1 ml / kg kroppsvikt (ekvivalent 0,1 Mmol/kg kroppsvikt).

Если несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно р-р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р-р гадобутрола в дозе 0,3 ml 1 kg kroppsvikt, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2- взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; р-р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) administreras vid en dos av 0,3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/сек.

Vid behov kan dosen ökas till 0,5 ml / kg kroppsvikt.

При почечной недостаточности доза р-ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/ кг массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных младше 18 års frånvaro.

Kontra.

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

Sidoeffekt.

Från kroppen som en helhet: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Allergiska reaktioner: реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развиваются у больных, allergi-prone. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (hudutslag, nässelfeber). Lokala reaktioner: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Annat: случайное введение гадобутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) reaktion.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. Efter 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества. До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобутрола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение риска и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Gadubutrol, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его применении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). I experimentella studier hittade, что гадобутрол в минимальных количествах (mindre 0,01% av den administrerade dosen) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 Nej.

Läkemedelsinteraktioner

Det ges inga närmare uppgifter.

Пезедозировка

До настоящего времени не отмечалась. Риск развития острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен.В случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.