När ATH:
R03AC13
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Formoterola fumarat är ett vitt eller gulaktigt kristallint pulver. Lättlöslig i isättika, Löslig i metanol, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, svagt löslig i vatten, praktiskt taget olösligt i aceton, этилацетате и диэтиловом эфире.
Адреномиметическое, bronkodilaterande.
По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (hos vuxna och barn 5 och äldre) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, inkl. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-adrenomimetikov.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (om nödvändigt) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, ansträngningsutlöst.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Överkänslighet.
Кардиоваскулярные нарушения, inkl. hjärtinsufficiens, Arytmi, arteriell hypertension, krampsjukdomar, tyreotoxikos, необычная ответная реакция на симпатомиметики, graviditet, amning, Ålder till 5 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-adrenoreceptorov.
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, inkl. во время родов, inte utfört. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Okänd, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, nervositet, Huvudvärk, tremor, muntorrhet, hjärtslag, yrsel, konvulsioner, illamående, uttröttbarhet, svaghet, hypokalemi, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Bronkial astma
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (av 12 g 2 en gång om dagen) получали 1985 patienter (barn 5 och äldre, ungdomar och vuxna) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% och mer, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, inom parentes - i placebogruppen):
Från nervsystemet och sinnesorganen: tremor 1,9% (0,4%), yrsel 1,6% (1,5%), sömnlöshet 1,5% (0,8%).
Från andningsorganen: bronkit 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), dyspné 2,1% (1,7%), tonsillit 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
Annat: virusinfektioner 17,2% (17,1%), bröstsmärta 1,9% (1,3%), hudutslag 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 och 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, astmatiska, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (virusinfektioner, rinit, tonsillit, gastroenterit) или жалобы со стороны ЖКТ (buksmärtor, illamående, dyspepsi).
KOL
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (av 12 g 2 en gång om dagen) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, inom parentes - i placebogruppen):
Från nervsystemet och sinnesorganen: konvulsioner 1,7% (0%), benkramper 1,7% (0,5%), ångest 1,5% (1,2%).
Från andningsorganen: övre luftvägsinfektion 7,4% (5,7%), faryngit 3,5% (2,4%), sinuit 2,7% (1,7%), ökning av antalet av sputum 1,5% (1,2%).
Annat: smärta i ryggen 4,2% (4,0%), bröstsmärta 3,2% (2,1%), feber 2,2% (1,4%), klåda 1,5% (1,0%), muntorrhet 1,2% (1,0%), skada 1,2% (0%).
Generellt, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% patienter, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, och 6,0% i placebogruppen). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 mcg och 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (faryngit, feber, konvulsioner, ökning av antalet av sputum, disfonija, миалгия и тремор).
Post-marknadsundersökningar
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoterol, как и другие бета2
-agonistы, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.Symptom: angina, arteriell hyper- eller hypotension, takykardi (mer 200 u. / min), arytmi, nervositet, huvudvärk, tremor, kramper, muskelkramper, muntorrhet, hjärtslag, illamående, yrsel, uttröttbarhet, svaghet, kaliopenia, giperglikemiâ, sömnlöshet, metabolisk acidos. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, gjort 156 mg / kg (om 53000 och 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, respektive, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Behandling: отмена формотерола фумарата, symptomatisk och understödjande behandling, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Inandning. Bronkial astma (underhållsbehandling): vuxna och barn 5 och äldre - genom 12 mcg varje 12 Nej. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: Vuxna och ungdomar 12 och äldre - genom 12 mikrogram per 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. KOL (underhållsbehandling): av 12 mcg varje 12 Nej. Максимальная рекомендованная доза 24 mg / dag.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, än vanligt, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, behöver akut medicinsk rådgivning, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, t ex kortikosteroider); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (mer 2 en gång om dagen). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (t.ex, 4 en gång om dagen), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, Följaktligen, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (ökad hjärtfrekvens, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (kanske, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, inkl. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Kapslar, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More