FLЮKOSTAT

Aktivt material: Flukonazol
När ATH: J02AC01
CCF: Antimykotiskt medel
ICD-10 koder (vittnesmål): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29,8
När CSF: 08.01.01
Tillverkare: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

◊ Kapslar opak, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; innehållet i kapslar – pulver vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), majsstärkelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, laktos.

Kapselskalet: gelatin, järnoxidrött färgämne (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titandioxid (E171), кислота уксусная.

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

◊ Kapslar opak, vit, №0; innehållet i kapslar – pulver vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), majsstärkelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, laktos.

Kapselskalet: gelatin, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titandioxid (E171), кислота уксусная.

1 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antimykotiskt medel. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, är en potent selektiv hämmare av sterolsyntes i svampcellen.

Det är aktivt mot medel som förorsakar opportunistiska mykoser, inkl. orsakad av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol är också visat aktivitet i modeller av endemiska mykoser, inklusive infektioner, orsakas av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, är flukonazol absorberas väl. Biotillgängligheten är 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_max uppnås genom 0.5-1.5 h efter administrering. Samtidig födointag påverkar inte absorptionen när de administreras.

Plasmakoncentrationen är direkt proportionell mot den dos.

Fördelning

90% C_ss Det uppnås genom att 4-5 dagars läkemedelsbehandling (vid mottagning 1 tid / dag).

Administrering av en laddningsdos (1 dag), i 2 gånger den genomsnittliga dagliga dosen, kan uppnå 90% nivå C_ss den andra dagen. I Кажущийся_d nära den totala vattenhalten i kroppen. Proteinbindningen – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Koncentrationerna av flukonazol i saliv och sputum liknar de i plasma. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% från de nivåer i plasma.

I stratum sloe, epidermis, dermis och svett vätska uppnås höga koncentrationer, att överträffa vassle.

Avdrag

T_1/2 är om 30 Nej.

Flukonazol härleds huvudsakligen njurar; om 80% den administrerade dosen finns oförändrad i urinen. Flukonazolclearance är proportionell mot QC. Flukonazol metaboliter i blod påträffades.

Vittnesbörd

- kryptokokkoz, inklusive kryptokockmeningit och andra lokaliseringar av denna infektion (inkl. lungor, hud), hos patienter med normalt immunförsvar, och hos patienter med olika former av immunsuppression (inkl. AIDS-patienter, i organtransplantation); läkemedlet kan användas för att förebygga krypto infektion i AIDS-patienter;

- generaliserad candidiasis, inklusive candidemi, spridas candidiasis och andra former av invasiva Candida infektioner (inkl. peritoneal infektion, endokarda, öga, respiratoriska och urinvägarna). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, Patienter i intensivvårdsavdelningar, patienter, mottagning av cytotoxiska eller immunosuppressiva medel, och även om det finns andra faktorer, predisponerar för utvecklingen av candidiasis;

- candidiasis i slemhinnorna, inkl. munhåla och svalg (atrofisk inkluderande oral candidiasis, associerad med bär proteser), matstrupe, icke-invasiva bronkopulmonala infektioner, candiduri; förebyggande av återfall av orofaryngeal candidiasis hos patienter med AIDS;

- genital candidiasis: лечение вагинального кандидоза (akuta och kroniska återkommande), profylaktisk användning för att minska frekvensen av återfall vaginal candidiasis (3 eller flera episoder per år); candida balanit;

- Förebyggande av svampinfektioner hos patienter med maligna tumörer, som är predisponerade för sådana infektioner till följd av cytostatika eller strålbehandling;

- Hud mykos, inklusive tinea pedis, kropp, ljumske, chromophytosis, onychomycosis och hud candidiasis;

- djupa endemiska mykoser, включая кокцидиоидомикоз, Parakoccidioidomykos, sporotrikos och histoplasmos hos patienter med normal immunitet.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt.

Vuxna vid kryptokockmeningit och kryptokockinfektioner på andra platser den första dagen utsedd 400 mg, och sedan fortsätta behandlingen med en dos på 200-400 mg 1 tid / dag. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, bekräftades genom mykologisk undersökning; i kryptokockmeningit terapi typiskt fortsätta, åtminstone, 6-8 veckor.

Till förebyggande av återfall av kryptokockmeningit hos patienter med AIDS, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Vid kandidemii, disseminerad candidiasis och andra invasiva Candida infektioner medelvärden dos 400 mg den första dagen, och då 200 mg/dag. kan dosen ökas upp till brist på klinisk effekt 400 mg/dag. Behandlingstiden beror på den kliniska effekten.

Vid orofaryngeal candida läkemedlet är föreskriven i genomsnitt 50-100 mg 1 tid / dag; behandlingstid – 7-14 dagar. Om det är nödvändigt kan behandlingen med patienter med en uttalad minskning av immuniteten vara längre.

Vid atrofisk oral candida, associerad med bär proteser, läkemedel som administreras i en genomsnittlig dos 50 mg 1 gånger / dag för 14 dagar i kombination med lokala antiseptiska medel för behandling av protesen.

Vid andra lokaliseringar candidiasis (utom genital candidiasis), t.ex, эzofagite, icke-invasiva bronkopulmonell lesioner, candiduri, candidiasis i hud och slemhinnor, effektiva medelvärden dos 50-100 mg / dag vid behandlingens varaktighet 14-30 dagar.

Till förebyggande av återfall av orofaryngeal candidiasis hos patienter med AIDS efter slutförandet av en hel behandling med primär terapi, kan flukonazol utses av 150 mg 1 ggr / vecka.

Vid vaginal candidiasis flukonazol mottagning av en enda oral dos 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 gånger / månad. Varaktigheten av behandlingen bestämmes individuellt; det varierar från 4 till 12 Månader. Vissa patienter kan kräva mer frekvent användning av.

Vid Balanite, вызванном Candida spp., Flukonazol administreras i en dos 150 mg oralt.

Till förebyggande av candidiasis den rekommenderade dosen av flukonazol 50-400 mg 1 ggr / dag beroende på graden av risk för svampinfektion. Om det finns en hög risk för generaliserad infektion, t.ex, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Den rekommenderade dosen är 400 mg 1 tid / dag. Flukonazol administreras några dagar före den beräknade förekomsten av neutropeni; efter ökning av antalet neutrofiler över 1000 / ml behandling fortsattes under 7 d.

Vid hud mykos, inklusive tinea pedis, slät hud, ljumskarna och huden candidiasis Den rekommenderade dosen är 150 mg 1 ggr / vecka. eller 50 mg 1 tid / dag. Behandlingens längd i normalfallet är 2-4 Sun., men långtidsbehandling kan krävas för fotsvamp (till 6 Sun.).

Vid pityriasis versicolor Den rekommenderade dosen är 300 mg 1 ggr / vecka. under 2 veckor; vissa patienter krävde en tredje dosen 300 mg/vecka., medan det i vissa fall är det tillräckligt att en enda dos av läkemedlet vid en dos av 300-400 mg. Den alternativa regimen är användningen av läkemedlet 50 mg 1 gånger / dag för 2-4 Sol.

Vid onixomikoze Den rekommenderade dosen är 150 mg 1 ggr / vecka. Behandlingen bör fortsätta tills infekterade nageln ersättning (groning oinfekterade spik). För återväxt av naglar och fötter normalt kräver 3-6 månader och 6-12 månader, respektive.

Vid djupa endemiska mykoser kan kräva tillämpning av en dos av läkemedlet 200-400 mg / dag i upp till 2 år. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Månader, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Månader, при споротрихозе – 1-16 Månader, i histoplasmos – 3-17 Månader.

I barn, samt med liknande infektioner hos vuxna, behandlingens längd beror på det kliniska och mykologiska effekt. Hos barn, bör läkemedlet inte användas i en daglig dos, större än den hos vuxna. Флюкостат применяют ежедневно 1 tid / dag.

Vid candidiasis i slemhinnorna den rekommenderade dosen av flukonazol 3 mg / kg / dag. Den första dagen laddningsdos kan administreras 6 mg / kg till snabbare uppnå konstanta jämviktskoncentrationer.

För behandling av generaliserad candidiasis och kryptokockinfektioner Den rekommenderade dosen är 6-12 mg / kg / dag, beroende på svårighetsgraden av sjukdomen.

Till förebyggande av svampinfektioner hos barn med nedsatt immunitet, där infektionen riskerna med neutropeni, utvecklas som ett resultat av cytotoxisk kemoterapi eller radioterapi, läkemedlet ordineras till 3-12 mg / kg / dag beroende på svårighetsgraden och varaktigheten av neutropeni inducerad bevarande.

I Barn med nedsatt njurfunktion den dagliga dosen bör minskas (i samma proportion, hos vuxna) i enlighet med svårighetsgraden av njurinsufficiens.

I äldre patienter при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

I patienter nedsatt njurfunktion при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата med CC mer 50 ml / min läkemedel som administreras i en genomsnittlig dos. При КК от 11 till 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, sedan – dos, komponent 50% den rekommenderade. Patienter, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: smakförändringar, illamående, flatulens, kräkningar, magont, diarré; sällan – onormal leverfunktion (gulsot, hepatit, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ökad ALT, IS, Alkaliskt fosfatas).

CNS: huvudvärk, yrsel; sällan – konvulsioner.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos.

Kardiovaskulära systemet: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, kammarfladder.

Allergiska reaktioner: hudutslag; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), anafylaktoida reaktioner.

Metabolism: sällan – hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi, kaliopenia.

Annat: sällan – nedsatt njurfunktion, alopeci.

Kontra

- Samtidig användning av läkemedel, förlänga QT-intervallet (inkl. терфенадина или астемизола);

- Barn upp till ålder 3 år;

- överkänslighet mot läkemedlet eller strukturellt relaterade azolföreningar.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet kan användas i hepatic och renal fel, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alkoholism, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (HJÄRTFEL, elektrolytrubbningar, одновременный прием лекарственных препаратов, arhythmogenic).

Graviditet och amning

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Försiktighetsåtgärder

I sällsynta fall åtföljdes användningen av flukonazol av toxiska leverförändringar, inkl. dödlig, främst hos patienter med allvarliga samtidigt sjukdomar. Det fanns inget tydligt beroende av förekomsten av hepatotoxiska effekter av flukonazol på den totala dagliga dosen., behandlingstid, patientens kön och ålder. Flukonazol hepatotoxicitet vanligen är reversibel; tecken på det försvann efter avslutad behandling. När kliniska tecken på leverskada uppträder, som kan associeras med flukonazol, läkemedlet bör avbrytas.

AIDS-patienter är mer benägna att allvarliga hudreaktioner vid tillämpningen av många läkemedel. När patienten dyker upp, får behandling för en ytlig svampinfektion, hudutslag, которую можно связать с приемом флуконазола, läkemedlet bör avbrytas. Om utslag uppträder hos patienter med invasiva / systemiska svampinfektioner, bör de övervakas noggrant och flukonazol bör avbrytas om bullösa lesioner eller erythema multiforme uppträder..

Försiktighet måste iakttas vid samtidig användning av flukonazol och cisaprid, astemizolom, rifabutin, takrolimus eller andra läkemedel, metaboliserbara isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Överdosering

Symptom: hallucinationer, paranoid beteende.

Behandling: magsköljning och symtomatisk behandling rekommenderas. Eftersom flukonazol utsöndras i urinen, tvingad diures ökar utsöndringen. Hemodialys under 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Läkemedelsinteraktioner

Vid användning av flukonazol med warfarin ökade protrombintiden med 12%. I detta avseende rekommenderas det att kontrollera protrombintiden hos patienter, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Med samtidig användning av flukonazol ökar T_1/2 orala hypoglykemiska läkemedel – sulfonylkarbamider (hlorpropamyda, glibenklamid, glipizid och tolbutamid). Samtidig administrering av flukonazol och orala hypoglykemiska läkemedel är tillåten, men samtidigt bör man överväga möjligheten att utveckla hypoglykemi.

Samtidig användning av flukonazol och fenytoin kan åtföljas av en ökning av koncentrationen av fenytoin i en kliniskt signifikant grad. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Samtidig användning av flukonazol och rifampicin leder till en minskning av AUC med 25% och förkortning T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Därför hos patienter, samtidigt få rifampicin, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Det rekommenderas att övervaka blodkoncentrationen av cyklosporin hos patienter, mottagande flukonazol, tk. när du använder flukonazol och cyklosporin hos patienter med en transplanterad njure, tar flukonazol i en dos 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patienter, получающие теофиллин в высоких дозах, eller som riskerar att utveckla teofyllinförgiftning, bör övervakas för tidig upptäckt av symtom vid överdosering av teofyllin, tk. samtidig administrering av flukonazol leder till en minskning av den genomsnittliga clearance av teofyllin från plasma.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, inklusive paroxysmer av ventrikulär takykardi (den typ av arytmi “piruett”).

Det finns rapporter om interaktioner mellan flukonazol och rifabutin, åtföljd av en ökning av serumnivåerna av den senare. Med samtidig användning av flukonazol och rifabutin har fall av uveit beskrivits. Patienter måste övervakas noggrant, mottar rifabutin och flukonazol samtidigt.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.