FLЮKOSTAT (Lösning för infusion)

Aktivt material: Flukonazol
När ATH: J02AC01
CCF: Antimykotiskt medel
ICD-10 koder (vittnesmål): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29,8
När CSF: 08.01.01
Tillverkare: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning för infusion klar, färglös.

Hjälpämnen: natriumklorid, vatten d / och.

50 ml – färglösa glasflaskor (1) с держателем – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antimykotiskt medel. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, är en potent selektiv hämmare av sterolsyntes i svampcellen.

Det är aktivt mot возбудителей микозов, orsakad av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Nådelösa coccidioider, Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Fördelning

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% koncentration i blodplasma.

90% C_ss Det uppnås genom att 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, i 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_ss, ко второму дню.

I Кажущийся_d приближается к общему объему жидкости в организме.

Plasmaproteinbindningen är 11-12%.

Metabolism och utsöndring

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Flukonazol härleds huvudsakligen njurar; при этом приблизительно 80% – i oförändrad form. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

T_1/2 – 30 Nej.

Vittnesbörd

- kryptokokkoz: kryptokockmeningit, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- generaliserad candidiasis: kandidemija, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (infektion i bukhålan, endokarda, öga, дыхательных и мочевыводящих путей);

- candidiasis i slemhinnorna: oral, hals, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; candiduri;

- Vaginal candidiasis: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Dosregim

Vuxna vid криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® är 400 mg 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 mg 1 tid / dag. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, bekräftades genom mykologisk undersökning, и составляет в среднем 6-8 veckor.

Till профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

Vid kandidemii, disseminerad candidiasis och andra invasiva Candida infektioner läkemedlet förskrivs i en dos 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® till 400 mg/dag. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

Vid orofaryngeal candida (inkl. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 mg 1 gånger / dag för 7-14 dagar. Om nödvändigt, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

Vid других кандидозных инфекциях (i ezofagite, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, candiduri, candidiasis i hud och slemhinnor) den genomsnittliga dagliga dosen är 50-100 mg för 14-30 dagar.

Till профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями DOS 50 mg 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Barn препарат не следует назначать в суточной дозе, större än den hos vuxna. Läkemedlet används 1 tid / dag. Som för vuxna, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

Vid candidiasis i slemhinnorna den rekommenderade dosen av flukonazol 3 mg / kg / dag. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 mg / kg.

Vid генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции Den rekommenderade dosen är 6-12 mg / kg / dag, beroende på svårighetsgraden av sjukdomen.

Till профилактики грибковых инфекций i детей со сниженным иммунитетом läkemedlet ordineras till 3-12 mg / kg / dag ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

I Nyfödd выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, som för äldre barn, men med mellanrum 72 Nej. För barn 3 och 4 veckor препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 Nej.

Äldre patienter с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. Vid nedsatt njurfunktion (CC<50 ml / min) режим дозирования следует скорректировать.

I patienter med nedsatt njurfunktion при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

I patienter (включая детей) med nedsatt njurfunktion при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 mg). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Villkor för beredning och administrering av infusionslösning

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% glukos, Ringer, Hartmanns lösning, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% natriumbikarbonatlösning, аминофузин, isotonisk natriumkloridlösning.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: smakförändringar, illamående, flatulens, kräkningar, magont, diarré; sällan – onormal leverfunktion (gulsot, hepatit, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ökad ALT, IS, Alkaliskt fosfatas), inkl. dödlig.

CNS: huvudvärk, yrsel; sällan – konvulsioner.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytos.

Kardiovaskulära systemet: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, kammarfladder.

Allergiska reaktioner: hudutslag; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), anafylaktoida reaktioner (inkl. angioödem, svullnad i ansiktet, nässelfeber, klåda).

Metabolism: sällan – hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi, kaliopenia.

Annat: sällan – nedsatt njurfunktion, alopeci.

Kontra

— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;

- Amning (amning);

- överkänslighet mot läkemedlet eller strukturellt relaterade azolföreningar.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med nedsatt leverfunktion, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (HJÄRTFEL, elektrolytrubbningar, одновременный прием лекарственных препаратов, arhythmogenic), Graviditet.

Graviditet och amning

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (inkl. dödlig), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. När tecken på levern, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, läkemedlet bör avbrytas.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Försiktighet måste iakttas vid samtidig användning av flukonazol och cisaprid, astemizolom, rifabutin, takrolimus eller andra läkemedel, metaboliserbara isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Överdosering

Symptom: hallucinationer, paranoid beteende.

Behandling: symptomatisk behandling. Eftersom flukonazol utsöndras i urinen, tvingad diures ökar utsöndringen. Hemodialys under 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

Med samtidig användning av flukonazol ökar T_1/2 orala hypoglykemiska läkemedel – sulfonylkarbamider. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Samtidig användning av flukonazol och fenytoin kan åtföljas av en ökning av koncentrationen av fenytoin i en kliniskt signifikant grad, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_max och förkortning T_1/2 flukonazol. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. Med samtidig användning av flukonazol och rifabutin har fall av uveit beskrivits.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (kräver övervakning).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, inklusive paroxysmer av ventrikulär takykardi. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Följaktligen, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Farmaceutisk interaktion

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, rekommenderas inte.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i mörker, borta från barn vid en temperatur av 5 ° till 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.