Levofloxacin

376 7 minuter läst

Aktivt material: Levofloxacin
När ATH: J01MA12
CCF: Fluoroquinolone antibakteriella läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Vid KFU: 06.17.02.01
Tillverkare: LEK d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda orange-rosa, ljust, åttkantig, linsformig, med Valium på båda sidor.

	1 flik.
Levofloxacin (i form av gemigidrata)	250 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse, talk, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, глицерил дибегенат.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, gul järnoxid, järnoxidrött, Titandioxid, talk.

5 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
5 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
5 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
5 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda orange-rosa, ljust, åttkantig, linsformig, med Valium på ena sidan.

	1 flik.
Levofloxacin (i form av gemigidrata)	500 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon, Natriumkarboximetylstärkelse, talk, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, глицерил дибегенат.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, gul järnoxid, järnoxidrött, Titandioxid, talk.

Farmakologisk verkan

Fluoroquinolone antibakteriella läkemedel. Det har bakteriedödande aktivitet. Блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляя синтез ДНК.

Det är aktivt mot аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (stammar, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (stammar, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus är underbar, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia vissnar; anaerober: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptokocker spp.; andra mikroorganismer: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C drog промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Burkholderia cepacia; anaeroba mikroorganismer: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К левофлоксацину okänsliga Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).

Farmakokinetik

Absorption

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата приблизительно составляет 100%. C_max plasma nås inom 1 Nej. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 mg 1 раз/сут практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 mg 2 gånger / dag. C_ss Det nås inom 3 dagar.

При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 mg C_max в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 h efter administrering av läkemedlet och gör upp 8.3 ig / ml 10.8 pg / ml, respektive; C_max в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет приблизительно 11.3 ig / ml. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Средние концентрации препарата в моче через 8-12 ч после приема разовых доз 150 mg, 300 mg eller 500 мг составляют 44 mg / l, 91 mg/l och 200 mg/l, respektive.

Metabolism

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% dos, выделяемой через почки.

Avdrag

В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (T_{1/2 –} 6-8 Nej). Выведение препарата в основном осуществляется почками (> 85% av den administrerade dosen).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, respektive, T_1/2 ökningar, что показано в приведенной таблице.

Utförsäljning kreatinin (ml / min)	T_1/2 (Nej)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.

Vittnesbörd

Infektion, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов:

- Infektioner i övre luftvägarna (ostryi sinuit);

- Infektioner i nedre luftvägarna (akut bronkit, kronisk bronkit, samhällsförvärvad lunginflammation);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (inklusive pyelonefrit);

— простатит;

- Infektioner i hud och mjukdelar;

Dosregim

Tabletter bör tas 1 eller 2 gånger / dag, oavsett måltiden, inte tugga och dricka mycket vätska.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид^® должно продолжаться минимум еще 48-72 timmar efter försvinnandet av symptom. Максимальная продолжительность лечения не более 14 dagar.

Дозы для больных с нормальной функцией почек (CC > 50 ml / min)

Läsning	Ежедневная доза (в зависимости от тяжести)	Behandlingens längd
Ostryi sinuit	500 mg 1 tid / dag	10-14 dagar
Exacerbation av kronisk bronkit	250-500 mg 1 tid / dag	7-10 dagar
Samhällsförvärvad pneumoni	500 mg 1 eller 2 en gång om dagen	7-14 dagar
Okomplicerade urinvägsinfektioner	250 mg 1 en gång om dagen	3 dag
Komplicerad urinvägsinfektion (inklusive pyelonefrit)	250 mg 1 en gång om dagen	7-10 dagar
Prostatit	500 mg 1 en gång om dagen	14-28 dagar
Infektioner i hud och mjukdelar	250 mg 1 раз в день или 500 mg 1 eller 2 en gång om dagen	7-14 dagar

Patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 50 ml / min) необходим индивидуальный подбор дозы.

Kreatininclearance	Doser в зависимости от нозологии и тяжести состояния
Kreatininclearance	Первая доза 250 mg/24 h	Первая доза 500 mg/24 h	Первая доза 500 mg/12 h
50-20 ml / min	sedan – 125 mg/24 h	sedan – 250 mg/24 h	sedan – 250 mg/12 h
19-10 ml / min	sedan – 125 мг/48 ч	sedan – 125 mg/24 h	sedan – 125 mg/12 h
< 10 ml / min (включая гемодиализ и НАПД)*	sedan – 125 мг/48 ч	sedan – 125 mg/24 h	sedan – 125 mg/24 h

* – после гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.

Vid onormal leverfunktion не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.

Индивидуального подбора доз для äldre patienter krävs inte (Emellertid, необходимо контролировать клиренс креатинина, tk. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).

Sidoeffekt

Nedan listade biverkningar klassificeras enligt följande: väldigt vanligt (>10%), gemensam (1-10%), oförlängda (0.1-1%), få (0.01-0.1%), mycket sällsynt (<0.01%).

Från matsmältningssystemet: gemensam – illamående, diarré (inkl. blandas med blod), ökning av leverenzymer (ALT, IS); oförlängda – minskad aptit, kräkningar, buksmärtor, dyspepsi, giperʙiliruʙinemija; få – enterokolit, psevdomembranoznыy kolit; mycket sällsynt – gipoglikemiâ, hepatit.

Från nervsystemet: oförlängda – huvudvärk, yrsel, sömnstörningar; få – parestesi, tremor, ångest, excitering, förvirring, konvulsioner; очень редкие -галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.

Från sinnena: mycket sällsynt – synnedsättning, hörsel, olfaktoriska, smak och taktil känslighet.

Kardiovaskulära systemet: få – takykardi, hypotoni; mycket sällsynt – vaskulär kollaps.

På den del av rörelseapparaten: få – artralgi, myalgi, Tendinit; mycket sällsynt – senruptur (t.ex, ахиллового сухожилия), muskelsvaghet (имеет особое значение для больных миастенией); i vissa fall – raʙdomioliz.

Från urinvägarna: oförlängda – giperkreatininemiя; mycket sällsynt – interstitiell nefrit, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: oförlängda – Eosinofili, leukopeni; få – neutropeni, trombocytopeni; mycket sällsynt – agranulocytos; i vissa fall – hemolytisk anemi, pancytopeni.

Allergiska reaktioner: oförlängda – klåda, hudutslag; få – nässelfeber, bronkospasm, andfåddhet; mycket sällsynt – angioödem, hypotoni, anafylaktisk chock, hypersensitivitetspneumonit, ljuskänslighet; i vissa fall – Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), erythema multiforme.

Annat: oförlängda – trötthet; mycket sällsynt – feber, vaskulit.

Kontra

- Epilepsi;

— поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

- Upp till 18 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата.

bör observeras FÖRSIKTIGHET:

— при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек;

— при лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами (NSAID) или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, som till exempel, teofyllin;

— у больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с опасностью развития гемолитических реакций.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet och under amning.

Försiktighetsåtgärder

Флексид^® необходимо принимать за 2 timmar före eller efter 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукральфата, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При необходимости одновременного применения сукральфат следует принимать через 2 ч после приема Флексида^®.

Patienter, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

I sällsynta fall,, наблюдаемых во время лечения хинолонами тендинит, может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 timmar efter behandlingsstart. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием Флексида^® необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (t.ex, immobilizatsiya).

Diarré (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после приема Флексида^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием Флексида^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (t.ex, ванкомицин перорально). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид^® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (solarium), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: illamående, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, förvirring, yrsel, потеря сознания и судороги.

Behandling: symptomatisk behandling, контроль параметров ЭКГ. Hemodialys nyeeffyektivyen. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Соли железа, antacida, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность левофлоксацина.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Men, при сопутствующем применении хинолонов и теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.

В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% högre, чем при его применении в виде монотерапии.

При сопутствующем применении левофлоксацина T_1/2 циклоспорина увеличивается на 33%.

При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (warfarin), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (Protrombintid) и/или кровотечения.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

376 7 minuter läst