Farmakokinetiska parametrar – Nödvändiga komponenter i begreppet optimal läkemedelsbehandling

Farmakokinetik - Sektionen för farmakologi, för att studera processen för absorption, fördelning, metabolism och utsöndring av läkemedel från kroppen.

När under påverkan av läkemedlet varierar blodkoncentrationen av ett annat ämne eller en metabolit därav, Detta fenomen kallas Farmakokinetiska interaktioner.

Grundläggande principer för farmakokinetiken används i medicinsk praxis för att utveckla en strategi och taktik för behandling av sjukdomar med medicin. Information om farmakokinetiken för läkemedel för att avgöra det bästa sättet att låta deras införande, dos, sättet och varaktighet, såväl som andra parametrar, egenskaper som krävs för optimal läkemedelsbehandling - effektivitet, tolerans, förekomsten av biverkningar, behovet av behandling och korrigering av t. d.

Av processerna, som studerar farmakokinetiken, bära:

• frisättning av läkemedel från läkemedels;
• absorption av läkemedel - penetration genom biologiska membran i en biofluid, organ och vävnader i kroppen;
• distributionen av läkemedel i kroppen;
• biotransformation av läkemedel, inklusive biokemiska transformationer och bildandet av metaboliter;
• eliminering av läkemedel från kroppen, inklusive fysiologiska och biokemiska processer

För att genomföra den optimala läkemedels är mycket viktigt att känna till "öde" av narkotika, med hänsyn till de processer, som hända med dem efter införande i kroppen. Schematiskt kan det ge följande möjliga vägen av läkemedel i kroppen.

En förutsättning för varje absorptionsprocessen av läkemedelssubstansen är dess frisättning från dosformen, vilket bör anses som en första, men den viktigaste komponenten flyttning. Så, t.ex, absorption av substanser från tabletter begränsas genom förfarandet för övergång, beroende på tablettsönderdelning och upplösning. I sin tur, upplösningshastighet påverka storleken och formen på kristallerna av en läkemedelssubstans, antalet och arten av olika adjuvans, fukthalt av tabletten, processparametrar av akuta och andra indikatorer.

Hastigheten och fullständighet läkemedelsabsorption påverkas i hög grad av tiden för sin vistelse i mag-tarmkanalen, där det är på olika sätt (passiv diffusion, aktiv transport, filtrering, pinocytos) penetrerar biomembran (epitelial, eller endotelceller, eller målceller) och går in i biofluid. Trots de generella mönster för absorption av läkemedel i kroppen, Det finns ett antal funktioner i kinetiken för deras inträde i blodet när neroralnom, sublinguala, rektalynom och parenteralynom (extravaskulär) administreringsväg, som också måste beaktas.

En viktig plats i farmakoterapi ges till distributionsledet av läkemedel i kroppen, såsom kan ses i bilden, som visar en allmän ordning med sug, distribution och utsöndring av läkemedelssubstanser.

Eftersom platsen för lokalisering av smittämnen i de flesta fall är de intercellulära utrymmena eller cellerna av organ och vävnader, det är där du behöver för att skapa en sådan koncentration av läkemedlet, vilket skulle ge en terapeutisk effekt (hämmade tillväxten av bakterier och virus) och på samma gång den inte har en toxisk effekt på kroppen.

För att säkerställa att koncentrationen av läkemedel i vävnader och organ i kroppen som påverkas:

• värdet på ämneskoncentrationen i blodet;
• deras interaktion (bindning) med proteinkomponenter i blod, komponenter inter utrymmen och cytoplasma av målceller;
• förmågan att tränga igenom olika biomembran och biobarery;
• hastigheten blodflödet i vävnaden;
• patologiska tillstånd och andra faktorer.

Att vara i kroppen, De flesta läkemedel genomgår biokemiska transformationer (biotransformering, ämnesomsättning), leder till förändringar i deras primärstruktur. Resultatet är en terapeutiskt inaktiv, likgiltiga eller giftiga produkter, metaboliter. Omstrukturerings ämnen orsakar en förändring inte bara deras terapeutiska effekt, och fastigheter. Metaboliter, På grund av det stora antalet hydrofila grupper, lösligare, snabbt utsöndras.

I hjärtat av metabolismen av läkemedel är en hel del specifika biokemiska reaktioner, styrs av en specifik uppsättning enzymer och co-enzymer, vars funktioner reduceras till reamination, dekarboxylering, Racemisering, pyeryenosu alidyegidnoi, acyl- och andra grupper. På de metaboliska processerna av läkemedel kan påverka en mängd olika faktorer, inklusive ett patologiskt tillstånd hos kroppen.

De läkemedel och deras metaboliter utsöndras (utsöndrar) med hjälp av olika mekanismer via njurarna, matsmältningsorgan, lungor, hud, med en hemlig svett, plaintive, spott och bröstkörtlar.

Process utsöndring av läkemedelssubstanser påverkas också de farmakokinetiska parametrarna för läkemedelsbehandling. Det bör understrykas påverkan på kinetiken av droger patologiska tillstånd i mänskliga organ, särskilt njurar, magtarmkanalen, lever och gallvägar, Andnings, vilken utgång det stora antalet ämnen. Vari, desto större andel av kroppen tar i den totala elimineringen av läkemedlet från kroppen, ju mer hans inflytande ändrade farmakokinetiken. Redovisning farmakokinetiska parametrar för att optimera läkemedelsbehandling och undvika biverkningar (särskilt överdoser). Därför är farmakokinetiken av ämnet betraktas som en kvantitativ egenskap, påverkar den kvalitativa aspekten av farmakologiskt svar.

I kliniska farmakokinetiska studier behövs i låg dos effekterna av konventionell behandling, manifestationen av symptom på förgiftning på bakgrunden av destinationsmedel terapeutiska doser, plötsliga förändringar av blodprotein, liksom i patologin systemen, ansvarig för absorption, metabolism och elimination av läkemedel. När du ska lösa tillämpade problem, vanligen, avregistrera begränsad läkemedelskoncentration i blodet, dess fördelning i vävnader av viktiga organ och definitionen av halveringstiden av ämnet från serumet utan inblandning av matematisk modellering. Det bör noteras att det är viktigt att genomföra omfattande studier farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper införsel till medicinsk praxis av nya läkemedel, speciellt gruppen av hjärtglykosider.