Farmakodynamiska interaktioner av läkemedel

Farmakodinamičeskim interaktion för en sådan interaktion anses vara medicinska substanser, som en av dem kan ändra den farmakologiska effekten (som huvudsakligt, och sida) en annan.

Farmakodynamisk interaktion sker i fältet av direkta åtgärder av läkemedelssubstanser. Denna typ av interaktion var också biokemiska och fysikalisk-kemiska reaktioner, som förekommer i kroppen på membranet och sub cellulära nivåer, Är dock inte bland drogerna, och mellan ämnen och funktionella system av celler.

Farmakodynamik är en av de grundläggande farmakologi, studera förändringar, som förekommer i en organism under påverkan av droger. Med andra ord: farmakodynamiken studier lokaliseringen, Interaktionsmekanismen av droger i kroppen och farmakologiska effekter, den resulterande processen.

Sålunda, den terapeutiska effekten av droger medieras av deras interaktion med cellmembran i kroppen eller andra strukturer, med vissa biokemiska egenskaper, som benämns vanligtvis som receptor, samt andra särskilda cellulär och èkstracellûlârnymi biologiskt substrat eller på grund av kemisk interaktion med endogena föreningar (antacida; ämnen, bildar komplex — kelering).

Direkt samverkan med substratet utförs oftast av läkemedelsinteraktioner med specifika receptorer, som kan vara någon meningsfull funktionella makromolekyler och deras fragment. Förutom de specifika receptorerna, avge så kallade ospecifika receptorer, När du associerar med vilka läkemedel inte orsaka funktionella förändringar.

Merparten av specifik receptor hänvisar till cellproteiner, lokaliserade antingen i cellmembranet (holinoretseptora, insulin receptorer, etc.), eller i cytoplasman (majoriteten av steroid hormonreceptorer). Kända specifika receptorer och andra kemiska natur, till exempel kärnkraft nukleinsyror, som interagerar antineoplastiska ämnen bland alkylerande. Aktiva centra av acetylkolinesteras, monoaminoxidashämmare och andra enzymer anses också specifika receptorer. Särskilt, H-holinoretseptora skelettmuskulaturen är markerade i isolerad form, och deras detaljerade struktur. Arten av många av de specifika receptorerna är inte installerad, Även om förekomsten av dem bevisade olika undervisningsmetoder.

Specifika receptorer har en lokalisering. Till Exempel, M-holinoretseptora lokaliserade i postsynaptiska membran effektiv celler i området i ändelser holinèrgičeskih fibrer, Waismann receptorer i det centrala nervsystemet finns i nervceller i grå substans.

Föremål för farmakodynamik studerar även typer av åtgärder av läkemedelssubstanser. Skilja mellan lokala, rezorbtivnoe och reflex action, huvudsakligen och sida, direkta och indirekta, reversibla och irreversibla, selektiv och urskillningslösa, terapeutiska och toxiska effekter.

Beroende på den funktionella rollen för celler interaktion av ämnen kan vara lokala eller generaliserad natur. Med tanke på tillämpning och absorptionen i blodet skilja lokal eller rezorbtivoe av läkemedelssubstanser. I sin tur kan rezorbtivoe bero på direkt eller indirekt inflytande på effektor. Till Exempel, läkemedelssubstans kan expandera blodkärl, agerar på glatta muskulaturen kärl (direkt aktion) eller påverka kalla receptorer (indirekta åtgärder). Reflex action är ett alternativ för indirekta. Dess mekanism är i samspelet mellan materia och ändelser känsliga nerver; den resulterande impulsen på relevanta reflex bågar skickas till organ som èffektornym. Så, t.ex, Det finns irriterande, slemlösande och andra ämnen.

Main (primär) effekten av substanser som kallas, som används för medicinska ändamål i varje fall (i andra fall kan det vara en sida). Åtgärd, har något terapeutiskt värde i ett visst fall, som en sida. Sidoeffekt, vanligen, unfavorably för patienten.

De flesta läkemedel som agerar vändbar, Det är dock möjligt och oåterkallelig åtgärd, till exempel den blockad acetylkolinesteras.

Läkemedel förändra olika kroppsfunktioner med varierande grad av selektiv åtgärd.

Selektiv (selektiv) påverkan av läkemedel har sällan. Selective inkluderar läkemedel, som selektivt påverkar någon process i kroppen, t.ex, selektivt hämmar enzymet Cox-2 och, Följaktligen, hämma inflammation (Meloxikam) eller interagera med vissa receptorn system (t.ex, b₁-8 — acebutolol, Α-blockerare_1EN-behovsmedicinering-tamsulosin; lejkotrienovyh antagonist d₄-receptorer — montelukast natrium, etc.). Dess väsen bestäms av biokemiska egenskaperna av strukturer av receptorer.

De flesta droger visar relativa selektivitet. Till Exempel, atropin sulfat hämmar effekten av acetylkolin vid ekzokrinnye körtel och glatt muskulatur, men ändrar inte dess effekt på skelettmuskulaturen. Neabsolûtnuû specificitet av droger kan förklara deras förmåga att reagera med olika strukturer av receptorer, inklusive nonspecific. Drogerna, inte ha en direkt inverkan på specifika receptorer (dynamiska cellulära strukturer, Vem har vissa biokemiska egenskaper och är under kontinuerlig cell kontroll), kalla nespecifičnymi. I strukturen av dessa ämnen inte uppenbart farmakofore radikaler, men deras verksamhet korrelerad mer med storleken på molekyler, Löslighet i nonpolar vätskor och t. d. Många av nespecificski aktiva ämnen, exempelvis salter av tungmetaller, Tryck in funktionen i en levande cell. De kallas för hjälpmedlet av obŝekletočnogo åtgärder (protoplazmatičeskim gift).

Effekten av substanser som överstiger deras terapeutiska doser kallas giftiga. Negativa effekter under graviditet kvinnor medicinska ämnen i frukt representerar hur embriotoksicescoe effekt. Om sådana åtgärder leder till medfödda missbildningar, Det designerar som teratogen effekt. Embriotoksicskie, och inklusive teratogena effekter ses vanligen som en manifestation av biverkningar av läkemedel.

Farmakodynamiken för läkemedel beror på många faktorer, i synnerhet, egenskaperna för ämnena som själva, sin dosering, deras utnämning, kombinationer med andra läkemedel, samt vad som kännetecknar organismen, som påverkar dessa ämnen.

Den viktigaste faktorn, att fastställa effekten av läkemedelssubstanser, är deras kemiska struktur. I allmänt, ämnen med liknande kemisk struktur kännetecken och likheter av farmakodynamik. I vissa fall kan farmakodynamiken för ämnen med mycket nära kemisk struktur dock variera avsevärt. Till exempel betydande skillnader i omfattningen av farmakologiska effekter mellan stereoizomerami ett antal läkemedelssubstanser (epinefrin, norepinefrin, propranolola, etc.). Viss betydelse för farmakodynamiken för droger kan ha deras fysiska och fysikalisk-kemiska egenskaper: Löslighet i vatten och lipider, volatilitet, graden av dissociation, graden av renhet, etc.

Effekten av läkemedel är i hög grad beroende av sin dos eller koncentration. I allmänhet när ökande doser ökar och svårighetsgraden av farmakologiska effekter av läkemedel. Detta är oftast registrerade S-formad förhållandet mellan dos och effekt; Det finns också linjär och hyperboliska beroenden. När man jämför aktiviteten av två läkemedel jämför sin izoèffektivnye dos, vanlig dos 50% effekt (ED₅₀). Det är trott, ämnet och som många gånger fler ämnen b, Hur mycket ED₅₀ ämne och mindre ED₅₀ ämne b. Förutom, särskilja begreppet "effektivitet" ämnen. På effektivitet mäts av omfattningen av den maximala effekten av läkemedlet.

Farmakodynamiken för droger kan variera med upprepade sina avtalade tider. Så, kan utveckla beroende av läkemedelssubstanser. Att göra bör för att uppnå föregående effekt öka dosen. När re introduktioner droger kan utveckla drogberoende.

De farmakodynamiska egenskaperna av läkemedelssubstanser, samt på deras farmakokinetiku, kan påverka kön, ålder, funktionella och patologiska förhållanden, liksom generna i en organism. Vissa ämnen har en terapeutisk effekt endast under förhållanden av patologi, till exempel antipyretika, antidepressiva, etc. Genetiska särdrag (genetiskt orsakade enzymopathies) förklara särdrag, t. det är. ovanliga reaktioner mot vissa mediciner. Ett exempel kan vara en betydande förlängning av egenhet åtgärder suksametonia klorid (fel pseudocholinesterasis), hemolys i den ansökan primahin (nedostatochnosty glukos-6-fosfatdegidrogenazы) och etc..

Förutom de uppräknade faktorerna är farmakodynamik nära besläktade med farmakokinetiska egenskaper av läkemedelssubstanser, t. det är. deras fördelning, insättning, naturen av metabolism och härleda från en organism.