FARESTON

Aktivt material: Toremifen
När ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10 koder (vittnesmål): C50
När CSF: 15.13.01
Tillverkare: Orion Corporation (Finland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, runda, platt, med en avfasad kant, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktos, povidon, natriumstärkelseglykolat (Typ A), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Piller vit, runda, platt, med en avfasad kant, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Hjälpämnen: majsstärkelse, laktos, povidon, natriumstärkelseglykolat (Typ A), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Farmakologisk verkan

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max plasmanivåer uppnås efter 3 Nej (2-5 Nej). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_max på 1.5-2 Nej. Эти изменения не имеют клинического значения.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 veckor (vid en dos 60 mg/dag).

Metabolism och utsöndring

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 om 4 Nej (2-12 Nej) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 om 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Medelvärdet T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.

Visas genom tarmen, в основном в виде метаболитов; om 10% – почками.

Vittnesbörd

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Dosregim

Tilldela inuti. Satsen är individuellt.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg/dag (av 120 mg 2 gånger / dag).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Sidoeffekt

Effekter, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (tidvatten), ökad svettning, влагалищные кровотечения или выделения, trötthet, illamående, hudutslag, klåda i underlivet, vätskeretention, yrsel, depression. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

På den del av det endokrina systemet: редко – увеличение массы тела.

Från matsmältningssystemet: редко – анорексия, kräkningar, förstoppning.

CNS: sällan - en huvudvärk, sömnlöshet, transaminas; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (gulsot).

På den del av organet sikt: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Kardiovaskulära systemet: редко – тромбоз глубоких вен, lungemboli.

Dermatologiska reaktioner: редко – кожная сыпь, alopeci.

Annat: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontra

— гиперплазия эндометрия (inkl. historia);

- Allvarligt nedsatt leverfunktion (inkl. historia);

- Tromboemboli (inkl. historia);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат при лейкопении, trombocytopeni, hyperkalcemi (inkl. при метастазах в костную ткань).

Graviditet och amning

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Försiktighetsåtgärder

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per år.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetes mellitus, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Överdosering

Symptom: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, huvudvärk, illamående och / eller kräkningar. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (tidvatten) или эстрогенных эффектов (vaginal blödning).

Behandling: symptomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Beredningar, снижающие почечную экскрецию кальция (inkl. tiaziddiuretika), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Induktanser av mikrosomal oxidation (t.ex, fenobarbital, fenytoin eller karbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Hållbarhetstid - 5 år.