ЭКВАТОР

Aktivt material: Amlodipin, Lisinopril
När ATH: C09BB
CCF: Antihypertensiva läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.09.16.04
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller runda, platt, vit eller nästan vit, avfasad, med Valium på en part och jagar “A+L” på andra sidan.

Hjälpämnen: magnesiumstearat, natriumkarboximetylstärkelse typ A, mikrokristallin cellulosa.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kombinerade blodtryckssänkande läkemedel, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE-inhibitor, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, före- och postnagruzku, trycket i lung kapillärerna, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Det expanderar artären i större utsträckning, än vener. Det förbättrar blodflödet till ischemisk hjärtmuskeln. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 timmar efter oral administrering, topp genom 6 Nej. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 Nej. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipin – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, mer, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Följaktligen, FRÅN.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Förmodligen, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (speciellt i vasospastisk angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 tid / dag. Mer, än 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, genom 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetes och gikt.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Så, långsam kalciumkanalblockerare, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Följaktligen, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmakokinetik

Lisinopril

Absorption

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_max plasma (90 ng / ml). Absorption sostavlyaet 30% (6-60%), biotillgänglighet 29%.

Fördelning

Связывается исключительно с АПФ.

Penetrerar GEB och placentabarriären.

Metabolism

Inte metaboliseras.

Avdrag

Выводится с мочой в неизмененном виде, T_1/2 12.6 Nej. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipin

Absorption

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) absorberas från mag-tarmkanalen. C_max plasmanivåer uppnås efter 6-10 Nej. Behandlad effekt “första passage” genom levern. Biotillgänglighet 64-80%.

Fördelning

Jämviktstillståndet uppnås kl 7-8 сутки регулярного приема. V_d om 20 l / kg.

Bindningen till plasmaproteiner – 95-98%. Det tränger genom BBB.

Metabolism

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Avdrag

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – som metaboliter; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Den passerar över i bröstmjölk. Total clearance 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 slutfasen 35-50 tid.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

T_1/2 med hypertoni – 48 Nej, hos äldre patienter – till 65 Nej, leversvikt – till 60 Nej, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_max в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, medlemmar av läkemedlet, osannolikt. AUC, время достижения и величины C_max plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 tid / dag.

Vittnesbörd

- Essentiell hypertoni (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Dosregim

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® vid samma doser, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Patient, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 flik. oavsett måltiden.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® är 1/2 fliken. / dag. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Vid Hjärtsvikt и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 flik.

Vid почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natrium och kalium i blodet.

Vid leversjukdomar выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® är 1/2 flik. per dag. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: 1-3% – ortostatical gipotenzia; sällan – Arytmi, hjärtklappning, takykardi (förmodligen, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Från den centrala och perifera nervsystemet: 8% – huvudvärk, 3% – yrsel; 1-3% – svaghet; sällan – hypersomni, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, trötthet, affektiv labilitet, förvirring.

Den andningsorganen: 5% – torr hosta.

Från matsmältningssystemet: möjlig 1-3% – diarré, illamående, kräkningar; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sällan – нарушение функции кишечника, muntorrhet, buksmärtor, pankreatit, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatit, giperplaziya höger, minskad aptit.

Från urinvägarna: förhöjt kreatinin, BULLE (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); sällan – nedsatt njurfunktion, täta urinträngningar, oligurija, anurija, akut njursvikt, uremi, proteinuri.

Metabolism: hyperkalemi.

Dermatologiska reaktioner: 1-3% – klåda, hudutslag, hudrodnad; sällan – ökad svettning, alopeci.

Allergiska reaktioner: sällan – nässelfeber; 0.1% – angioneurotiskt ödem i ansiktet, lemmar, läppar, språk, epiglottis, struphuvudet. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, neutropeni, agranulocytos (влияние ингибитора АПФ), trombocytopeni, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Annat: 1-3% – отек щиколоток ног, bröstsmärta, artralgi; sällan – syndrom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotens.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Bieffekter, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Kontra

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

-hypertrofisk kardiomyopati;

- Svår hypotension;

- Kardiogen chock;

- En historia av angioödem, inkl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Graviditet;

- Amning;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (inkl. när cerebrovaskulär insufficiens), CHD, hjärtinsufficiens, bradykardi, takykardi, kronisk hjärtsvikt, dekompenserad, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (inkl. sklerodermi, SLE), förtrycket av benmärg hematopoiesis, diabetes, hyperkalemi, tillstånd efter njurtransplantation, njursvikt, диете с ограничением натрия, hos äldre patienter, leversvikt.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (arteriell hypotension, njursvikt, hyperkalemi). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Data, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, Nej.

Försiktighetsåtgärder

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Om njurfunktionen, t.ex, Njurartärstenos (speciellt, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, Dehydrering, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, lemmar, läppar, språk, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioödem, локализованный на лице, läppar, lemmar, vanligen, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Svullnad i tungan, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: introduktion 0.1% epinefrin (adrenalin) n / a (0.3-0.5 ml, dvs.. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, dvs.. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, särskilt i början av behandlingen, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Överdosering

Symptom: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Behandling: symtomatisk terapi, контроль сердечной деятельности, FRÅN, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Läkemedelsinteraktioner

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Medan användningen av kaliumsparande diuretika (spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumtillägg, saltersättningar och kosttillskott, innehållande kalium, kan utveckla hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (betablockerare, kalciumkanalblockerare (включая верапамил), ACE-hämmare, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (särskilt med indometacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Östrogen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodaron, kinidin, betablockerare, antipsykotika (neuroleptika) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, kinidin och andra droger, QT-förlängning, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.