EFEVELON®

Aktivt material: Venlafaxin
När ATH: N06AA
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.2
När CSF: 02.02.06
Tillverkare: Actavis hf. (Island)

Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda apelsin, runda, linsformig, märkt “V2” en sida.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkroskarmellos, povidon K30, magnesiumstearat, Renat vatten.

Sammansättningen av skalet: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400 (PINNE 400) (makrogol), färgämne “Para-orange” FCF.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, belagda apelsin, runda, linsformig, med risker på båda sidor, sida risk och märkning “V” å ena sidan riskerna och “4” å andra sidan riskerar.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkroskarmellos, povidon K30, magnesiumstearat, Renat vatten.

Sammansättningen av skalet: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400 (PINNE 400) (makrogol), färgämne “Para-orange” FCF.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv, kemiskt inte till en klass av antidepressiva (tricykliska, tetracykliska eller andra), är en blandning av två aktiva enantiomererna.

Antidepressiv verkan av drogen är kopplad till dess förmåga att förstärka överföringen av nervimpulser i centrala nervsystemet. Venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) är potenta hämmare av omvänt övertagande serotonin och noradrenalin och dopamin serotoninåterupptagshämmare är svaga. Förutom, venlafaxin och EFAs minskar beta-adrenerg respons efter en enda injektion, och med konstant entré. Venlafaxin och EFA lika effektiv påverkan på återupptaget av neurotransmittorer.

Venlafaxin har ingen affinitet till m-holinoreceptoram, гистаминовым H₁-рецепторам и en₁-adrenoceptorer hjärna. Venlafaxin inte hämmar MAO-aktivitet. Ingen affinitet för opioiden, bensodiazepin, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

Efter att ha tagit drogen inuti venlafaxin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Efter en engångsdos i en dos 25-150 mg C_max uppnås inom cirka 2.4 h och är 33-172 ng / ml. Efter att ha tagit drogen under måltiden tid att nå C_max i blodplasman ökas genom 20-30 m, Värdet av C_max och flyttningar ändras inte. C_max EFA i plasma 61-325 ng/ml är cirka 4.3 timmar efter injektion.

De dagliga doserna varierar 75-450 mg farmakokinetika venlafaxin och EFA har en linjär natur.

Fördelning

Upprepade införandet av C_ss venlafaxin och EFA nås inom 3 dagar.

Bindningen av venlafaxin och EFA till plasmaproteiner är respektive 27% och 30%.

Metabolism

Utsatt för intensiv metabolism i “första passage” genom levern. Huvudmetaboliten – Om-desmetilvenlafaksin (EFA).

Avdrag

T_1/2 venlafaxin och EFA är respektive 5 och 11 Nej. EFA och andra metaboliter, liksom den omodifierade venlafaxin, utsöndras i urinen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter med cirros av plasmaleverblodkoncentrationen av venlafaxin och EFA ökade, och hastigheten för eliminering minskar.

När njursvikt av måttlig eller svår General klirens venlafaxin och EFAs minskar; och t_1/2 ökningar. Minskad total clearance främst observerats hos patienter med CC mindre 30 ml / min. Ålder och kön hos patienten påverkade inte farmakokinetiken.

Vittnesbörd

-behandling av depression;

-återfall förebyggande.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, helst vid samma tid på dagen, under måltiden. Pills razjevarve inte, Tvätta vätska.

Den rekommenderade startdosen är 75 mg (av 37.5 mg 2 gånger / dag) dagligen. Om efter några veckors behandling, det finns ingen signifikant förbättring, dagliga dosen kan ökas till 150 mg (av 75 mg 2 gånger / dag).

Vid depression av måttlig svårighetsgrad Den rekommenderade dagliga dosen är 225 mg på 75 mg 3 gånger / dag. Om nödvändig dos kan ökas med intervaller på inte mindre än 4 dagar på 75 mg/dag.

Vid behov, användning av drogen i en högre dos – depression eller andra tillstånd, kräver sjukhusvård, – Du kan omedelbart tilldela den dagliga läkemedelsdos 150 mg (av 75 mg 2 gånger / dag). Därefter kan den dagliga dosen ökas till 75 mg varje 2-3 dagar för att uppnå önskad terapeutisk effekt.

Den maximala dagliga dosen av läkemedlet Jefevelon^® är 375 mg. Efter att ha uppnått den önskade terapeutiska effekten, kan den dagliga dosen gradvis minskas till den minsta effektiva nivån.

Understödjande behandling och förebyggande av återfall fortsätter för 6 månader eller mer. Drogen är föreskriven i den lägsta effektiva dosen, används vid behandling av depressiv episod.

Vid njursvikt mild (hastigheten clubockova filtrering mer 30 ml / min) korrigering doseringsregim krävs inte. Vid njursvikt måttlig (glomerulär filtreringshastighet 10-30 ml / min) dosen bör minskas med 25-50%. I samband med förlängningen T_1/2 venlafaxin och ego aktivnogo metabolit (EFA), sådana patienter bör ta hela dosen 1 tid / dag. Vid svår njurinsufficiens (glomerulär filtreringshastighet av mindre än 10 ml / min) användning av venlafaxin rekommenderas inte, Eftersom erfarenhet av sådan behandling är begränsad. Patienter, på hemodialys, kan ta emot 50% vanlig daglig dos av venlafaxin efter slutförandet av hemodialys.

Vid mild leverinsufficiens (Prothrombin tid/ro/mindre 14 sek) korrigering doseringsregim krävs inte. Vid måttlig leverinsufficiens (MF från 14 till 18 sek) dosen bör minskas till 50%. Vid kraftigt nedsatt leverfunktion använda Jefevelona^® rekommenderas inte, Eftersom erfarenhet av sådan behandling är begränsad.

Äldre patienter dosjustering krävs, Emellertid (som med utnämningen av andra läkemedel) under behandling kräver noggrann, t.ex, beträffande möjligheten att njurfunktion. Hos äldre bör utse produkt i lägsta effektiva dos. Genom att öka dosen Patienten bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

I slutet av dosen Jefevelon^® rekommenderade dosen minskas gradvis, åtminstone, under veckan, och övervaka patienten för, att minimera risken för, samband med annullering av drogen. Perioden, krävs för en komplett utsättning, beror på dosen, varaktighet naturligtvis behandling och enskild patient.

Sidoeffekt

De flesta av de följande biverkningarna beror på dosen. Med långtidsbehandling av svårighetsgrad och frekvens av dessa biverkningar minskar majoritet, och det finns inget behov av utsättning.

Frekvensen av biverkningar: ofta (≥1 %), ibland (≥0,1 %, men <1%), sällan (≥0,01 %, men <0.1%), sällan (<0.01%).

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, förstoppning, illamående, kräkningar, muntorrhet; ibland – förändring av laboratorietester av levern; sällan – hepatit.

Metabolism: ökning av serumkolesterol, viktminskning; ibland – giponatriemiya, syndrom otillräcklig utsöndring av ADH.

Kardiovaskulära systemet: ofta – arteriell hypertension, hudrodnad; ibland – postural'naja hypotoni, takykardi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ovanliga drömmar, yrsel, sömnlöshet, hypererethism, parestesi, stupor, ökad muskeltonus, tremor; ibland – apati, hallucinationer, muskelspasmer, serotonergt syndrom; sällan – kramper, maniska reaktioner, samt symtom, liknar malignt neuroleptikasyndrom.

Från sinnena: ofta – ackommodationsstörningar, midriaz, suddig syn; ibland – dysgeusi.

Från urinvägarna: dizurija (primärt – svårigheter i början av urinering); ibland – urinretention.

På den del av det reproduktiva systemet: onormal ejakulation, erektion, anorgazmija; ibland – minskad libido, menorragija.

Dermatologiska reaktioner: Svettningar; ibland – ljuskänslighetsreaktioner; sällan – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Från det hematopoietiska systemet: ibland – blödningar i huden (ekkymos) och slemhinnor, trombocytopeni; sällan – förlängd blödning.

Allergiska reaktioner: ibland – hudutslag; sällan – anafylaktiska reaktioner.

Annat: svaghet, trötthet.

Efter abrupt annulleringen av Jefevelona^® eller minska doserna av möjliga trötthet, dåsighet, huvudvärk, illamående, kräkningar, anorexi, muntorrhet, yrsel, diarré, sömnlöshet, larm, irritabilitet, desorientering, hypomani, parestesi, Svettningar. Dessa symtom är vanligtvis milda och försvinner utan behandling. På grund av risken för dessa symptom är det viktigt att gradvis minska dosen.

Kontra

- Samtidig MAO-hämmare;

- Gravt nedsatt njurfunktion (SCF<10 ml / min);

- Svår lever;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

är installerad eller misstänkt graviditet;

- Amning;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör gälla vid nyligen drabbats hjärtinfarkt, vid instabil angina pectoris, hypertoni, takykardi, sudorozhnom syndrom i historia, förhöjt intraokulärt tryck, vinkelglaukom, en manisk stat i historien, anlag för blödning hud och slemhinnor, När initialt reducerad kroppsvikt.

Graviditet och amning

Säkerhet av venlafaxin under graviditet har inte bevisats, Använd därför i graviditet (eller misstänkt graviditet) möjligen bara, om den potentiella nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor i fertil ålder bör förvarnas om detta innan behandlingen påbörjas och bör omedelbart kontakta en läkare vid graviditet eller planerar graviditet under läkemedelsbehandling.

Venlafaxin och dess metabolit utmärker sig med bröstmjölk. Säkerheten för dessa ämnen för nyfödda barn inte bevisats, Venlafaxin intag under amning rekommenderas därför inte. Om nödvändig dos amning bör besluta om uppsägning av amning.

Om moderns behandling avslutades strax före födseln, en nyfödd kan ha symtom på läkemedelsabstinens.

Försiktighetsåtgärder

När depressiva störningar innan start någon läkemedelsbehandling bör beakta risken för självmordsförsök.

För att minska risken för överdosering, bör den initiala dosen av läkemedlet vara låg, och patienten bör stå under noggrann medicinsk övervakning.

Hos patienter med affektiva störningar med antidepressiva, inkl. venlafaksinom, kan uppleva hypomana eller maniskt tillstånd. Liksom med andra antidepressiva medel, venlafaxin administreras med försiktighet till patienter med anamnes på Mani. Sådana patienter behöver medicinsk övervakning.

Jefevelon^® (såväl som andra antidepressiva medel) Det bör användas med försiktighet till patienter med kramper i anamnesen. Behandlingen ska avbrytas när en epileptiska anfall.

Patienter bör varnas för behovet av att konsultera en läkare omedelbart i händelse av ett utbrott, urtikaria element eller andra allergiska reaktioner.

I vissa fall, mot bakgrund av erkännanden Jefevelona^® noterade dozozawisimoe ökning ad, I detta avseende rekommenderar vi regelbunden kontroll av blodtrycket, särskilt under dosökning eller förtydligande.

Mot bakgrund av erkännanden Jefevelona^® Det kan öka HJÄRTFREKVENSEN, speciellt när de används i höga doser. Försiktighet rekommenderas när tahiaritmii.

Patienter, särskilt för äldre, bör varnas om möjligheten att yrsel och balans kränkningar.

I likhet med andra serotoninåterupptagshämmare, venlafaxin kan öka risken för blödningar i hud och slemhinnor. Vid behandling av patienter, predisponerade för sådana stater, FÖRSIKTIGHET.

Under mottagningen, Jefevelona^®, särskilt under förhållanden med uttorkning eller nedsättning bcc (inkl. hos äldre patienter och patienter, tar diuretika), Hyponatremi kan förekomma och / eller syndromet otillräcklig utsöndring av ADH.

Under administrering av läkemedlet kan observeras mydriasis, Därför rekommenderas det att kontrollera intraokulärt tryck hos patienter, benägen att öka sitt lidande, eller vinkelglaukom.

Det finns inte tillräckligt med data på användning av venlafaxin hos patienter, nyligen genomgången hjärtinfarkt och dekompenserad hjärtsvikt. Så sjuk av läkemedlet ska administreras med försiktighet.

Hittills har genomförda kliniska studier visat någon tolerans till venlafaksinu eller beroende på honom. Trots detta, som med behandling av andra droger, som verkar på det centrala nervsystemet, läkaren måste upprätta en noggrann observation av patienter för att upptäcka tecken på drogmissbruk. Noggrann kontroll och övervakning krävs för patienter, ha en historia av symtom såsom.

Trots, att venlafaxin har ingen effekt på psykomotoriska och kognitiva funktion, bör övervägas, att någon drog terapi psykoaktiva droger kan minska möjligheten för bedömning, tänkande eller verkställa motoriska funktioner. Detta bör varna patienten före behandling. Om du stöter på sådana effekter grad och varaktighet av begränsningar måste monteras av en läkare.

Mot bakgrund av erkännanden Jefevelona^® vara försiktig när elektrokonvulsiv terapi, tk. erfarenhet av venlafaxin under dessa omständigheter finns det ingen.

Antagning läkemedel Jefevelon^® Du kan inte starta mindre än 14 dagar efter utgången av terapi MAO-hämmare. Om du använder en reversibel hämmare av MAO (moklobemid), Detta intervall kan vara kortare (24 Nej). MAO-hämmare kan börja i inte mindre än 7 dagar efter drogen Jefevelon^®.

Under behandlingen Jefevelonom^® Det rekommenderas inte att använda alkohol.

Utse läkemedlet Jefevelon^® patienter med laktosintolerans bör ta hänsyn, vad i 1 flik. 25 mg innehåller 56.62 Laktos mg; i 1 flik. 37.5 mg – 84.93 Laktos mg; i 1 flik. 50 mg – 113.24 Laktos mg, i 1 flik. 75 mg – 169.86 Laktos mg.

Användning i Pediatrics

Säkerhet och effekt av läkemedlet Jefevelon^® i barn och ungdomar yngre än 18 år inte bevisat.

Överdosering

Symptom: EKG-förändringar (QT-förlängning, grenblock, förlängning av QRS-komplexet), sinus eller ventrikulär takykardi, bradykardi, gipotenziya, konvulsiva status, förändring av medvetandet (reduktion av vakenhet). Med en överdos av venlafaxin när det tas med alkohol och / eller andra psykofarmaka, rapporterade dödlig utgång.

Behandling: symptomatisk behandling. Specifika antidoter är inte kända. Rekommenderas kontinuerlig övervakning av vitala funktioner (andnings- och cirkulations). Tittade på utnämningen av aktivt kol för att minska intaget av läkemedlet. Framkalla inte kräkning på grund av aspirationsfara. Venlafaxin och EFA visas inte under dialysen.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av MAO-hämmare och venlafaxin är kontraindicerat.

Tillsammans upptagande Jefevelona^® med warfarin kan öka antikoagulyannetary effekt senast.

Tillsammans med användning av den sistnämnda effekten kan öka aminazin på grund av ökande dess koncentration i blodplasman.

Venlafaxin påverkar inte farmakokinetiku litium.

Om du ansöker med imipraminom farmakokinetiken för venlafaxin och dess metabolit EFA inte ändras.

Om du ansöker till Jefevelona^® diazepam farmakokinetiken för både aktiva och deras huvudmetaboliter, inte förändras väsentligt. Dessutom ingen effekt på psykomotoriska och psykometriska effekter av diazepam.

Medan användningen av klozapin kan vara en ökning av dess nivå i blodplasman och utvecklingen av biverkningar (t.ex, kramper).

Medan användningen av risperidon (trots ökningen av AUC för risperidon) Farmakokinetik av den totala aktiva beståndsdelar (risperidon och ego aktivnogo metabolit) Det förändrades inte nämnvärt.

Jefevelon^® förstärker effekten av alkohol på psykomotoriska reaktioner.

Läkemedel, ämnesomsättning som äger rum i närvaro av cytokrom P450-isoenzymer: CYP2D6 konverterar venlafaxin i aktiva metaboliten av EFA. Till skillnad från många andra antidepressiva, dos av venlafaxin kan inte minska med införandet av izofermenta hämmare av CYP2D6, eller hos patienter med genetiska avmattning izofermenta CYP2D6, Eftersom den totala koncentrationen av den aktiva substansen och metaboliter (venlafaxin och EFA) Om detta inte ändras. Det viktigaste sättet att härleda venlafaxin inkluderar metaboliserar involverar isoenzymer CYP2D6 och CYP3A4, så var försiktig när utse Jefevelona^® i kombination med hämmare av dessa isoenzymer. Sådana läkemedelsinteraktioner har ännu inte undersökts. Venlafaxin – en relativt svag hämmare av CYP2D6 izofermenta och inte hämmar aktiviteten av isoenzymer SYP1A2, SYP2C9 och 3a4; så vi bör inte förvänta dess interaktion med andra läkemedel, i ämnesomsättningen som involverar dessa isoenzymer.

Cimetidin hämmar metabolismen av venlafaxin för “första passage” genom levern och påverkar inte farmakokinetiku EFA. Majoriteten av patienterna väntas endast en liten ökning av den totala farmakologiska aktiviteten hos venlafaxin och EFA (mer uttalad hos äldre patienter och onormal leverfunktion).

Tillsammans med erkännanden av indinavir farmakokinetiska förändringar senast (minskning av AUC med 28% och C_makh – på 36%), och ändrar inte farmakokinetiken för venlafaxin och EFA. Den kliniska betydelsen av dessa förändringar är okänd.

Kliniskt betydelsefull interaktion med venlafaxin antigipertenzivei (inkl. betablockerare, ACE-hämmare och diuretika) och gipoglikemicakimi droger inte upptäcks.

Jefevelon^® inte påverkar koncentrationen av läkemedel i blodplasman, som har en hög grad av bindning till proteiner.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, utom räckhåll för barn vid en temperatur av högst 30 ° c. Hållbarhetstid – 3 år.