Drospirenon

När ATH:
G03AA12

Farmakologisk verkan.

Efter oral administrering drospirenon är absorberas snabbt och fullständigt. Den maximala koncentrationen i serum är 37 ng / ml, Den nådde cirka 1-2 timmar efter en enda oral dos. Biotillgänglighet - cirka 76-85%. Samtidig födointag har ingen effekt på biotillgängligheten av läkemedlet.

Drospirenon binder till plasmaalbumin, Det är inte bundet till SHBG och SHBG. Endast 3-5% av den totala mängden serum är inaktiv, 95-97% Ospecifikt bundet till albumin. Etinylestradiol-inducerad ökning av SHBG påverkar inte bindningen av drospirenon med plasmaproteiner. Den genomsnittliga distributionsvolymen för drospirenon är 3,7 till 4,2 l / kg.

Drospirenon fullständigt metaboliseras. Huvudmetaboliterna i plasma är syraformerna av drospirenon, vilka bildas genom öppning av laktonringen, och 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfat. Båda metaboliter bildas utan inblandning av P450.

Den lilla mängd drospirenon metaboliseras av cytokrom P450 ZA4 (данные in vitro). Clearance för drospirenon i serum av ca 1,2-1,5 ml / min / kg. Direkt interaktion av drospirenon och etinylöstradiol befanns.

Koncentration drospirenon i serum minskat i de två faserna. I terminalen halveringstid är ungefär 31 Nej. Drospirenone är utgångsoförändrad. Metaboliterna utsöndras i urinen och galla i förhållandet 1,2 till 1,4; Halveringstiden är ca 1,7 dag.

På farmakokinetik drospirenon påverkar inte koncentrationen av SHBG. Efter daglig administrering av läkemedelskoncentrationen i blodserum ökar med 2-3 gånger, når jämviktskoncentration i den andra halvcykeln av mottagning.