Dostinex

Aktivt material: Kaʙergolin
När ATH: G02CB03
CCF: Inhibitorn av prolaktinsekretionen
ICD-10 koder (vittnesmål): D35.2, E22.1, N91
När CSF: 15.07.08.01.01
Tillverkare: PFIZER ITALIA S.r.L. (Italien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, platt, avlång; с маркировкой буквами “P” och “I”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – med en annan.

Hjälpämnen: leucin, laktos bezvodnaya.

2 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.
8 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Агонист допаминовых рецепторов. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Vid doser, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-receptorer.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® och upprätthålls under en 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 dag – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Följaktligen, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max plasma uppnås genom 0.5-4 Nej. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Fördelning

C_ss uppnås genom 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Bindningen till plasmaproteiner är 41-42%.

Metabolism

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% av dosen. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% av dosen. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Avdrag

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, är 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Genom 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% och 72% av dosen, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Vittnesbörd

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, spanomenorrhea, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Mikro- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Dosregim

Dostineks^® Det bör beaktas, желательно во время приема пищи.

Till предотвращения лактации skriven läkemedelsdos 1 mg (2 fliken.) однократно в первый день после родов.

Till подавления установившейся лактации utse 0.25 mg (1/2 fliken.) 2 gånger / dag för 2 dagar (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® bör inte överstiga 0.25 mg.

Till лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, läkemedlet förskrivs i en dos 0.5 мг в неделю в 1 eller 2 inträde (av 1/2 fliken., t.ex, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – på 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Genomsnittlig terapeutiska dosen är 1 mg per vecka, men kan variera från 0.25 mg 2 mg per vecka. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg per vecka.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (av 0.25 mg 1 en gång i veckan), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, t.ex, på 0.25 мг в неделю каждые 2 Veckans.

Sidoeffekt

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Kvinnor; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, primärt, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Åtminstone, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% patienter; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% patienter.

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag; sällan – ortostatical gipotenzia (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 dagar postpartum (систолического – mer än 20 mmHg., диастолического – mer än 10 mmHg.).

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, epigastrisk smärta, buksmärtor, förstoppning, gastrit, dyspepsi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: головокружение/вертиго, huvudvärk, trötthet, dåsighet, depression, trötthet, parestesi, svimning.

Laboratoriefynd: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Annat: mastodinija, näsblod, “tidvatten” av blod till huden i ansiktet, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, i samband med användning av kabergolin: alopeci, повышение активности КФК в крови, mani, dyspné, svullnad, fibröst, onormal leverfunktion, avvikelser i leverfunktionstester, överkänslighetsreaktioner, hudutslag, respiratoriska störningar, andningsinsufficiens, valvulopatyya.

Kontra

- Barn- och ungdomsåren upp 16 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

FRÅN FÖRSIKTIGHET применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preэklampsiya, послеродовая артериальная гипертензия), svåra hjärt- och kärlsjukdomar, синдроме Рейно, Magsår, gastrointestinal blödning, kraftigt nedsatt leverfunktion (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (inkl. historia), Symtom på hjärtfunktionen och andning på grund av fibros eller närvaron av sådana tillstånd i historien, samtidig användning av läkemedel, blodtryckssänkande effekt (på grund av risken för ortostatisk hypotension).

Graviditet och amning

Eftersom de kontrollerade kliniska studier med Dostinex^® gravida kvinnor har inte varit, applicering av läkemedlet under graviditet är möjlig endast i fallet, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Om graviditeten under behandling med Dostinex^®, bör överväga utsättning av läkemedlet, även med hänsyn till risk / nytta förhållandet.

Graviditet bör undvikas, minst, 1 månader efter utsättande av läkemedlet, med tanke på dess långa halveringstid och den begränsade tillgången på uppgifter om effekterna på fostret. Enligt rapporter användning av Dostinex^® dos 0.5-2 mg per vecka under kränkningar, связанных с гиперпролактинемией, Det var inte åtföljdes av en ökning av missfall priser, för tidig födsel, flerbördsgraviditet och medfödda missbildningar.

Information av det valda läkemedlet i bröstmjölk är inte, Emellertid, i frånvaro av effekten av användningen av Dostinex^® att förhindra eller undertrycka amning bör överge amning. När brott, связанных с гиперпролактинемией, Dostineks^® bör inte ges till patienter, inte vill stoppa amning.

Försiktighetsåtgärder

Före utnämningen av Dostinex^® att behandla sjukdomar, связанных с гиперпролактинемией, nödvändigt att genomföra en fullständig utredning av hypofysen.

Efter att ha ökat dosen till patienten bör förbli under överinseende av en läkare för att fastställa lägsta effektiva dos, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 veckors behandling.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, blodtryckssänkande effekt.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (klass C Child-Pugh), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (inkl. historia). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Dostineks^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 gånger 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 dag. Kvinnor, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Kvinnor, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, inte utfört.

Användning i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® i barn och ungdomar yngre än 16 år inte installerad.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, måste varna, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, dyspeptiska störningar, ortostatical gipotenzia, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Behandling: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (magpumpning) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Läkemedelsinteraktioner

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® rekommenderas inte.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (t.ex, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Dostineks^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (t.ex, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.