Dexametason (Lösning för injektion)

Aktivt material: Dexametason
När ATH: H02AB02
CCF: GCS för injektion
När CSF: 04.02
Tillverkare: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning för injektion klar, färglös eller svagt ljusgul.

Hjälpämnen: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natriummetabisulfit, dinatrium-EDTA, Natriumhydroxid, vatten d / och.

2 ml – ampull (5) – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (5) – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (5) – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (5) – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (5) – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

GCS. Det hämmar funktionen av leukocyter och vävnadsmakrofager. Begränsa migrationen av leukocyter till inflammations. Bryter mot förmågan hos makrofager till fagocytos, samt bildningen av interleukin-1. Det bidrar till en stabilisering av lysosomala membran, därigenom minska koncentrationen av proteolytiska enzymer i inflammation. Minskar kapillärpermeabilitet, orsakas av frisättning av histamin. Det hämmar aktiviteten hos fibroblaster och kollagenbildning.

Det hämmar aktiviteten av fosfolipas₂, vilket leder till undertryckning av syntesen av prostaglandiner och leukotriener. Det dämpar frisättningen av COX (särskilt COX-2), vilket också bidrar till att minska produktionen av prostaglandiner.

Den minskar antalet cirkulerande lymfocyter (T- och B-celler), monotsitov, eosinofiler och basofiler som ett resultat av deras förskjutning från kärlvävnaden in i lymfoida; undertrycker bildningen av antikroppar.

Dexametason hämmar frisättningen av hypofysen ACTH och β-lipotropina, men det minskar inte nivån av cirkulerande β-endorfin. Det hämmar utsöndringen av TSH och FSH.

När den omedelbara tillämpningen av behållarna har en kärlsammandragande effekt.

Dexametason har en uttalad dosberoende effekt på metabolismen av kolhydrater, protein och fett. Det stimulerar glukoneogenes, Det främjar avskiljning av aminosyror genom levern och njurarna, Det ökar aktiviteten av enzymer glukoneogenes. Levern dexametason ökar avsättningen av glykogen, stimulera aktiviteten av glykogensyntes och glukos från produkter av protein metabolism. Ökad blodsocker aktiverar utsöndringen av insulin.

Dexametason hämmar glukosupptag av fettceller, vilket leder till aktivering av lipolys. Men på grund av en ökning av insulinutsöndring stimuleras lipogenes, vilket leder till ansamling av fett.

Det har katabolisk effekt i lymfoidvävnad och bindväv, muskel, fettvävnad, hud, ben. Osteoporos och Cushings syndrom är de viktigaste faktorerna, begränsar varaktigheten av behandling med kortikosteroider. Som ett resultat av kataboliska åtgärder kan undertrycka tillväxten hos barn.

Vid höga doser av dexametason kan öka retbarhet av hjärnvävnad och bidrar till att sänka tröskeln för kramp beredskap. Det stimulerar överdriven produktion av saltsyra och pepsin i magsäcken, som bidrar till utvecklingen av magsår.

Vid den systemiska tillämpning av terapeutiska aktiviteten av dexametason som orsakas av anti-inflammatorisk, antiallergisk, immunsuppressiva och antiproliferativa effekter.

För extern och lokal tillämpning av terapeutisk aktivitet av dexametason på grund av anti-inflammatorisk, anti-allergisk och antiexudativ (tack vasokonstriktor effekt) åtgärd.

Som anti-inflammatorisk aktivitet överskrider hydrokortison 30 tid, Den har ingen mineralkortikoid aktivitet.

Farmakokinetik

Plasmaproteinbindningen – 60-70%. Penetrerar histohematogenous barriärer. I en liten mängd utsöndras i bröstmjölk.

Det metaboliseras i levern.

T_1/2 är 2-3 Nej. Rapport nyheterna.

Den lokala program i oftalmologi absorberas genom hornhinnan med intakt epitel i den främre kammaren i ögat fukt. När inflammation i vävnaderna i ögat, eller mukosala lesioner i hornhinnan och absorptionshastigheten av dexametason ökade signifikant.

Vittnesbörd

Oralt: Biermer sjukdom; akut och subakut tyreoidit, gipotireoz, progressiv oftalmopati, associerad med tyreotoxikos; bronkialastma; reumatoid artrit i den akuta fasen; Nyak; bindvävssjukdomar; autoimmun hemolytisk anemi, trombocytopeni, aplasi och gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytos, serumsjuka; akut erytrodermi, pemfigus (vanligt), akut eksem (i början av behandlingen); malignitet (som palliativ behandling); kongenital adrenogenitalt syndrom; cephaledema (vanligtvis efter en preliminär parenterala kortikosteroider).

För parenteral administrering: chocken av olika genes; cephaledema (vid hjärntumör, traumatisk hjärnskada, neurokirurgi, en hjärnblödning, éncefalite, hjärnhinnorna, strålningsskada); astmatisk status; allvarliga allergiska reaktioner (angioödem, bronkospasm, dermatos, svår anafylaktisk reaktion på ett läkemedel, transfusionsserum, pyrogena reaktioner); akut hemolytisk anemi, trombocytopeni, akut lymfatisk leukemi, agranulocytos; allvarlig smittsam sjukdom (tillsammans med antibiotika); akut binjurebarksvikt; Akut krupp; artropati (frusen skuldra, epikondylit, stiloidit, ʙursit, tendinit, kompressionnaya neuropati, osteochondrosis, artrit i olika etiologier, osteoartrit).

För användning i ögon praktiken: varig och allergisk konjunktivit, keratit, keratokonjunktivitis utan att skada epitelet, Irit, iridocyklit, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episklerit, sklerit, inflammation efter ögonskador och operationer, överförs ophtalmia.

Dosregim

Individuell. Inne med allvarlig sjukdom i början av behandling som ordinerats till 10-15 mg/dag, underhållsdos kan vara 2-4.5 mg eller mer per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 inträde. I små doser tas 1 tid / dag på morgonen.

För parenteral administrering administreras i / i långsam bolusinjektion eller infusion (akuta och brådskande villkor); / M; Det är också möjligt periartikulär och intraartikulär injektion. Inom en dag kan administreras genom 4 till 20 mg dexametason 3-4 gånger. Varaktigheten av parenteral administrering är i allmänhet 3-4 dag, sedan gå vidare till underhållsbehandling med muntlig form. I det akuta skedet i olika sjukdomar och tidig behandling dexametason används i högre doser. Vid ankomsten till den effektiva dosen minskar ett intervall på flera dagar att nå underhållsdos eller utsättning av behandling.

Vid användning i oftalmologi vid akuta tillstånd instilleras i konjunktivalsäcken i 1-2 släppa. varje 1-2 Nej, sedan, minskar inflammation, varje 4-6 Nej. Behandlingens längd 1-2 dagar till flera veckor, beroende på den kliniska sjukdomsförloppet.

Sidoeffekt

På den del av det endokrina systemet: nedsatt glukostolerans, steroid diabetes eller en manifestation av latent diabetes mellitus, binjurebarksuppression, Cushings syndrom (inkl. moon face, fetma, typ hypofysen, girsutizm, förhöjt blodtryck, dysmenorré, amenorré, myastenia, striae), försenad sexuell utveckling hos barn.

Metabolism: ökad utsöndring av kalciumjoner, hypokalcemi, viktökning, negativ kvävebalans (ökad proteinnedbrytning), ökad svettning, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, affektiv sinnessjukdom, depression, paranoia, intrakraniell hypertension, nervositet eller ångest, sömnlöshet, yrsel, svindel, pseudotumör cerebellum, huvudvärk, konvulsioner.

Kardiovaskulära systemet: Arytmi, bradykardi (upp till hjärtsvikt); utveckling (hos predisponerade patienter) eller ökad svårighetsgrad av kronisk hjärtsvikt, EKG-förändringar, typiskt för hypokalemi, förhöjt blodtryck, hyperkoagulation, trombos. Patienter med akut och subakut hjärtinfarkt – spridning nekros, försena bildningen av ärrvävnad, vilket kan leda till brott på hjärtmuskeln; när intrakraniell introduktion – näsblod.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, pankreatit, Steroid sår i magsäcken och tolvfingertarmen, erosiv esofagit, blödning och perforering av mag-tarmkanalen, ökad eller minskad aptit, flatulens, Ikotech; sällan – ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.

Från sinnena: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakter, förhöjt intraokulärt tryck med möjlig skada på synnerven, benägenhet att utveckla sekundär bakteriell, svamp- eller virusinfektioner i ögat, trofiska förändringar av hornhinnan, exoftalmus.

På den del av rörelseapparaten: avtagande tillväxt och benbildning processer hos barn (tidig stängning av epifysernas tillväxtzonerna), osteoporos (sällan – patologiska frakturer, aseptisk nekros av humeral huvudet och lårbenet), muskel senruptur, steroidnaya myopati, minskad muskelmassa (atrofi).

Dermatologiska reaktioner: fördröjd sårläkning, petekier, ekkymos, förtunning av huden, Hyper- eller hypopigmentering, steroid akne, striae, benägenhet att utveckla pyoderma och candidiasis.

Allergiska reaktioner: Generaliserad (inkl. hudutslag, kliande hud, anafylaktisk chock) och när de appliceras lokalt.

Effekter, associerad med immunosuppressiv verkan: utveckling eller försämring av infektion (Förekomsten av denna biverkan bidrar gemensamt använda immunsuppressiva och vaccinering).

Lokala reaktioner: när de administreras parenteralt – nekros.

När den appliceras topiskt: sällan – klåda, hyperemi, bränning, torrhet, follikulit, akne, gipopigmentatsiya, perioral dermatit, atopisk dermatit, maceration av huden, infektion i rad, hudatrofi, striae, tröjor. Med långvarig användning, eller appliceras på stora hudområden kan utveckla systemiska biverkningar, karakteristisk för GCS.

Kontra

För korttidsanvändning av hälsoskäl – Överkänslighet mot dexametason.

För intraartikulär administrering och införandet av direkt till lesionen: föregående artroplastik, onormal blödning (endogen eller orsakad av användning av antikoagulantia), intraartikulär fraktur, infektiös (septisk) inflammation i lederna och periartikulära infektioner (inkl. historia), liksom gemensam infektionssjukdom, markant periartikulär osteoporos, inga tecken på inflammation i leden (“torr” gemensam, såsom osteoartrit utan synovit), markant bendestruktion och deformerad leden (skarp minskning av det gemensamma utrymmet, ankiloz), instabilitet av fogen till följd av artrit, aseptisk nekros av formativa gemensamma epifyser av ben.

För utomhusbruk: Bakteriell, Viral, svamp hudsjukdomar, lupus, kutana manifestationer av syfilis, hudtumörer, efter vaccinationsperioden, kränkning av integriteten hos huden (sår, sår), barndom (till 2 år, klåda i det anala området – till 12 år), Rosacea, acne vulgaris, perioral dermatit.

För användning i oftalmologi: Bakteriell, Viral, svampsjukdomar i ögat, okulär tuberkulos, kränkning av integriteten av epitelet i ögat, akut form av varig ögoninfektion i frånvaro av specifik behandling, korneal sjukdom, kombinerat med epiteliala defekter, trakom, glaukom.

Graviditet och amning

När graviditet (särskilt i I trimester), och amning dexametason används med den förväntade terapeutiska effekten och biverkningar på fostret. När långtidsbehandling under graviditet inte uteslutit möjligheten av kränkningar av fostertillväxt. I fallet med en sen graviditet finns det en risk för atrofi av binjurebarken foster, vilket kan kräva ersättningsterapi hos nyfödda.

Försiktighetsåtgärder

C Försiktighet bör iakttas när parasit och virusinfektioner, svamp- eller bakterieursprung (för närvarande eller nyligen överförts, inklusive den senaste kontakt med en patients) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fas), Vattkoppor, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (eller misstänkt), systemisk mykos; aktiv och latent tuberkulos. Ansökan om allvarliga infektionssjukdomar är tillåten endast mot bakgrund av specifik behandling.

Försiktighet bör iakttas för 8 veckor före och 2 veckor efter vaccination, när lymfadenit efter BCG-vaccination, med nedsatt immunförsvar (inkl. AIDS- eller HIV-infektion).

Försiktighet bör iakttas vid sjukdomar i mag-tarmkanalen: magsår och duodenalsår, эzofagite, gastrit, akut eller latent magsår, nyinrättade intestinal anastomos, ulcerös kolit med hot om perforation eller abscess, divertikel.

Försiktighet bör iakttas vid sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, inkl. efter nyligen genomgången hjärtinfarkt (hos patienter med akut och subakut hjärtinfarkt kan sprida nekros, försena bildningen av ärrvävnad och därigenom bryta hjärtmuskeln), I dekompenserad kronisk hjärtsvikt, hypertoni, giperlipidemii), i endokrina sjukdomar – diabetes (inkl. kränkning av kolhydrater tolerans), tyreotoxikos, gipotireoze, Cushings sjukdom, med svår kronisk njur- och / eller leverfunktion, nefrourolitiaze, med hypoalbuminemi och villkor, predisponerar för dess förekomst, vid systemisk osteoporos, myastenia, Ostrom psykos, fetma (III-IV grader), när polio (utom bulbär form av encefalit), öppet- och vinkelglaukom.

Om det behövs bör intraartikulär administration användas med försiktighet till patienter med svår allmäntillstånd, ineffektivitet (eller kortvarig) åtgärder 2 predыduschyh presenterad (med hänsyn till de enskilda fastigheter som används GCS).

Före och under behandling Valium är det nödvändigt att övervaka blodvärde, glykemi och plasma elektrolyter.

När tillstötande infektioner, septiska förhållanden och tuberkulos, måste vara samtidig antibiotika.

Dexametason-inducerad relativt binjurebarksvikt kan kvarstå i flera månader efter sin uppsägning. Med tanke på detta, i stressade situationer, som inträffar under perioden, hormonbehandling CV med samtidig utnämning av salter och / eller mineralkortikoidreceptorn.

Vid tillämpning av dexametason hos patienter med herpes hornhinnan bör ha i åtanke möjligheten av dess perforering. Under behandlingen är det nödvändigt att styra det intraokulära trycket, och kravet på hornhinnan.

Med den plötsliga annullering av dexametason, speciellt i fallet med den tidigare ansökan i höga doser, en s.k. abstinenssyndrom (inte beror gipokortitsizm), manifesterar anorexi, toshnotoy, retardation, generaliserad muskuloskeletal smärta, allmän svaghet. Efter indragningen av dexametason i några månader kan hållas relativt binjurebarksvikt. Om det under denna period finns det stressiga situationer, utsedd (på indikationer) vid tidpunkten för SCS, eventuellt i kombination med en mineralkortikoid.

Under behandling kräver övervakning av blodtrycket, vatten och elektrolytbalansen, perifert blod och nivån av glukos, samt observation av en ögonläkare.

Hos barn under långtidsbehandling bör följas noga för dynamiken i tillväxt och utveckling. Barn, att under behandling i kontakt med patienter med mässling eller vattkoppor, profylaktiskt föreskriva specifika immunoglobuliner.

Läkemedelsinteraktioner

Även om användningen av antipsykotiska läkemedel, ʙukarʙanom, AZA finns risk för grå starr; med organ, antikolinerga effekter – risken för glaukom.

I ett program med dexametason minskade effekten av insulin och orala hypoglykemiska läkemedel.

Även om användningen av hormonella preventivmedel, androgenami, Östrogen, anabola steroider kan hirsutism, akne.

Medan användningen av diuretika kan öka utsöndring av kalium; NSAID (inkl. acetylsalicylsyra) – ökad förekomst av erosiv och sårbildning och blödning från mag-tarmkanalen.

I ett program med perorala antikoagulantia kan försvaga antikoagulationseffekten.

I ett program med hjärtglykosider eventuell försämring av hjärtglykosider bärbarhet på grund av kaliumbrist.

I ett program med aminoglutetimid kan minska eller hämning effekterna av dexametason; med karbamazepin – kan minska effekten av dexametason; med efedrin – ökning av utsöndringen från kroppen av dexametason; imatinib – möjligt att minska koncentrationen av imatinib plasma induktion på grund av dess metabolism och öka utsöndringen av.

I ett program med itrakonazol förstärker effekten av dexametason; med metotrexat – eventuellt ökad hepatotoxicitet; med prazikvantel – kan minska koncentrationen av prazikvantel i blod.

I ett program med rifampicin, fenytoin, barbiturater kan försvaga effekten av dexametason på grund av ökande dess utsöndring från kroppen.