Dapson FATOL
Aktivt material: Dapson
När ATH: J04BA02
CCF: Protivoleproznyj drog gruppen sulfoner
När CSF: 07.07
Tillverkare: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Tyskland)
doseringsform, sammansättning och förpackning
Piller vit, runda, linsformig, gjorde för en fraktur på ena sidan av den.
1 flik. | |
dapson | 50 mg |
[Ring] kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kopovydon, krospovydon, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat (Flora).
25 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
25 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER
Farmakologisk verkan
Protivoleprosnoe sulfoner grupp verktyg. Det har en bakteriostatisk effekt. Verkningsmekanismen är på grund av hämning av syntesen av folsyra aktivator. Aktivt mot ett brett spektrum av mikroorganismer, men mest mot Mycobacterium leprae, samt Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Farmakokinetik
Långsamt absorberas från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet – 70-80%. Det är väl fördelad i kroppen, men speciellt höga koncentrationer upp i levern, muskel, njurarna och huden. Koncentrationen i saliv – 18-27% koncentrationen i blodet. Det tränger genom placentabarriären. Tmax – från 2 till 6 Nej. När de tillämpas i enstaka doser 50 och 100 mg Cmax är 0.6-0.7 och 1.7-1.9 pg / ml, respektive.
Metaboliseras i levern, med deltagande av acetiltransferazy utbildning metabolita – monoazetildapson, som kan deacetilirovaniju och gå igen i dapson. Balansen mellan dem skapas inom några timmar. Acetylering hastighet beror på, Vilken acetiljatorom är patienten – “snabb” eller “långsam”, med denna takt av acetylering definierar inte klinisk effekt av behandling. Ett annat sätt dess metabolism – Detta hydroxylering i levern till dapsongidroksilamina. Dapson bindning till plasmaproteiner – 70-90%, och monoazetildapson – mer 90%.
T1/2 för dapson och monoazetildapson – 10-50 Nej (ett medeltal av cirka 30 Nej). 70-85% långsamt återgå till njurarna i form av dapson och dess metaboliter (5-15% Dapson visas genom aktiva kanalzeva secreta); resten utsöndras i form av metaboliter, delvis kon'jugirovany med glukuronova och svavelsyra syror. Enterogepatical omsättning är viktigt att upprätthålla vissa koncentrationer av läkemedlet i blodet under långtidsbehandling.
Vittnesbörd
I den kombinerade terapin: behandling och förebyggande av alla former av lepra, förebyggande av malaria, behandling och profylax mot Pneumocystis pneumoni, Förebyggande av toxoplasmos, behandling av kutan leishmaniasis.
Dosregim
Dosregim individ. I en kombination används terapi i dosen 50-100 mg/dag eller 1-2 mg / kg / dag. Om nödvändigt, är den maximala dagliga dosen 300 mg. Behandling lång.
Sidoeffekt
Från det hematopoietiska systemet: möjliga hemolytisk anemi, metgemoglobinemiâ (När du tar en daglig dos på mer än 200 mg), agranulocytos.
Från matsmältningssystemet: sällan – illamående, kräkningar, hepatit.
Dermatologiska reaktioner: hudutslag, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnson syndrom.
Annat: huvudvärk.
Kontra
Svår blodbrist, överkänslighet mot dapson.
Graviditet och amning
Vid behov, bör användning av dapson under graviditet korrelera den påstådda nyttan för modern och den potentiella risken för fostret.
Dapson är bröstmjölk. Därför, om du måste använda under amning bör besluta om uppsägning av amning.
Försiktighetsåtgärder
Var försiktig med dapson hos patienter med ett underskott glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, tk. Denna kategori av patienter har ökad risk för hemolytisk anemi.
Under behandling behövs för att övervaka bild perifert blod.
Läkemedelsinteraktioner
Om du ansöker med Probenecid tycks minska utsöndring av dapson och ökar dess koncentration i blodplasman.
Rifampicin ökar plasmaclearance av dapson.