Kalcitriol (ATC-kod D05AX02)

När ATH:
D05AX02

Karakteristik.

Kalcitriol är den aktiva formen av D-vitamin₃. Det vita kristallina pulver. Den är löslig i metanol, etanol, Etylacetat. Lösliga i organiska lösningsmedel, är relativt olösliga i vatten. Känsliga för effekten av luft och ljus. Molekylvikt 416,64.

Farmakologisk verkan.
D-витаминоподобное.

Tillämpning.

För systemisk användning: renal osteodystrofi genesis (hos patienter med nedsatt njurfunktion, inkl. mot bakgrund av hemodialys), postoperativ och idiopatisk hypoparatyreoidism, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy rakitis, gipofosfatemicheskiy vitamin-D-rezistentnыy rakitis (naturliga fosfat-diabetes), osteoporos (postmenopauzny, senil och "steroid"), tetany (inkl. Postoperativ, Idiopatisk).

För applicering på huden: psoriasis (mild till måttlig).

Kontra.

Överkänslighet. När de administreras systemiskt: hyperkalcemi, renal osteodystrofi med hyperfosfatemi, гипервитаминоз D, graviditet, laktation.

När den appliceras topiskt: hyperkalcemi och metabolisk Ca²⁺, Relaterade system (bärare) behandling av kalciumhomeostas, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

För systemisk användning: ateroskleros, lungtuberkulos (aktiv form), hjärtsvikt, giperfosfatemiя, fosfat nefrourolitiaz, sarkoidos eller annan granulomatos, graviditet, laktation, ålderdom (kan främja åderförkalkning), barndom (till 18 år).

För topisk applicering,: barndom (till 12 år).

Graviditet och amning.

Teratogena effekter. Forskning teratogenicitet, utförs i kaniner vid doser 0,08 och 0,3 mg / kg (om 2 och 6 gånger högre än MRDC), visas, att alla tre avkommor 15 graviditets externa och skelettabnormiteter. Emellertid, ingen av de 23 andra kullar (156 frukt) Inga väsentliga avvikelser som upptäckts i jämförelse med kontroll.

Studier på råttor vid doser upp till 0,45 mg / kg (om 5 gånger högre än MRDC) De hade inte avslöja potentiella teratogenicitet.

Nonteratogenic effekter. I studier på kaniner, behandlades med kalcitriol 7: e till den 18: e dagen av dräktigheten vid doser 0,3 ug / kg / dag (om 6 gånger högre än MRDC), i 19% Det markerar död kvinnor, minskning av kroppsvikten hos foster, minskning av antalet nyfödda, Levt 24 Nej. I studier av prenatal och postnatal utveckling hos råttor utvecklingen av hyperkalcemi observerades hos avkomman av kvinnor, mottagande kalcitriol vid doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag (ungefär lika 3 gånger högre än MRDC), hyperkalcemi och hyperfosfatemi hos kvinnor, mottagande kalcitriol vid doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag, och förhöjt serum urea hos kvinnor, mottagande kalcitriol i en dos 0,3 ug / kg / dag. I en annan studie på råtta kroppsvikten hos kvinnor minskade något vid doser av kalcitriol 0,3 ug / kg / dag (om 3 gånger högre än MRDC), matas från den 7: e till den 15: e dagen av dräktigheten.

Nyfödda kvinnor, mottagande kalcitriol vid doser på 17-36 mg / dag (om 17 och 36 gånger högre än MRDC) under graviditet, manifesterade mild hyperkalcemi på 2: a dagen i livet återgå till det normala på den 3: e dagen.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

I små mängder i bröstmjölk hos kvinnor (2,2± 0,1) pg / ml.

Bieffekter.

Systemiska effekter. Symtom på en överdos av vitamin D: hyperkalcemi syndrom eller kalciumförgiftning (beroende på svårighetsgrad och duration av hyperkalcemi).

Tidiga symtom: svaghet, långvarig huvudvärk, dåsighet, illamående, kräkningar, muntorrhet, förstoppning, myalgi, skelettsmärta, metallisk smak i munnen, minskad aptit, buksmärtor, törst, ökad frekvens av urinering, särskilt på natten, eller polyuri, arytmi.

Sena symptom: skelettsmärta, polydipsi, anorexi, nokturi, konjunktivit, pankreatit, fotofobi, rinorré, klåda, hypertermi, minskad libido, ökning av urea, albuminuri, hyperkolesterolemi, ökning av levertransaminaser (ALT IS), ektopisk förkalkning, nefrokalcinos, arteriell hypertension, dystrofi (svaghet, viktminskning), kränkning av känsligheten, degidratatsiya, apati, retardation, urinvägsinfektion; sällan, psykos. Allergiska reaktioner (klåda, hudutslag, nässelfeber; mycket sällan är Erytematösa hudförändringar).

Hos patienter med normal njurfunktion, kan kronisk hyperkalcemi leda till en ökning av serumkreatinin.

När den appliceras topiskt: Dermatit.

Samverkan.

Tiaziddiuretika, kalciuminnehållande läkemedel (hög dos) — ökar risken för hyperkalcemi; Det kan dock vara terapeutiskt motiverat äldre patienter och högriskgrupper, när det är nödvändigt att ge vitamin D eller derivat därav, tillsammans med kalcium; långtidsbehandling bör övervakas noggrant på kalcium serumkoncentrationen. Induktanser av mikrosomal oxidation (inkl. antikonvulsiva medel, Barbiturater, prymydon) påskynda ämnesomsättningen och hjälper till att minska effekten av kalcitriol. Kolestyramin, kolestipol och mineral oljor – minska koncentrationen av sug och reducyruut i Blodserum. Calcitriol ökar absorptionen av fosforhaltiga droger och risken för hyperfosfatemi. Oförenligt med vitamin D och dess derivat (ökar risken för hypervitaminos D). Försiktighet krävs, medan utnämningen av hjärtglykosider, tk. och ökad risk för arytmi på grund av utvecklingen av hyperkalcemi. När långtidsbehandling av aluminiuminnehållande antacida samtidigt ökade Calcitriol nivåer av aluminium i blodet, vilket kan leda till förgiftning av aluminium (särskilt vid kronisk njursvikt). Mot bakgrund av samtidig användning av magnesium-innehållande antacida kan utveckla gipermagniemii, särskilt hos patienter med kronisk njursvikt. Calcitriol med samtidig användning av kalcitonin, etidronovoy och pamidronsyra syror kan minska deras effekt vid behandling av hyperkalcemi. Tillsatsen av vitamin D vid behandling av glukokortikoider kan rekommenderas vid långvarig användning.

Överdosering.

Symptom: ökad svårighetsgrad av biverkningar är hyperkalcemi, hyperkalciuri, giperfosfatemiя.

Behandling: fall av oavsiktlig överdos tvätta magen, utnämningen av en antiemetika (för att förhindra ytterligare absorption), för eliminering av läkemedlet i avföringen som laxermedel som används mineralolja. När de utvecklar gipercalziemii-förändringen, kost med lågt kalcium, observation av patienten för att normalisera nivån av kalcium i plasma. Ytterligare behandling kan återupptas med en reducerad dos, eller med ett ökat intervall mellan doserna. Akut hyperkalcemi är rehydrering (att stimulera diures); med ökningen av ben resorption-utnämning av kalcitonin (minskar serumkalcium).

Dosering och administration.

Inuti, utåt. Den optimala dagliga dosen justeras beroende på nivån kaltsiemii.

Inuti, den initiala dosen är 0,25 mg / dag. Om kliniska indikatorer inte förbättras inom 2-4 veckors behandling, den dagliga dosen 0,25 mikrogram genomsnitt (0,5-1 g/dag) och ovan med intervall av 2-4 veckor. När klimakteriet Osteoporos – på 0,25 g 2 en gång om dagen. I renal osteodystrofi: initiala dosen för vuxna är 0,25 mg / dag, patienter med normal eller något minskad nivå av Serumkalcium är nog 0,25 mikrogram om dagen, barn – av 0.014-0,041 µg/kg/dag. I leversjukdom startdos kan ökas till 0,1-0,2 mikrogram / kg / dag. När rakitis och hypoparatyreoidism: initiala dosen för vuxna är 0,25 mg / dag (morgon), barn-0,01-0,1 mikrogram/kg. När fosfat diabetes visar fosfor tillskott droger.

Utåt. Salvan appliceras i ett tunt lager på den drabbade huden (på ren och torr hud) 2 en gång om dagen (på morgonen och på kvällen). Den maximala dosen - 30 g / dag. Daglig applicering av salva ska inte vara mer än 35% hud. Behandlingens genomsnittliga varaktighet är 6 Sol, vid behov eventuellt längre behandling, samt användningen av läkemedlet som underhållsbehandling.

Försiktighetsåtgärder.

Dosen ska beräknas individuellt baserat på patientens svar (för förebyggande av hyperkalcemi). Effekten av behandling som tillhandahålls av definitionen av en adekvat daglig dos av kalcium, inklusive, vid behov, förändringar i kost och tar mediciner eller kosttillskott, innehållande kalcium (vissa patienter kan undvika att minska förbrukningen av kalciumtillskott, och om denna tendens till hyperkalcemi är att sluta ta dem.). Hos äldre patienter kräver noggrant urval av enskilda dos (att förebygga komplikationer hyperkalcemiska).

Blanda inte andra läkemedel Vitamin D, inklusive derivat därav, Ät mat, berikade med D-vitamin (smör, ägg, etc.).

Under behandlingen bör regelbundet övervaka nivån av kalcium och oorganiskt fosfat i plasma och urin, särskilt hos patienter med nedsatt osteodystrofi, och är vid långvarig sängläge (särskilt efter kirurgi).

Patienter med normal njurfunktion bör undvika uttorkning genom att konsumera massor av vätskor.

Övervakning av serumkalciumnivåer under behandling bör utföras minst två gånger i veckan; Om den överstiger nivån av kalcium i 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) jämfört med normen är 9-11 mg/100 ml (2250-2750 Mmol / l), eller med en ökning av serumkreatinin till 120 mmol / l eller mer sluta ta läkemedlet omedelbart. Återupptagandet av behandling är tillåten endast efter normalisering av serumkalciumnivåer med hjälp av dos, reduceras till 0,25 g.

När samtidig administrering av barbiturater och antiepileptika kan kräva ökade doser av kalcitriol.

Vid behandling av osteoporos i den inledande perioden av kalciumkoncentrationen i serum bör mätas med 4 Sol, 3 och 6 Månader, då kontrolltester ska utföras med intervaller 6 Månader.

Risken för hudirritation ökade vid tillämpningen av salva på ditt ansikte. Efter applicering av salvan bör tvätta händerna. Om du oavsiktligt råkat trycka på salva på slemhinnan i ögonen, mun eller näsa skall vara grundlig tvättning med varmt vatten.

Samverkan