Butokonazol

När ATH:
G01AF15

Karakteristik.

Imidazol. Butokonazola nitrat är ett vitt eller nästan vitt pulver. Den är löslig i metanol, svagt lösligt i kloroform, metylenklorid, aceton och etanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, praktiskt taget olöslig i vatten. Плавится с разложением примерно при 159 ° C. Molekylvikt 474,79.

Farmakologisk verkan.
Antifungal, fungicidnoe.

Tillämpning.

Кандидоз влагалища, orsakade Candida albicans.

Kontra.

Överkänslighet.

Graviditet och amning.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / dag (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / dag (i 5 gånger humandosen, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 eller 750 mg / kg / dag (i 10, 30 eller 75 gånger humandosen, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, Emellertid, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (t.ex 150 mg / kg, i 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Var försiktig med amning (okänd, экскретируется ли в грудное молоко).

Bieffekter.

В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 patienter (5,7%) отмечались: bränning, klåda, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. I 3 patienter (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Samverkan.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

Dosering och administration.

Intravaginal, innehåll 1 аппликатора (om 5 g) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Försiktighetsåtgärder.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.