Budesonid (När ATH D07AC09)
När ATH:
D07AC09
Karakteristik.
Vitt eller nästan vitt, luktfritt pulver, praktiskt taget olösligt i vatten och heptan, svårlösligt i etanol, mycket lösligt i kloroform. Fördelningsfaktorn октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Molekylvikt 430,54.
Farmakologisk verkan.
Glukokortikoid, antiinflammatorisk, antiallergisk.
Tillämpning.
Inandning: bronkialastma, kronisk obstruktiv lungsjukdom.
Inuti: Crohns sjukdom som involverar ileum och / eller colon ascendens (för induktion av remission i mild till måttlig former).
Intranasal: säsongsbunden och perenn allergisk rinit.
Kontra.
Överkänslighet, för inhalation: aktiv lungtuberkulos, svampinfektioner i andningsorganen; oral: GI infektioner (Bakteriell, Fungal, amöbaliknande, Viral), allvarlig lever, barndom; för intranasal användning: Fungal, Bakteriella och virusinfektioner i luftvägarna, lungtuberkulos.
Begränsningarna gäller.
För oral administrering: tuberkulos, arteriell hypertension, diabetes mellitus, osteoporos, pepticheskaya sår, glaukom, Katarakt, diabetes i släkten i förhållande eller glaukom.
Graviditet och amning.
Vid konstaterad graviditet är möjlig endast i fall, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på användning under graviditet har inte utförts). Barn, vars mödrar under graviditeten fått betydande doser av kortikosteroider, Det bör noga övervakas (möjligt hypoadrenalism). Hos kvinnor i fertil ålder före behandling bör vara möjligt graviditet, och under behandlingen - använt tillförlitliga preventivmetoder. Vid tiden för behandling ska sluta amma (okänd, om budesonid tränga in bröstmjölk).
Bieffekter.
Inandning: disfonija, öm hals, torrhet eller irritation i mun och svalg, hosta; mindre ofta - candidiasis i munslemhinnan, illamående, faryngit, paradoxal bronkospasm.
När det tas oralt
Från nervsystemet och sinnesorganen: depression, eufori, irritabilitet, glaukom, Katarakt.
Hjärt-kärlsystemet och blod (hematopoies, hemostas): förhöjt blodtryck, en ökad risk för trombos, vaskulit (tillbakadragande efter långvarig behandling).
Från mag-tarmkanalen: epigastrisk smärta, dyspepsi, duodenalynaya sår, pankreatit.
På den del av de endokrina organen: Cushings syndrom, inkl. moon face, feta stammen; diabetes mellitus, nedsatt glukostolerans, natriumretention med ödembildning, kaliopenia, minskning av funktion eller atrofi av binjurebarken, kränkning av utsöndring av könshormoner (amenorré, girsutizm, impotens).
På den del av rörelseapparaten: muskelsvaghet, osteoporos, aseptisk nekros av ben (lårbenshuvudet och skuldran).
För huden: en allergisk hudutslag, röd striae, petekier, ekkymos, steroid akne, försämrad sårläkning, kontaktdermatit.
Annat: ökad risk för infektionssjukdomar.
Intranasal applicering: bränning, irritation av nässlemhinnan, nysningar, kandidomikoz.
Samverkan.
Hämmare av cytokrom P450 (inkl. ketokonazol, Erytromycin, cyklosporin) kan bromsa ämnesomsättning och öka effekten av glukokortikoid. Budesonid kan öka effekten av hjärtglykosider (på grund av att kaliumbrist); saluretika kan förstärka hypokalemi. Samtidig administrering av cimetidin och budesonid kan leda till en liten ökning av plasmanivåerna av budesonid (klinisk betydelse har inte). Omeprazol (medan utnämningen) Det har ingen effekt på farmakokinetiken av budesonid.
Överdosering.
Symtom på kronisk överdosering: manifestationer av Cushing.
Behandling: annullering av budesonid genom gradvis dosreducering.
Dosering och administration.
Inandning: Dos väljas individuellt, med beaktande av sjukdomens svårighetsgrad, underhåll dos glukokortikoid tabletter; vuxna - 200-800 mg / dag (till 1600 mg / dag), i uppdelade doser; barn - beroende på deras ålder.
Inuti: utan att tugga (i strid med lagen om svälja kan öppna kapseln och svälja pellets), dricka mycket vätska (ett helt glas vatten), för 30 minuter innan du äter, av 3 mg 3 en gång om dagen (morgon, vid lunchtid och på kvällen). Den kur - vanligtvis 8 Sol; vanligen, effekten uppstår inom 2-4 veckor. Avskaffandet av en gradvis.
Intranasal: dosen och behandlingstiden väljs individuellt, med beaktande av sjukdomens svårighetsgrad, vuxna och barn över 18 år, en enda dos - 2-3 droppar i varje näsborre; vanligen, tillräckligt 2 enkeldoser per dag; varaktigheten av kursen - 10-14 dagar.
Försiktighetsåtgärder.
Med långvarig användning kan utveckla candidiasis.
Budesonid kan undertrycka funktionen hos hypotalamus-hypofys-binjure-systemet. Innan kirurgi eller exponering för andra stressfaktorer rekommenderas tillskott system glukokortikoider.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Itrakonazol | FKV. FMR. Som en hämmare av CYP3A4 saktar biotransformeringen och ökar effekten. |
Ketokonazol | FKV. Som en inhibitor av CYP3A långsam biotransformation, Ökar koncentration av plasma, Det ökar risken för toxiska effekter. |
Klaritromycin | FKV. FMR: synergism. Som en inhibitor av CYP3A långsam omvandling i kroppen och ökar effekten. |
Erytromycin | FKV. FMR: synergism. Som en hämmare av CYP3A4 saktar biotransformeringen och ökar effekten. |