Brinzolamid

När ATH:
S01EC04

Karakteristik.

Karbanhydrashämmare. Vitt pulver, olöslig i vatten, löslig i metanol, löslig i etanol. Molekylvikt 383,5.

Farmakologisk verkan.
Protivoglaukomnoe.

Tillämpning.

Ökad intraokulära trycket hos patienter med okulär hypertension eller öppenvinkelglaukom.

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Childhood (säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Teratogena effekter. I studier brinzolamid toxiska effekter under graviditeten hos kaniner oralt vid doser 1, 3 och 6 mg / kg / dag (i 20, 62 och 125 gånger den rekommenderade humana oftalmisk användning i) visar, vid en dosering 6 mg/kg/dag anges toxicitet för honor och en ökning av antalet Foster ändringar. Hos råttor var kroppsvikten reducerades av kvinnliga foster, behandlas under graviditet brinzolamid inåt doser 18 mg / kg / dag (i 375 gånger den rekommenderade humana dosen i oftalmisk användning). Viktminskning av embryona var proportionell mot minskningen av viktökning hos kvinnliga, sålunda den inte interfererar med utvecklingen av organ eller vävnader. Visar, att oral administrering av märkt kol brinzolamid dräktiga råttor, ¹⁴C-brinzolamid passerar genom placenta och återfinns i fostervävnad och blod.

Brinzolamida när den ges i en dos av 15 mg / kg / dag (i 312 gånger den rekommenderade humana dosen i oftalmisk användning) digivande råttor observerades inga effekter, Förutom att minska kroppsvikten hos avkomman. Emellertid koncentrationen ¹⁴C brinzolamid i mjölk var nedan, än de koncentrationer i blod och plasma.

Okänd, om brinzolamid hamnar i bröstmjölk hos ammande kvinnor. Med tanke på, Många läkemedel i bröstmjölk och sedan, brinzolamid som kan orsaka allvarliga biverkningar hos barn, ammade, ammande mödrar bör sluta amma eller, eller användning av brinzolamid.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: 5-10%-fog; 1-5%-blefarit, Dermatit, torra ögon, känsla av främmande kropp i ögat, huvudvärk, hyperemi, flytningar från ögonen, obehag i ögonen, keratit, smärta och klåda i ögonen; mindre 1% - Konjunktivit, dubbelseende, yrsel, astenopi, keratokonъyunktyvyt, keratopati, de första tecknen på blefarit (känslan av ögonlocken eller fastnar skorpa på kanterna av ögonlocken), tårflöde.

Från andningsorganen: 1-5%-rinit, andfåddhet, faryngit.

Från mag-tarmkanalen: 5-10% bitter, sura eller ovanlig smak i munnen; mindre 1% - Diarré, muntorrhet, dyspepsi, illamående.

Annat: mindre 1% - Allergiska reaktioner, nässelfeber, alopeci, bröstsmärta, hypertoni, njursmärtor.

Samverkan.

Det finns en chans att öka de kända systemiska effekter, associerad med inhibitionen av karbanhydras, patienter, mottagande Karbanhydrashämmare interiör och lokal (Det rekommenderas inte att samtidigt tillämpa brinzolamid i form av en instillâcionnoj form och muntliga carbonic anhydrase hämmare).

Överdosering.

Data på överdosering hos människa, lokala tillämpningen ingen brinzolamida. Förtäring kan förekomma följande symptom: elektrolytrubbningar, Acidos, kränkning av nervsystemet. Behandling: symptomatisk, kräver övervakning av elektrolyter (särskilt kalium) i blod och blod pH kontroll.

Dosering och administration.

Instillyatsionno. Begravd 1 släpp i kongungualny väska det drabbade ögat (eller ögonen) 2 en gång om dagen. Vid användning av andra lokala ögon avses intervallet mellan tillförsel av ämnet bör vara minst 10-15 minuter.

Försiktighetsåtgärder.

Brinzolamid är sulfanilamid och även om de appliceras topiskt, utsattes för systemisk absorption. I detta avseende vid användning av brinzolamid ögondroppar kan förekomma bireaktioner, kännetecknande för sulfonamider. Sällan, men det kan finnas dödsfall på grund av allvarliga reaktioner mot sulfonamider, inklusive Stevens - Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys, fulminant gepatonekroz, agranulocytos, aplastisk anemi, etc.. kränkning av hematopoies. Sensibilisering till sulfonamider kan uppstå vid upprepad användning, oberoende av administrationsvägen. När allvarliga biverkningar eller överkänslighet manifestation av användning bör avbrytas.

I sällsynta fall med perorala karbanhydrashämmare med höga doser av salicylater har rapporterats förändringar i syra-bas och elektrolyt balans. Därför vid behandling av brinzolamid att överväga möjligheten av sådana interaktioner hos patienter.

Effekten av långvarig exponering för brinzolamid på hornhinneepitelet är inte helt uppskattat. Hos patienter med akut trångvinkelglaukom i tillägg till fonder, gäller när okulär, behövs ytterligare terapeutiska åtgärder. Tillämpning 1% brinzolamid ögon suspension i patienter med akut attack av vinkelglaukom har inte studerats.

Funktioner för användning hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) ej bestämd. Eftersom brinzolamid (och dess metabolit) utsöndras huvudsakligen via njurarna, Det rekommenderas inte i denna patologi.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion brinzolamid med försiktighet (adekvata kliniska studier inte utförts).

Försiktighet bör iakttas vid bilkörning och användning av maskiner (på grund av risken för tillfällig dimsyn efter indrypning).

Innan du använder produkten bör tas bort kontaktlinser och bära dem tidigast 15 minuter efter instillation.