BARAKLÛD

Aktivt material: энтекавир
När ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 koder (vittnesmål): B18.1
När CSF: 09.01.01
Tillverkare: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (Förenta Staterna)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, triangulära, märkt “BMS” på ena sidan och “1611” på andra sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри белый.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda Rosa färg, triangulära, märkt “BMS” på ena sidan och “1612” på andra sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри розовый.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 Nej. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Förutom, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetik

Absorption

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 Nej. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 till 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_max och AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 tid / dag, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 gånger. C_max och C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 och 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 och 0.5 ng / ml, respektive, vid mottagning av en dos 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), minskning i C_max på 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Fördelning

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolism

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Avdrag

Efter att ha nått C_max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, dessutom T_1/2 var 128-149 Nej. I receptionen 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 gånger, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 Nej.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dos. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 till 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Vittnesbörd

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Dosregim

Препарат следует принимать внутрь натощак (dvs., не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, än 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 tid / dag. При наличии резистентности к ламивудину (dvs.. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 tid / dag.

I patienter med nedsatt njurfunktion клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Vid CC <50 ml / min, inkl. patienter, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у patienter med nedsatt njurfunktion

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

I Patienter med leversvikt коррекция дозы энтекавира не требуется.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: sällan (≥ 1/1000, < 1/100) – diarré, dyspepsi, illamående, kräkningar.

CNS: ofta (≥ 1/100, < 1/10) – huvudvärk, uttröttbarhet; sällan (≥1 / 1000, < 1/100) – sömnlöshet, yrsel, dåsighet.

Efter marknadsföring uppgifter (частота не может быть определена)

Allergiska reaktioner: anafylaktoida reaktioner.

Dermatologiska reaktioner: alopeci, hudutslag.

Kontra

- Upp till 18 år;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Graviditet och amning

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Okänd, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Försiktighetsåtgärder

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, inkl. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, inkl. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Det bör beaktas, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, okänd. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Överdosering

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Hos friska frivilliga, получавших препарат в дозах до 20 mg / dag i upp till 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Behandling: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Läkemedelsinteraktioner

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.