ASYLECT

Aktivt material: разагилин
När ATH: N04BD02
CCF: Av anti-drog – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 koder (vittnesmål): G20
Tillverkare: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller nästan vit, runda, Valium, fasade och graverade “GIL 1” på ena sidan.

Hjälpämnen: mannitol, kolloidal kiseldioxid, majsstärkelse, förgelatinerad majsstärkelse, stearinsyra, talk.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Av anti-drog. Селективный необратимый МАО типа В, enzym, på 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (t.ex, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” effekt).

Farmakokinetik

Absorption

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plasmanivåer uppnås efter 0.5 Nej. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% och 20% respektive.

Fördelning

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% till 70%.

Metabolism

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Avdrag

Разагилин выводится преимущественно почками (mer 60%) и в меньшей степени через кишечник (mer 20%). Mindre 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 är 0.6-2 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max på 80% och 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% och 80% respektive.

Vittnesbörd

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dosregim

Tilldela 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, långdraget.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Sidoeffekt

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, bieffekter, inträffar med en frekvens 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: huvudvärk, depression, yrsel, anorexi, konvulsioner; sällan – cerebrovaskulär olycka.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, dyspepsi.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, artrit, nacksmärta.

Dermatologiska reaktioner: vesikulobulösa utslag, kontaktdermatit; sällan – hudcancer.

Kardiovaskulära systemet: angina; sällan – hjärtinfarkt.

Annat: influensaliknande symtom, feber, leukopeni, rinit, allmän svaghet, konjunktivit, dizurija, allergiska reaktioner.

При применении вместе с леводопой:

Från den centrala och perifera nervsystemet: dyskinesi, мышечная дистония, anorexi, ovanliga drömmar, ataxi; sällan – cerebrovaskulär olycka.

Från matsmältningssystemet: förstoppning, kräkningar, buksmärtor, muntorrhet.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, nacksmärta, tendosynovyt.

Dermatologiska reaktioner: hudutslag; sällan – меланома кожи.

Kardiovaskulära systemet: postural hypotension; sällan – angina.

Annat: fallolyckor, viktminskning, allergiska reaktioner.

Kontra

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dagar);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Pseudoefedrin), другими деконгестантами, dextrometorfan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feokromocytom;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

- Graviditet;

- Amning (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” effekt), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (ost, choklad).

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Överdosering

Symptom передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (inkl. arteriell hypertension, postural hypotension).

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Eftersom, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetin, fluvoxamin), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, skakningar, diarré. Möjligen, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Eftersom, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (t.ex, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.