AROMAZIN

Aktivt material: эксеместан
När ATH: L02BG06
CCF: Anticancerläkemedel. Ингибитор ароматазы
ICD-10 koder (vittnesmål): C50
När CSF: 15.13.04.01
Tillverkare: PHARMACIA ITALIA s. p. en.. (Italien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, покрытые сахарной оболочкой vit eller vit med en gråaktig nyans, runda, linsformig; märkt “7663” på ena sidan, выполненной черной краской.

Hjälpämnen: mannyt, gipromelloza, polysorbat 80, krospovydon, kiseldioxid kolloidal, hydrerad, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylcellulosa, magnesiumstearat.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, magnesiumkarbonat, Titandioxid, метил-п-гидроксибензоат, polyvinylalkohol, sackaros.

15 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, ta emot 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, förmodligen, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, primärt, från magtarmkanalen. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Föreslår, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. I enstaka dos av läkemedlet vid en dos av 25 mg C_max Plasma är 17 ng / ml uppnås efter 2 Nej. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Fördelning

Förhållande till plasmaproteiner – om 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolism

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Avdrag

Den slutliga T_1/2 ungefär 24 Nej. Примерно равные количества эксеместана (om 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Från 0.1 till 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Hos patienter med svår njurinsufficiens (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 gånger högre, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 gånger högre, однако коррекции дозы не требуется.

Vittnesbörd

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Dosregim

Tilldela inuti. Till взрослых и пациенток пожилого возраста Den rekommenderade dosen är 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 år. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® avbryta.

Vid lever- eller njursvikt dosjustering krävs.

Använd inte läkemedlet i barn.

Sidoeffekt

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Ofta (>10%), ofta (>1%, <10%), sällan (>0.1%, <1%), sällan (>0.01%, <0,1%).

Från matsmältningssystemet: Ofta – illamående; ofta – anorexi, buksmärtor, kräkningar, förstoppning, dyspepsi, diarré.

En del av det centrala och perifera nervsystemet: Ofta – sömnlöshet, huvudvärk; ofta – depression, yrsel, karpaltunnelsyndrom.

Kardiovaskulära systemet: Ofta – tidvatten.

Dermatologiska reaktioner: Ofta – Svettningar; ofta – hudutslag, alopeci.

På den del av rörelseapparaten: Ofta – суставные и скелетно-мышечные боли.

Annat: Ofta – trötthet; ofta – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Ungefär 20% patienter (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (ej bestämd, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontra

— пременопаузный эндокринный статус;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Du bör använda drogen i strid i levern eller njurarna.

Graviditet och amning

Аромазин^® kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, så, var, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, innehållande östrogener.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® dåsighet, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, inte installerad. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Behandling: inga specifika motgift. Vid behov bör symtomatisk terapi utföras, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Läkemedelsinteraktioner

Beredningar, innehållande östrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Hållbarhetstid – 3 år. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, på förpackningen.