ARKOKSIA

1,449 10 minuter läst

Aktivt material: ètorikoksib
När ATH: M01AH05
CCF: NSAID. Vysokoselektivnyj Cox-2 hämmare
ICD-10 koder (vittnesmål): M05, M07, M15, M45
När CSF: 05.01.01.08.01
Tillverkare: MERCK SHARP & ; (B) (V). (Nederländerna)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda grön färg, linsformig, âblokovidnoj form, Präglad “ARCOXIA 60” på ena sidan, och med präglade “200” – annan.

	1 flik.
ètorikoksib	60 mg

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, mikrokristallin cellulosa, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadraj II grön 39K 11520, karnaubavax.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lack baserat bläck indigokarmina (E132), färgämne järnoxid gul (E172).

2 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
2 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, linsformig, âblokovidnoj form, Präglad “ARCOXIA 90” på ena sidan, och med präglade “202” – annan.

	1 flik.
ètorikoksib	90 mg

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, mikrokristallin cellulosa, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadraj II vit 39K 18305, karnaubavax.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin.

Piller, Film-belagda ljusgrön, linsformig, âblokovidnoj form, Präglad “ARCOXIA 120” på ena sidan, och med präglade “204” – annan.

	1 flik.
ètorikoksib	120 mg

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, mikrokristallin cellulosa, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadraj II grön 39K 11529, karnaubavax.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, triacetin, aluminium lack baserat bläck indigokarmina (E132), färgämne järnoxid gul (E172).

Farmakologisk verkan

NSAID. Selektiv COX-2-hämmare, i terapeutiska koncentrationer blockerar bildandet av prostaglandiner och anti-inflammatorisk, analgetiska och antipyretiska effekten. Selektiv hämning av Cox-2 av lägre manifestation av kliniska symtom, samband med inflammation, Det finns ingen effekt på trombocytfunktionen och slemhinnor i mag-TARMKANALEN.

Ètorikoksib påverkar ett DOS-beroende av vilket hämmar Cox-2, inte påverkar Cox-1 när den används i en daglig dos av upp till 150 mg. Arkoksia^® har ingen effekt på prostaglandiner i magslemhinnan och blödningstid. Har man inga studier för att minska halterna av arakidonsyra och trombocytaggregationen, orsakas av kollagen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter förtäring absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet när det administreras på om 100%. Efter att ha tagit drogen i en dos av prandial vuxna 120 mg C_max är 3.6 ig / ml, T_max -1 h efter administrering.

Födointag påverkar inte signifikant svårighetsgrad och hastigheten på absorption när det tas i dosen av ètorikoksiba 120 mg. Men värden på C_maxreduceras till 36% och T_max ökar med 2 Nej.

Upptagande antatsidov påverkar inte farmakokinetiku drogen.

Fördelning

Geometrisk genomsnittlig AUC värde_0-24 gjort 37.8 µg x h/ml. Farmakokinetiken av ètorikoksiba inom de terapeutiska doserna är linjär i naturen.

Länka plasmaprotein är större än 92%. V_d i jämvikt är om 120 l. Ètorikoksib tränger igenom moderkakan och blod - hjärnbarriären.

Metabolism

Det metaboliseras i levern, med deltagande av izofermenta zitohroma r450 (CYP) och utbildning 6-hydroxymetyl-ètorikoksiba. Detekterad 5 metaboliter ètorikoksiba, Grundläggande – 6-hydroxymetyl-ètorikoksib och dess derivat – 6-carboxy-acetyl-ètorikoksib. Viktigaste metaboliterna påverkar inte Cox-1, och de flesta är inaktiva eller stillasittande mot Cox-2.

Avdrag

Ètorikoksiba utsöndring sker i form av metaboliter via njurarna. Mindre 1% läkemedlet utsöndras i urinen i oförändrad form.

Med en enda på/i införandet av friska frivilliga med hjälp av ett radioaktivt läkemedel, innehåller ètorikoksib dos 25 mg, visat, va 70% läkemedlet utsöndras via njurarna, 20% – genom tarmen, främst som metaboliter. Mindre 2% hittade i oförändrad form.

Jämvikt uppnås genom 7 h 35 daglig entré till dosen av 120 mg, med en koefficient på kumulation om 2, Det motsvarar till T_1/2– om 22 Nej. Plasma clearance av cirka 50 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Farmakokinetiska skillnader hos män och kvinnor.

Farmakokinetiken hos äldre (65 och äldre) jämförbara med utförandet av unga, och utan att behöva justera dosen i äldre.

Ras skillnader påverkar inte den farmakokinetiska parametrar ètorikoksiba.

Hos patienter med mild levern (5-6 poäng på en skala Child-Pugh) engångs upptagande ètorikoksiba dos 60 mg/dag var tillsammans med en ökning av AUC på 16% jämfört med friska personer.

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (7-9 poäng på en skala Child-Pugh), tar drogen i en dos 60 mg per dag, AUC var samma, hos friska individer, tar drogen dagligen i samma dos.

Kliniska och farmakokinetiska studier på patienter med svår leverdysfunktion (mer 9 poäng på en skala Child-Pugh) Nej.

Farmakokinetiska prestanda ètorikoksiba enda använda DOS 120 mg hos patienter med måttlig och svår njurinsufficiens och slutet skede kronisk njursvikt (CRF), hemodialys, skilde sig inte signifikant från de friska personer. Hepatologi något påverkar utsöndringen (dialys clearance – om 50 ml / min).

Farmakokinetiska parametrar ètorikoksiba för barn under 12 år har inte studerats. Jämförande farmakokinetiska studier, jämförbara uppgifter erhölls vid tillämpningen av ètorikoksiba i en grupp tonåringar (från 12 till 17 år) kroppsvikt 40-60 kg per dos 60 mg/dag, i en liknande åldersgrupp och väger mer än 60 kg – 90 mg/dag, och vuxna när det tas 90 mg/dag.

Vittnesbörd

Symtomatisk behandling av följande sjukdomar och förhållanden:

- Artros;

- Reumatoid artrit;

-ankyloserande spondylit;

-smärta och inflammatoriska symtom, samband med akut artrit podagričeskim.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, med lite vatten.

Vid osteoartrit Den rekommenderade dosen är 60 mg 1 tid / dag.

Vid Reumatoid artrit och ankiloziruûŝem spondilite Den rekommenderade dosen är 90 mg 1 tid / dag.

Vid akut giktartrit den rekommenderade dosen är under den akuta perioden 120 mg 1 tid / dag.

Behandlingens av drogen i en dos 120 mg är inte mer 8 dagar. Lägsta effektiva dos ska användas minimalt möjliga kort kurs.

Den genomsnittliga terapeutiska dosen bolevom syndrom är en gång 60 mg.

Patienter med leverinsufficiens (5-9 Parlamentet på Child-Pugh) Det rekommenderas inte att överskrida den dagliga dosen 60 mg.

Sidoeffekt

Ofta >10%, ofta -1-10%; ibland – 0.1-1%; sällan – 0.01-0.1%; mycket sällsynt-mindre än 0.01%, inklusive enskilda fall.

Från matsmältningssystemet: ofta – epigastrisk smärta, illamående, diarré, dyspepsi, flatulens; ibland – Bukspänning, rapningar, ökad peristaltiken, förstoppning, torrhet i munslemhinnan, gastrit, slemhinnor sår magsäcken eller tolvfingertarmen, Irritable Bowel Syndrome, esofagit, sår i slemhinnor i munhålan, kräkningar; sällan – GI sår (med blödning eller perforation), hepatit.

Från nervsystemet: ofta – huvudvärk, yrsel, svaghet; ibland – smakförändringar, dåsighet, sömnstörningar, känslighet, inkl. parestesi/hyperesthesia, larm, depression, brott mot koncentration; sällan – hallucinationer, förvirring.

Från sinnena: ibland – suddig syn, konjunktivit, brus i öronen, svindel.

Från urinvägarna: ibland – proteinuri; sällan – njursvikt, vanligtvis reversibel med tillbakadragande.

Allergiska reaktioner: sällan – anafylaktiska/anafylaktoida reaktioner, inklusive uttryckt lägre ad och chock.

Kardiovaskulära systemet: ofta – hjärtslag, förhöjt blodtryck; ibland – tidvatten, cerebrovaskulär olycka, Förmaksflimmer, hjärtsvikt, icke-specifika ECG förändringar; hjärtinfarkt, sällan – hyperton Kriz.

Den andningsorganen: ibland – hosta, andfåddhet, näsblod; sällan – bronkospasm.

Dermatologiska reaktioner: ofta – ekkymos; ibland – svullnad i ansiktet, klåda, hudutslag; sällan – nässelfeber, Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom.

Infektiösa komplikationer: ibland – gastroenterit, infektioner i de övre luftvägarna, urinvägarna.

På den del av rörelseapparaten: ibland – muskelkramper, artralgi, myalgi.

Metabolism: ofta – svullnad, vätskeretention; ibland – förändringar i aptit, viktökning.

Av laboratorium forskning: ofta – ökning av levertransaminaser; ibland – förbättring av kväve i blod och urin, Öka CPK-aktivitet, minskning i hematokrit, minskning av hemoglobin, hyperkalemi, leukopeni, trombocytopeni, ökad serum kreatinin, ökad urinsyra; sällan – ökad natrium i serum.

Annat: ofta – influensaliknande symtom; ibland – bröstsmärta.

Kontra

är kvalificerad eller okvalificerade kombinationen av bronkial astma, återkommande nasal eller paranasal bihålor polypos och överkänslighet acetylsalicylsyra eller andra NSAID (inkl. historia);

— erosivno-azwenne förändringar i slemhinnan i magsäcken eller tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blödning, som cerebrovaskulär blödning eller andra;

- Inflammatorisk tarmsjukdom (Crohns sjukdom, nespetsificheskiy yazvennыy kolit) exacerbation;

- blödarsjuka och andra blödningsrubbningar;

- Svår hjärtsvikt (Funktionsgrupper NYHA II-IV);

- Allvarligt nedsatt leverfunktion (mer 9 Parlamentet på Child-Pugh) eller aktiv leversjukdom;

- Svår njurinsufficiens (CC mindre än 30 ml / min), progressiva njursjukdomar, bekräftade hyperkalemi;

- Perioden efter CABG; perifer artärsjukdom, cerebrovaskulära sjukdomar, kliniskt uttryckt ISCHEMISK HJÄRTSJUKDOM;

— ståndaktigt återstående värde av HELVETET, överstiger 140/90 mm Hg. Artikel. När okontrollerad arteriell hypertension;

- Graviditet,

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 16 år;

-överkänslighet mot någon komponent av drogen.

FRÅN FÖRSIKTIGHET preparatet används i närvaro av anamnestiska uppgifter om utvecklingen av ulcerös chock syndrom, infektion med Helicobacter pylori, hos äldre, patienter, långsiktigt använda NSAID, ofta alkohol, allvarliga somatiska sjukdomar, Höga blodfetter/hyperlipidemi, för patienter med diabetes, hypertoni, svullnad och flytande lagring, rökning, hos patienter med KK mindre 60 ml / min, När samtidig behandling följande droger: antikoagulantia (t.ex, varfarinom), trombocythämmande (t.ex, acetylsalicylsyra, klopidogrelom), GCS (t.ex, prednisolon), selektiva serotoninåterupptagshämmare (t.ex, citalopramom, fluoxetin, paroxetin, sertralinom).

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Drogen kan påverka kvinnlig fertilitet och rekommenderas inte för kvinnor, planering graviditet.

Försiktighetsåtgärder

Upptagande drog Arkoksia^® kräver noggrann kontroll av HELVETET. Alla patienter när de förskriver läkemedel ska rutnät ad under de två första veckorna av behandling och därefter regelbundet.

Du bör också regelbundet övervaka lever och njure.

En ökning av lever transaminaz i 3 tider och mer om drogen VGN bör avskaffas.

Med tanke på den öka risken för biverkningar med ökande varaktighet, måste du regelbundet bedöma behovet av att fortsätta att ta läkemedlet och möjligheten till lägre doser.

Det bör inte användas samtidigt med andra NSAID.

Shell förberedelse Arkoksia^® innehåller laktos i små mängder, som bör beaktas vid förskrivning av läkemedel till patienter med laktasbrist.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner. Patienter, har upplevt episoder av yrsel, trötthet eller svaghet, på grund av avstå från aktiviteter, som kräver koncentration.

Överdosering

I kliniska prövningar på överdos Arkoksia^® inte rapporterats. I kliniska prövningar av enstaka Arkoksia^® i en dos till 500 mg eller flera upptagande till 150 mg / dag för 21 dagen orsakar inte betydande toxiska effekter.
Symptom: vid Överdosering kan läkemedlet orsaka oönskade effekter från magen, hjärt-kärlsystemet och njurar.

Behandling: symptomatisk behandling. Ètorikoksib inte visas genom hemodialys, utsöndring av läkemedel i peritonealdialys undersöktes inte.

Läkemedelsinteraktioner

Farmakodynamiska interaktioner

Hos patienter, mottagande warfarin, Välkommen Arkoksia^® dos 120 mg/dag åtföljdes av en ökning med cirka 13% Internationella normaliserade förbindelser (MHO) och prothrombin tid. Hos patienter, mottagande warfarin eller liknande läkemedel, MHO indikatorer bör övervakas under början av terapi eller ändra doseringen Arkoksia^®, särskilt under de första dagarna.

Det finns rapporter, att ombesörjande NSAID och selektiva Cox-2 hämmare kan minska gipotenzivny effekt av ACE-hämmare. Denna interaktion bör beaktas vid behandling av patienter, värd Arkoksia^® samtidigt med ACE-hämmare. Hos patienter med mänskliga njure (t.ex, När uttorkning eller ålderdom) Denna kombination kan förvärra funktionell njursvikt.

Arkoksia^® kan användas tillsammans med acetylsalicylsyra vid låga doser, avsedda för förebyggande av hjärt-kärlsjukdom. Men samtidig utnämningen av acetylsalicylsyra i låga doser och Arkoksia^® kan leda till en ökning i frekvens av ulcerös chock syndrom och andra komplikationer, jämfört med en Arkoksia^® . Efter att ha nått jämvikt villkor för upptagande ètorikoksiba dos 120 mg 1 gånger / d har ingen effekt på antitrombocitarnuû verksamhet acetylsalicylic syra i låga doser (81 mg/dag). Drogen ersätter inte förebyggande egenskaper av acetylsalicylsyra i hjärt-och kärlsjukdomar. Ciklosporin och takrolimus ökar risken för nefrotoxicitet inför receptionen Arkoksia^®.

Farmakokinetisk interaktion

Det finns bevis, att ombesörjande NSAID och selektiva Cox-2 hämmare kan öka koncentrationen av litium i plasman. Denna interaktion bör beaktas vid behandling av patienter, värd Arkoksia^® samtidigt med litium.

Två studier undersökt effekterna av Arkoksia^® dos 60, 90 och 120 mg 1 gånger / dag i sju dagar med patienter, ta emot 1 gånger i veckan i dosen av metotrexat 7.5 till 20 mg om reumatoid artrit. Arkoksia^® dos 60 och 90 mg inte har inflytande på koncentrationen av plasma (av AUC) och njure klirens metotrexat. I en studie, Arkoksia^® dos 120 mg inte har inflytande på koncentrationen av plasma (av AUC) och njure klirens metotrexat. I en annan studie, Arkoksia^® dos 120 mg ökade metotrexat koncentration i plasma 28% (av AUC) och nedsatt njur klirens metotrexat på 13%. Tillsammans med utnämning av Arkoksia^® vid doser över 90 mg/dag och det bör vara råds att övervaka eventuella uppkomsten av de toxiska effekterna av metotrexat.

P-piller: Välkommen Arkoksia^® dos 120 mg orala preventivmedel, som innehåller 35 mikrogram etinylestradiol och från 0,5 till 1 mg noretisteron under 21 dag, samtidigt eller med en skillnad 12 h ökar fast AUC_0-24 etinylestradiol på 50-60%. Men koncentrationen av norethisterone är oftast inte kliniskt signifikanta ökningar i utsträckning. Denna ökning av koncentrationen av etinylestradiol bör beaktas när du väljer lämpliga piller för samtidig ansökan med Arkoksia^®. Detta kan leda till en ökning i frekvens av tromboembolism, genom att öka exponeringen av etinylestradiol. Meningsfull farmakokinetiska interaktion med MCS identifieras inte.

Ètorikoksib påverkar inte AUC_0-24i jämvikt eller eliminering av Digoxin. På samma gång, ètorikoksib ökar (C)_max (i genomsnitt 33%), Det kan vara viktigt i utvecklingen av en överdos av Digoxin.

Samtidig mottagning Arkoksia^® och rifampicin (kraftfull induktor pechenerngo metabolism) leder till en minskning av den 65% AUC plasma ètorikoksiba. Denna interaktion bör beaktas samtidigt utse Arkoksia^® rifampicin.

Antacida och ketokonazol (potenta CYP3A4-hämmare) har inte kliniskt signifikant åtgärder på Arkoksia farmakokinetiku^®.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år, Använd inte efter utgångsdatum.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 minuter läst