ANDANTE

Aktivt material: залеплон
När ATH: N05CF03
CCF: Hypnotiska läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): F51.2
När CSF: 02.07.01.05
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING

Kapslar hård gelatin, storlek №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; innehållet i kapslar – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Hjälpämnen: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, indigokarmin, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid.

Kapselskalet: indigokarmin, Titandioxid, gelatin.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, storlek №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; innehållet i kapslar – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Hjälpämnen: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, indigokarmin, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid.

Kapselskalet: indigokarmin, Titandioxid, gelatin.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 Typ (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 mg 10 mg för 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Förutom, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Interaktion med ω-retseptorami leder till öppningen av neironalnah ionoformnah kanaler för joner klor, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь быстро и почти полностью (om 71%) absorberas från mag-tarmkanalen, C_max в крови при этом достигается через 1 Nej. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_max, не влияя на всасываемость препарата.

Fördelning

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Plasmaproteinbindningen är ungefär 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Försedd med bröstmjölk.

Metabolism

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, vilket i sin tur, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – om 1 Nej.

Avdrag

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) och avföring (17%). Till 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% dos – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Bland de metaboliter, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (inkl. senior 75 år) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Vittnesbörd

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Dosregim

Продолжительность терапии не должна превышать 2 Sol.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, genom 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для Vuxen – 10 mg. Den maximala dagliga dosen 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Individer Seniorer läkemedlet förskrivs i en dos 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Vid leverinsufficiens легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Vid njursvikt легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у barn i åldern 18 år inte installerad, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Från den centrala och perifera nervsystemet: gemensam – huvudvärk, svaghet, hypersomni, yrsel, anterogradnaya amnesi (сопровождающаяся нарушением поведения), depression; парадоксальные и психические реакции (vanligare hos äldre patienter): ångest, hypererethism, aggressivitet, parestesi, anfall av raseri, mardrömmar, hallucinationer, psykos, beteendestörningar; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, larm, ångest); tillbakadragande (huvudvärk, myalgi, irritabilitet, förvirring); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataxi, tremor, irritabilitet, нарушения восприятия. I svåra fall,: autoagressiâ, personlighetsförändring, hörselnedsättning, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, kramper.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda.

Kontra

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Myastenia gravis;

- Graviditet;

- Amning;

- Barnens ålder (till 18 år);

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают при хронической легочной недостаточности, lever- och / eller njursvikt, alkoholism, Drogberoende (inkl. historia), med depression.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Vid utnämning av drogen kvinnor i barnafödande ålder следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Nyfödda, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Försiktighetsåtgärder

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 Veckans. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (inkl. senior 75 år).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (inkl. mentala). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 flik. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, långtidsbehandling, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: huvudvärk, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, psykomotorisk agitation, förvirring. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, personlighetsförändring, hörselnedsättning, parestesier i extremiteterna, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (tillbakadragande). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (humörsvängningar, larm, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, åtminstone, under 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав таблетке, innehåller 5 мг залеплона, inkluderar 67 Laktos mg, 10 mg -134 mg.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner, tk. sedering, amnesi, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Överdosering

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, CNS-dämpande (inkl. etanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Symptom: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – dåsighet, förvirring, letargi; I mer allvarliga fall, – ataxi, sänkning av blodtrycket, andningssvikt, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Behandling: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Läkemedelsinteraktioner

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neuroleptika), других снотворных, анксиолитических, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistaminer, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Med samtidig användning av cimetidin (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicin, Karbamazepin, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Hållbarhetstid – 2 år.