Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: Syntes av (Ryssland)
Piller vit, runda, ploskotsylindricescoy former med fasett.
| 1 flik. | |
| amlodipin (i form av besylat) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Hjälpämnen: laktos, potatisstärkelse, povidon, krospovydon, mikrokristallin cellulosa, kalciumstearat, talk.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Blokator långsam kalcium kanaler (II) generation, dihydropyridinderivat. Ger antianginalnoe och blodtryckssänkande aktivitet. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blockerar kalciumkanaler, minskar transmembranpassage av kalciumjoner in i cellen (främst i vaskulära glatta muskelceller, än kardiomyocyter).
Antianginalnoe åtgärder på grund av utbyggnaden av koronara och perifera artärer och arterioler: När stroke minskar svårighetsgraden av cerebral infarkt; expanderande perifera arterioler, minskar runda, reducerar hjärtafterload, minska hjärtmuskelsyre. Expanderande större kranskärlen och arterioler i områdena oförändrad och ischemisk hjärtinfarkt, ökar flödet av syre i hjärtmuskeln (speciellt i vasospastisk angina); hindrar utvecklingen av koronar konstrikcii (inkl. orsakade av rökning). Hos patienter med angina ökar daglig engångsdos tiden för fysisk aktivitet, fördröjer utvecklingen av angina pectoris och ischemiska ST-segmentet depression, minskar frekvensen av angina-attacker och konsumtion av nitroglycerin.
Den har en lång dosberoende hypotensiv effekt. Blodtryckssänkande aktivitet på grund av vazodilatirujushhim direkta påverkan på glatt muskulatur kärl.
När hypertoni engångsdos ger en kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket över 24 Nej (med patienten liggande och stående). Inte orsakar en kraftig nedgång i AD, att minska toleransen för fysisk aktivitet, ejektionsfraktion.
Minskar graden av vänster ventrikulär hypertrofi, Den har anti-aterosklerotisk och hjärtskyddande effekt i ischemisk hjärtsjukdom. Ingen effekt på hjärtkontraktilitet och ledningsförmåga, orsakar inte reflex ökning HR, agregatia stoppar trombocyter, ökar glomerulusfiltration, Den har en svag natriuretisk effekt. När diabetesnefropati inte ökar svårighetsgraden av mikroalbuminuri. Den har inga negativa effekter på ämnesomsättningen och plasmalipider.
Время наступления эффекта – 2-4 Nej, effektduration 24 Nej.
Absorption
Efter intag av amlodipin långsamt absorberas från mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten för 64-90%. Cmax i blodplasman genom 6-9 Nej. Css uppnås efter 7 dagars behandling. Mat påverkar inte absorptionen av amlodipin.
Fördelning
Genomsnittlig Vd är 21 l / kg, Detta indikerar, att de flesta av drogen är i vävnaderna, а относительно меньшая – в крови. Anknyta blodplasma proteiner- 95%.
Läkemedlet passerar blod-hjärnbarriären. Försedd med bröstmjölk.
Metabolism
Amlodipin utsätts för att bromsa, men omfattande metabolism (90%) i levern till inaktiva metaboliter, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metaboliter har inte kliniskt signifikant farmakologisk aktivitet.
Avdrag
Efter en oral engångsadministrering av T1/2 Det varierar mellan 31 till 48 Nej, När reappointing T1/2 ungefär 45 Nej. Om 60% antog insidan dosen visas i urinen huvudsakligen som metaboliter, 10% - oförändrad, 20-25% – с калом. Total clearance av amlodipin är 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Äldre patienter (senior 65 år) utsöndring av amlodipin avtog (T1/2 - 65 Nej) jämfört med yngre patienter, Emellertid har denna skillnad ingen klinisk signifikans. Hos patienter med leverinsufficiens förutsätter töjning T1/2, och i en lång ackumulering av läkemedlet i kroppen är högre (T1/2 - Till 60 Nej).
Njursvikt påverkar inte väsentligt farmakokinetiku amlodipin.
När hemodialys inte tas bort.
- Arteriell hypertension (som monoterapi eller i kombination med andra: antigipertenzivei: Diuretika, betablockerare, ACE-hämmare);
- Stabil angina, vasospastisk angina (Prinzmetal angina) (som monoterapi eller i kombination med andra: antianginalnami).
Läkemedlet förskrivs inne.
Vid behandling av hypertoni och angina initiala är 5 mg 1 tid / dag. Om nödvändiga dosen kan ökas upp till maximalt 10 mg 1 tid / dag. Vid hypertoni underhållsdos kan vara 5 mg/dag.
Vid vasospastisk angina (Prinzmetal angina) - 5-10 mg/dag 1 mottagning.
Du behöver inte ändra doserna tillsammans med tiazidnami dioretikami, betablockerare och ACE-hämmare.
Du behöver inte ändra doserna hos patienter med njurinsufficiens.
I Patienter med leversvikt, äldre patienter initial dos vid hypertoni kan vara 2.5 mg.
Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, andfåddhet, markant reduktion av blodtrycket, svimning, vaskulit, svullnad (svullnad av anklar och fötter), spolning; редко – нарушения ритма (bradykardi, ventrikeltakykardi, öron fladder), bröstsmärta, ortostatical gipotenzia; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arytmi, migrän.
Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, uttröttbarhet, dåsighet, humörsvängningar, konvulsioner; sällsynta - medvetslöshet, gipesteziya, nervositet, parestesi, tremor, svindel, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, depression, ovanliga drömmar; в отдельных случаях – атаксия, apati, ažitaciâ, amnesi.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, epigastrisk smärta, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (orsakas av kolestas), pankreatit, muntorrhet, flatulens, giperplaziya höger, förstoppning eller diarré; в отдельных случаях – гастрит, ökad aptit.
Från urinvägarna: sällan - thamuria, tenesmus, nokturi; в отдельных случаях – дизурия, polyuri.
På den del av det reproduktiva systemet: sällan - sexuell dysfunktion (inkl. minskad potens), gynekomasti.
Dermatologiska reaktioner: в отдельных случаях – ксеродермия, alopeci, Dermatit, purpura, Livor.
Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag (it. Nej. эritematoznaya, makulopapulösa hudutslag, nässelfeber), angioödem.
På den del av rörelseapparaten: en sällsynt - ledvärk, artros, myalgi (långvarig användning); в отдельных случаях – миастения.
Metabolism: редко – полиурикемия, ökning / minskning av kroppsvikten, giperglikemiâ, ökad svettning, törst; в отдельных случаях – холодный липкий пот.
Från det hematopoietiska systemet: en sällsynt - trombocytopeni, leukopeni.
Från sinnena: редко – нарушение зрения, dubbelseende, konjunktivit, ont i ögonen, tinnitus, parosmija, dysgeusi, ccomodation, xeroftalmi.
Den andningsorganen: редко – диспноэ, näsblod, hosta, rinit.
Annat: редко – боль в спине.
- Svår hypotension;
- Stäng;
- Kardiogen chock;
- Instabil angina (utom Prinzmetals angina);
- Graviditet;
- Amning;
- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);
- Överkänslighet mot amlodipin och andra dihydropyridinderivat.
FRÅN FÖRSIKTIGHET preparatet bör tillämpas onormal leverfunktion, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjärtsvikt, dekompenserad, Om mild eller måttlig arteriell hypotension, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, vid akut hjärtinfarkt (och för 1 månader efter det), diabetes, lipidprofil, hos äldre patienter.
Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).
Under behandlingen nödvändigt att övervaka kroppsvikt, natriumintaget, Du måste tilldela en lämplig diet.
Det är nödvändigt att bibehålla tandhygien och täta besök till tandläkaren (att förhindra smärta, krovotochivosti och giperplazii höger).
Dosering för äldre patienter samma, liksom för patienter i andra åldersgrupper.
Genom att öka dosen bör övervakas noga för äldre patienter.
Trots avsaknaden av kalciumantagonister långsam tillbakadragande, innan avslutningen av behandlingen rekommenderas en gradvis minskning av dosen.
Amlodipin har ingen effekt på plasmakoncentrationer av kalium, glukos, TG, totalkolesterol, LDL, Urinsyra, kreatinin och urea kväve.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
På påverkan av amlodipin på förmågan att köra bil eller arbeta med mekanismer för meddelanden saknas. Icke desto mindre, vissa patienter, företrädesvis vid början av behandlingen, kan uppleva att man blir dåsig eller omtöcknad. När de inträffar, bör patienten iaktta försiktighetsmått potentiellt farliga aktiviteter.
Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.
Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol, För att bibehålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet, reglerprestanda av hjärtat och lungorna, höjt läge lemmar, kontroll av BCC, diures. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (i frånvaro av kontraindikationer till deras användning); att ta itu med konsekvenserna av blockaden kalcium kanaler-i/med införandet av kalciumglukonat. Hemodialys nyeeffyektivyen.
Hämmare av mikrosomal oxidation öka koncentrationen av amlodipin i plasma, vilket ökar risken för biverkningar, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Effekten av amlodipin minskar gipotenzivnogo och orsaka NSAID, speciellt indometacin (dröjsmål natrium och blockad av prostaglandin syntes njurar), Alfa adrenostimuljatory, Östrogener (natriumretention), sympatomimetisk.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar angina och blodtryckssänkande effekten.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenoblokatorы, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) och långsam kalciumblockerare kanaler kan öka gipotenzivny effekten av amlodipin.
Ingen effekt på farmakokinetiska parametrar för digoxin och warfarin.
Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.
När den kombineras med kan användning av litium öka manifestationer neurotoxicitet (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).
Kalcium kan minska effekten av kalciumkanalblockerare långsam.
Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka negativ inotrop effekt och kan öka risken för betydande förlängning av QT-intervallet.
Grapefruktjuice kan minska koncentrationen av amlodipin i plasma, emellertid är så liten denna minskning, som inte signifikant förändra effekten av amlodipin.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid - 2 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More