AMITRIPTILIN

Aktivt material: Amitriptylin
När ATH: N06AA09
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F32
När CSF: 02.02.01
Tillverkare: AlSi Pharma Company Inc. (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller från vitt till vitt med en svagt gulaktig brun färg, ploskotsilindricheskoy formen, avfasad.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, laktos, gelatin, kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), talk, magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.
100 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressivt läkemedel från en grupp av tricykliska föreningar, dibenzociklogeptadina derivat.

Antidepressiv åtgärd som är associerad med högre koncentrationer av noradrenalin i synapser och/eller serotonin i centrala nervsystemet genom förtryck omvänd övertagande neironalnogo dessa medlare. Med långvarig användning minskar den funktionella aktiviteten av β-adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar och adrenerga serotoninergicescuu överföring, Återställer balansen av dessa system, brutit mot deprimerad villkoren. När ångest-depression minskar ångest, ajitatia och depressiva manifestationer.

Också har vissa smärtstillande effekt, vilken, tros, kan vara förknippad med förändringar i koncentrationen av monoaminer i CNS, framför allt serotonin, och inverkan på endogena opioida systemet.

Har en uttalad perifer och Central antiholinergicakim åtgärder, på grund av hög affinitet till m-holinoreceptoram; en stark lugnande effekt, associerade med en affinitet för gistaminovm H₁-Receptor, och Alpha-adrenoblokirutm åtgärder.

Ger protivoyazvennoe åtgärder, mekanism som beror på förmågan att blockera gistaminove (H)₂-receptor parietalnah i magen celler, Förutom att ge lugnande medel och m-holinoblokirtee effekt (När magsår mag- och duodenalsår minskar smärtsyndrom, påskyndar läkning av sår).

Effektiv i sängvätning på grund, tydligen, antiholinergičeskoj verksamhet, för att förbättra kapaciteten i blåsan att sträcka, direkt β-adrenerg stimulering, Α-behovsmedicinering agonistisk verkan, åtföljs av ökad tonen av sfinktern och Central blockad av serotonin.

Mekanismen av terapeutiska åtgärder när nervös bulimi inte är installerat (kanske liknande den i depression). Visar tydligt effekten av amitriptylin bulimi patienter utan depression, och när tillgänglig, minskade mängden Bulimi kan observeras utan en samtidig tandlossning depression.

Under allmän anestesi minskar ad och kroppstemperatur. Inte ingibiruet Mao.

Antidepressiva effekter utvecklas över 2-3 veckor efter början av.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten amitriptilina är 30-60%. Plasmaproteinbindningen 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Metaboliserad utbildning active metabolita nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 Nej. Rapportera mestadels njurar.

Vittnesbörd

Depression (speciellt med ångest, ajitaciei och sömn störningar, inkl. barndom, endogena, involutional, reaktivnaя, neurotiska, drog, med organiska hjärnskador, alkoholabstinens), schizofrena psykoser, blandade emotionella störningar, beteendestörningar (aktivitet och uppmärksamhet), nattlig enures (med undantag för patienter med hypotension urinblåsan), nervnaya bulimi, kronisk smärtsyndrom (kronisk smärta hos cancerpatienter, migrän, reumatisk värk, atypisk ansiktssmärta, postgerpeticheskaya neuralgi, Posttraumatiska neuropati, diabetisk neuropati, perifericheskaya neuropati), förebyggande av migrän, magsår och duodenalsår.

Dosregim

För mottagning inne är den initiala dosen 25-50 mg till natten. Sedan under den 5-6 dagar dosökning till individuellt 150-200 mg/dag (de flesta av doserna som är tagna på natten). Om under den andra veckan i ingen förbättring, den dagliga dosen till 300 mg. Försvinnandet av tecken på depression minskar dosen till 50-100 mg/dag och fortsätta behandlingen i minst 3 Månader. Hos äldre patienter med lätta kränkningar dos är 30-100 mg/dag, vanligen 1 tid / dag på natten, Efter terapeutisk effekt mot den lägsta effektiva dosen – 25-50 mg/dag.

När natt enures hos barn 6-10 år – 10-20 mg/dag till natt, åldrad 11-16 år – 25-50 mg/dag.

/ M – startdos är 50-100 mg / d 2-4 introduktion. Vid behov kan dosen ökas gradvis till 300 mg/dag, i undantagsfall – till 400 mg/dag.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: dåsighet, trötthet, svimning, ångest, desorientering, excitering, hallucinationer (särskilt hos äldre patienter och hos patienter med Parkinsons sjukdom), ångest, rastlöshet, maniskt tillstånd, upprymd tillstånd, aggressivitet, minnesförsämring, personlighetsförändring, ökad depression, minskad förmåga att koncentrera, sömnlöshet, mardrömmar, zevota, Aktivera symtom på psykos, huvudvärk, myoklonus, dysartri, tremor (speciellt händer, huvuden, språk), perifericheskaya neuropati (parestesi), myastenia, myoklonus, ataxi, extrapyramidala syndrom, och ökad frekvens av epileptiska anfall, EEG-förändringar.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, takykardi, retledningsrubbningar, yrsel, ospecifika EKG-förändringar (intervallet ST eller T-vågsinversion), arytmi, instabilt blodtryck, brott vnutrijeludockova ledningsförmåga (förlängning av QRS-komplexet, ändra intervallet PQ, grenblock).

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, kräkningar, gastralgia, ökad eller minskad aptit (öka eller minskning av kroppsvikten), stomatit, smakförändringar, diarré, mörkfärgning av språket; sällan – onormal leverfunktion, Cholestatic gulsot, hepatit

På den del av det endokrina systemet: svullnad testikel, gynekomasti, bröstförstoring, galaktorré, förändringar i libido, minskad potens, Hypo- eller hyperglykemi, giponatriemiya (minskad produktion av vasopressin), syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH.

Från det hematopoietiska systemet: agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni, purpura, Eosinofili.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, ljuskänslighet, svullnad av ansikte och tunga.

Effekter, på grund av antikolinerg aktivitet: muntorrhet, takykardi, ackommodationsstörningar, suddig syn, midriaz, förhöjt intraokulärt tryck (endast hos patienter med kammarvinkel av den främre kammaren i ögat), förstoppning, förlamning ocklusion, urinretention, minskade svettning, förvirring, delirium eller hallucinationer.

Annat: håravfall, brus i öronen, svullnad, hyperpyrexi, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemi.

Kontra

Akut-perioden och tidig återhämtning efter hjärtinfarkt, akut alkoholförgiftning, akut förgiftning tabletter, smärtstillande och psykoaktiva droger, zakrыtougolynaya glaukom, allvarliga överträdelser av- och vnutrijeludockova konduktivitet (grenblock, AV-blokada II graden), laktation, Barn upp till ålder 6 år (oralt), Barn upp till ålder 12 år (för den / m och/i den), Samtidig behandling MAO-hämmare och period för 2 veckor före starten av deras tillämpning, överkänslighet mot amitriptilino.

Graviditet och amning

Amitriptylin bör inte användas under graviditet, särskilt i I och III trimestrah, utom vid extrema nödvändighet. Adekvata och välkontrollerade kliniska studier säkerhet av amitriptylin under graviditeten har inte.

Är bröstmjölken och kan orsaka dåsighet hos spädbarn.

Upptagande amitriptilina bör gradvis avskaffa, åtminstone, för 7 veckor före barnets beräknade födelse för att undvika utveckling av abstinenssymtom i en nyfödd.

IN experimentella studier Amitriptylin som teratogena effekter.

Försiktighetsåtgärder

Var försiktig med CHD, Arytmi, blockader av hjärtat, Hjärtsvikt, hjärtinfarkt, hypertoni, slaganfall, alkoholism, tyreotoxikos, Medan behandling sköldkörteln droger.

Medan behandling amitriptilinom det finns ett behov av försiktighet i en skarp flytta i vertikal position av bestämmelserna “liggande” eller “sitter”.

I en dramatisk entré kan utveckla abstinensbesvär.

Amitriptylin i doser mer 150 mg/dag minskar tröskeln sudorojna beredskap; hänsyn bör tas till risken för epileptiska anfall har predisponerade patienter, och även om det finns andra faktorer, öka risken för utveckling av krampaktig syndrom (inkl. När hjärnan skada av alla etiologier, Samtidig användning av antipsykotika, under perioden för att avstå från etanol eller indragning av läkemedel, som har aktiviteten protivosudorojna).

Det bör beaktas, att patienter med depression möjligt självmordsförsök.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi bör endast användas med noggrann medicinsk övervakning.

Liggande patienter och äldre patienter kan provocera fram utvecklingen av medicinsk sjukdom, mestadels på natten (Efter drogen försvinner inom några dagar).

Paralitičeskuû kan orsaka tarmobstruktion, huvudsakligen hos patienter med kronisk förstoppning, äldre eller till patienter, tvingas iaktta sängläge.

Innan den allmän eller lokal anestesi bör varna anestesiologist om hur, att patienten tar amitriptylin.

Med långvarig användning, har det skett en ökning i frekvens av karies. Kan öka behovet av riboflavine.

Amitriptylin kan ansöka tidigast, än 14 dagar efter utsättande av MAO-hämmare.

Det bör inte användas i samband med adreno- och sympatomimetika, inkl. med adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenylefrin, fenilpropanolaminom.

Vara försiktig används tillsammans med andra läkemedel, antikolinerga effekter.

Vid antagning amitriptilina undvika alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden bör avstå från potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med droger, har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, eventuellt betydande förstärkning av förtryckande åtgärder på det centrala nervsystemet, gipotenzivnogo åtgärder, andningsdepression.

I ett program med droger, som har antiholinergičeskoj aktivitet, Kanske ökade antikolinerga effekter.

Medan användningen kan öka i simpatomimeticakih fonderna på det kardiovaskulära systemet och öka risken för hjärtrytmrubbningar, takykardi, svår hypertoni.

Även om användningen av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) ömsesidigt förtryckta metabolism, Detta sänker tröskeln sudorojna beredskap.

Vid samtidig ansökan med blodtryckssänkande medel (med undantag av klonidin, guanetidina och deras derivat) antigipertenzivnogo åtgärder och eventuellt ökar risken för ortostatisk hypotension.

Tillsammans med användning av MAO kan hämmare utveckla gipertoniceski Götes; med klonidin, guanetidin – blodtryckssänkande effekten av klonidin kan minska eller guanetidina; barbiturater, karʙamazepinom – kan minska åtgärd amitriptilina genom att höja ämnesomsättningen.

Fall utveckling av serotonergt syndrom när det överlappar med sertralinom.

Tillsammans med användning av sukralfatom minskar absorption amitriptilina; med fluvoxamin – koncentrationer amitriptilina plasma och risken för toxiska effekter; fluoxetin – koncentrationer amitriptilina plasma och utveckla toxisk reaktion till följd av förtryck izofermenta CYP2D6 under inflytande av fluoxetin; med kinidin – maj långsam metabolismen av amitriptylin; med cimetidin – maj långsam metabolismen av amitriptylin, öka dess koncentration i blodplasman och utvecklingen av toxiska effekter.

Medan användningen av etanol ökar effekterna av etanol, särskilt under de första dagarna av behandlingen.