Alendronat

När ATH:
M05BA04

Karakteristik.

Aminoʙifosfonat, syntetisk analog pyro, bunden till hydroxiapatit, beläget i benet. Alendronate sodium - en vit kristallin icke-hygroskopisk pulver, vattenlöslig, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; molekylvikt 325,12.

Farmakologisk verkan.
Hämma benresorption.

Tillämpning.

Pagets sjukdom (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, inkl. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Kontra.

Överkänslighet, graviditet, laktation, barndom (Säkerhet och effekt har inte fastställts).

Begränsningarna gäller.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (Dysfagi, esofagit, gastrit, duodenit, magsår och duodenalsår), стриктура или ахалазия пищевода, kronisk njursvikt (om kreatininclearance <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hypokalcemi, дефицит витамина D.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Bieffekter.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg / d 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, placebo (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg / dag för 2 år och 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Bieffekter, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): buksmärtor 6,6% (4,8%), dyspepsi 3,6% (3,5%), förstoppning eller diarré 3,1% (1,8%), Bukspänning 1,0% (0,8%), flatulens 2,6% (0,5%), Dysfagi 1,0% (0,0%), esofagit, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); skelettsmärta, muskel, fogar 4,1% (2,5%), huvudvärk 2,6% (1,5%), sällan, hudutslag, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 och 2 år) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 mg 1 en gång i veckan) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% fall (n=146) och i 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 mg 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Bieffekter, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): rapningar 4,1% (3,2%), flatulens 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), dyspepsi 3,4% (0,0%), diarré 1,4% (1,1%), buksmärtor 2,1% (1,1%), illamående 2,1% (0,0%).

Post-marknadsundersökningar

Kroppen som helhet: överkänslighetsreaktioner, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, allmän sjukdomskänsla, астении и, sällan, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки.

Från mag-tarmkanalen: esofagit, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, magsår eller tolvfingertarmen; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

På den del av rörelseapparaten: skelettsmärta, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, sällan, приводящая к инвалидности.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, svindel; редко — увеит, склерит или эписклерит.

För huden: hudutslag (иногда с фоточувствительностью), klåda; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Samverkan.

Beredningar, innehållande kalcium, inkl. antacida, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 Nej. Ранитидин повышает биодоступность в 2 gånger (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Överdosering.

Symptom: hypokalcemi, gipofosfatemiя, diarré, halsbränna, esofagit, gastrit, eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen.

Behandling: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, utan att tugga, för 2 Nej (inte mindre 30 m) före första måltiden, dricker bara vatten. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg/dag, для профилактики — 5 mg/dag. När Pagets sjukdom - 40 mg / dag för 6 Månader.

Försiktighetsåtgärder.

Tabletterna ska tas med vanligt vatten, tk. andra drycker (inkl. минеральная вода, kaffe, te, Apelsinjuice) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. Under 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Samverkan