AGALATES

Aktivt material: Kaʙergolin
När ATH: G02CB03
CCF: Inhibitorn av prolaktinsekretionen
ICD-10 koder (vittnesmål): D35.2, E22.1, N91
Tillverkare: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tjeckien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit, platt, Oval, med en fasett och Valium på ena parten, Graverade “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” med en annan.

Hjälpämnen: laktos, L-leucin, magnesiumstearat (E572).

2 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.
8 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Агонист допаминовых рецепторов. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, hämmar prolaktinutsöndringen. Verkningsmekanismen för kabergolin involverar stimulering av centrala dopaminreceptorer i hypotalamus. Vid högre doser, än vad som krävs för att undertrycka prolaktinutsöndringen, läkemedlet orsakar en central dopaminerg effekt, orsakas av stimulering av dopamin D₂-receptorer. Effekten av läkemedlet är dosberoende. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h och upprätthölls under en 2-3 veckor, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. Vid behandling av hyperprolaktinemi normaliseras innehållet av prolaktin i blodet genom 2-4 veckor av att använda läkemedlet i en effektiv dos. Normala prolaktinnivåer kan kvarstå i flera månader efter utsättande av läkemedlet..

Kabergolin har en mycket selektiv effekt och påverkar inte den basala utsöndringen av andra hypofyshormoner och kortisol. Den enda farmakodynamiska effekten, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; graden av blodtryckssänkning och frekvensen av utvecklingen av den hypotensiva effekten är dosberoende.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering absorberas kabergolin snabbt från mag-tarmkanalen.. C_max plasmanivåer uppnås efter 0.5-4 Nej. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg/dag.

Fördelning

Связывание каберголина (vid koncentrationer 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolism

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% av dosen, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Avdrag

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 Nej, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 Nej. При таком T_1/2 jämviktstillstånd har uppnåtts i 4 Veckans.

В моче и кале обнаружено, respektive, 18% och 72% av dosen. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Vittnesbörd

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galaktorré);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Mikro- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Dosregim

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Vid лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, Den rekommenderade startdosen är 500 мкг в неделю в 1 eller 2 inträde (t.ex, в понедельник и четверг). Dosen ökas gradvis, vanligtvis 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Underhållsdos – 1 mg / vecka (0.25-2 mg / vecka); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – till 4.5 mg / vecka.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg / vecka, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Till подавления лактации den rekommenderade dosen – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у äldre patienter begränsad. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Sidoeffekt

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Dämpning av amning: нежелательные явления развиваются примерно у 14% patienter. Наиболее частые: sänkning av blodtrycket (12%), yrsel (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Frekvensen av biverkningar representeras av följande gradering: ofta (≥1 / 100, <1/10), ibland (≥1 / 1000, <1/100), sällan (≥1 / 10 000, <1/1000).

Från nervsystemet: ofta – depression, huvudvärk och yrsel, parestesi, känner mig trött, dåsighet.

Kardiovaskulära systemet: ofta – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; ibland – näsblod; sällan – svimningsanfall.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, gastralgia, гастриты, förstoppning; sällan – onormal leverfunktion.

Hud och subkutan vävnad: ofta – ansiktsrodnad.

På den del av organet sikt: ibland – гемианопсия.

På den del av rörelseapparaten: sällan – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag.

Sänka blodtryck (систолическое более чем на 20 mm Hg. Artikel. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% fall.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, särskilt hos patienter med Parkinsons sjukdom.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, särskilt i höga doser. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi fibros, valvulopatyya, andning kränkningar (inkl. andningsinsufficiens).

Kontra

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Svår lever;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (inkl. historia), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (inkl. historia) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hypotoni, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, för tidig födsel, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN experimentella studier на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, embryo/fosterutveckling, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Försiktighetsåtgärder

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, lägre blodtryck. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 dagar efter behandlingsstart.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 veckor.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 dag. Kvinnor, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Kvinnor, planering graviditet, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

Om nya kliniska symtom i andningsorganen uppstår rekommenderas genomlysning av lungorna. Ökad ESR observerades hos patienter med pleurautgjutning/fibros, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, särskilt hos patienter med Parkinsons sjukdom. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Läkemedlet innehåller laktos. Patienter med sällsynt ärftlig form av galaktosintolerans, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Effekter på förmågan att köra bil och använda maskiner

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, som kräver koncentration, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Patienter, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Överdosering

Det finns inga rapporter om överdosering av läkemedel.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление symtom, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: illamående, kräkningar, sänkning av blodtrycket, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Behandling: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Förutom, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (hallucinationer) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Läkemedelsinteraktioner

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Icke desto mindre, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, lägre blodtryck.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, räckhåll för barn, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Hållbarhetstid – 2 år.