Adapalen

När ATH:
D10AD03

Karakteristik.

Syntetisk analog av retinsyra, naftoesyra derivat. Medel för behandling av akne.

Vitt eller nästan vitt pulver. i tetrahydrofuran, något löslig i etanol, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% och 0,3% гель на водной основе, 0,1% kräm, 0,1% lösning. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% kräm.

Farmakologisk verkan.
Комедонолитическое, antiinflammatorisk.

Tillämpning.

Обыкновенные (юношеские) akne (Acne vulgaris).

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Seborroiskt eksem, eksem, barndom (säkerhet och effekt hos barn under 12 år som skall bestämmas).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Teratogena effekter. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 till 5,0 mg / kg / dag (till 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) visas, что при использовании доз 0,6; 2,0 och 6,0 mg / kg (till 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (okänd, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Bieffekter.

Kräm 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 en gång om dagen för 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, peeling, xeros, klåda, bränning (cm. Bord. 2).

Bord

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Vanligt 0 21 false false false UK X-INGA X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Vanligt 0 21 false false false UK X-INGA X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% kräm, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, svullnad av ögonlock, konjunktivit, Livor, hudutslag, eksem.

Lokala reaktioner (10–40%): эritema, сухость и шелушение кожи, klåda, bränning. Ungefär 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): hudirritation, жжение/покалывание, solbränna, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, inkl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Erytromycin). Man bör dock komma ihåg, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; parfym, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, svavel, resorcinol, salicylsyra. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Överdosering.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, obehag.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Utåt: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, utan att gnugga, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 en gång om dagen, åtminstone 1 timmar före sänggåendet. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (inkl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Det inses, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (möjlig hudirritation). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, inkl. ветер, förkylning, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Undvik kontakt med ögonen, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, nödvändigt att konsultera en läkare.