Acyclovir (ATC-kod S01AD03)

När ATH:
S01AD03

Karakteristik.

Acyclovir - ett vitt kristallint pulver, maximala lösligheten i vatten (vid 37 ° C) 2,5 mg / ml, molekylvikt 225,21. Acyclovir natriumsalt - den maximala löslighet i vatten (vid 25 ° C) mer än 100 mg / ml, molekylvikt 247,19; framställda lösningen av (50 mg / ml) Den har ett pH av ca 11.

Farmakologisk verkan.
Antiviral, antiherpetic.

Tillämpning.

För systemisk användning: primära och återkommande infektioner i hud och slemhinnor, HSV (Typ 1 och 2), inklusive genital herpes, herpesskador hos patienter med nedsatt immunförsvar (Behandling och förebyggande); bältros, Vattkoppor.

För utomhusbruk: herpes simplex hud och slemhinnor, genital herpes (primär och återkommande); Lokaliserade bältros (tillsats behandling).

För utvärtes bruk i oftalmologi: herpetisk keratit.

Kontra.

Överkänslighet mot aciklovir eller valacyclovir.

Begränsningarna gäller.

På / i inledn: degidratatsiya, njursvikt (risken för nefrotoxicitet), neurologiska störningar eller neurologiska reaktioner på cytotoxiska läkemedel mottagning, inkl. historia.

Om förtäring: degidratatsiya, njursvikt.

Graviditet och amning.

Graviditet. Kanske, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts). Acyclovir småbarn cherez platsentu. Uppgifter om resultatet av graviditeten hos kvinnor, med aciklovir för systemiska effekter i I trimestern av graviditeten, visade ingen ökning i antalet missbildningar i jämförelse med den allmänna befolkningen. Som observations ingick ett litet antal kvinnor, tillförlitliga och definitiva slutsatser om säkerheten hos aciklovir under graviditet kan inte göras.

Amning. Aciklovir passerar över i bröstmjölk. Efter att ha mottagit aciklovir i, Det bestämdes i bröstmjölk i koncentrationer, förhållandet av vilka till blodplasmakoncentrationen var 0,6 till 1,4. Vid sådana koncentrationer i bröstmjölk barn, ammas, kan få en dos av aciklovir 0,3 mg / kg / dag. Med tanke på detta, Aciklovir bör ges med försiktighet ammande kvinnor, endast om det är nödvändigt.

Bieffekter.

När de administreras systemiskt:

Från mag-tarmkanalen: på / i inledningen - Anorexi, illamående och / eller kräkningar; intag - Illamående och / eller kräkningar, diarré, buksmärtor.

Från nervsystemet: på / i inledningen - Yrsel, tecken på encefalopati (förvirring, hallucinationer, konvulsioner, tremor, koma), delirium, depression eller psykos (neurologiska sjukdomar är vanligt förekommande hos patienter med predisponerade tillstånd); intag - Sjukdomskänsla, huvudvärk, yrsel, ažitaciâ, dåsighet.

Från cirkulationssystemet och blod: på / i inledningen - Anemi, neutropeni / neutrofili, Trombocytopeni / trombocytos, leukocytos, hematuri, DIC, gemoliz, sänkning av blodtrycket.

Med urin- och könsorganen: på / i inledningen - Övergående ökning av urea och kreatininnivåer i blodserum (Det relaterad till värdet C_max i ett plasmatillstånd och vattenbalansen hos patienten), akut njursvikt (ofta med fort jag / injektion).

Annat: anafylaktiska reaktioner, allergiska hudreaktioner (klåda, hudutslag, Lyells syndrom, nässelfeber, erythema multiforme och andra.), suddig syn, feber, leukopeni, lymfadenopati, perifert ödem, gående ökning av levertransaminaser och bilirubin; på / i inledningen - Reaktion på platsen / i: flebit eller lokal inflammation (smärta, svullnad eller rodnad), nekros (i kontakt med läkemedlet under huden); intag - Myalgi, parestesi, alopeci.

När den appliceras topiskt: ömhet, bränning, klåda, hudutslag, vulvyt.

Vid tillämpning av ögonsalva: bränning vid appliceringsstället, .Aloe, konjunktivit, ytlig punktatkeratopati.

Samverkan.

Andra nefrotoxiska läkemedel ökar risken för nefrotoxicitet. I ett program med probenecid (block tubulär sekre) ökande T_1/2 и AUC ацикловира, minskad njurclearance och saktar ner, kan öka den toxiska effekten.

Överdosering.

Symptom: huvudvärk, neurologiska störningar, andfåddhet, illamående, kräkningar, diarré, njursvikt, letargi, konvulsioner, koma.

Behandling: symtomatisk terapi, upprätthålla vitala funktioner, adekvat hydrering, hemodialys (särskilt i akut njurinsufficiens och anuri).

Det finns inga uppgifter om överdosering när de appliceras lokalt.

Dosering och administration.

B / dropp, inuti, lokalt. Satsen är individuellt, beroende på indikationen och svårighetsgraden av den process. Doseringen för barn beräknas utifrån den bevisning, ålder, yta / kroppsvikt. Behandlingen ska påbörjas så snart som möjligt, vid första tecken och symtom på sjukdomen.

B / dropp (administreras med en konstant hastighet på minst 1 Nej): när herpesinfektion, allvarliga herpesskador könsorgan och bältros vuxna - 5 mg / kg 3 en gång om dagen (varje 8 Nej) 5 dagar; patienter med nedsatt immunförsvar, med herpes encefalit - på 10 mg / kg varannan 8 h för 10 dagar. Den maximala dosen för vuxna med a / i inledningen - 30 mg / kg eller 1,5 g / m ^²/d.

Inuti: vuxna - 0,2 g 5 en gång om dagen (exklusive natt) inom 5-10 dagar. Varicella och herpes zoster - på 0,8 g 5 en gång om dagen för 7 dagar.

I den systemiska ansökan hos äldre kan behöva ändra doseringen eller intervallet mellan doserna, hos patienter med nedsatt njur- utsöndringsfunktionen, minska dosen baserat på kreatininclearance.

Utåt: en kräm eller salva anbringas på hudytan 5 en gång per dag under 5-10 dagar.

Ögonsalva: vuxna och barn lång remsa av salva 10 mm låg i den nedre konjunktivalsäcken 5 en gång om dagen (varje 4 Nej) 7-10 dagar (Behandlingen ska pågå i minst 3 dagar efter fullständig behandling).

Försiktighetsåtgärder.

Vid behandling av aciklovir rekommenderar att mycket vätska (för att förhindra utfällning av acyclovir i njurtubuli).

Försiktighet måste iakttas på / i patienter med neurologiska sjukdomar, nedsatt leverfunktion, elektrolytrubbningar, svår hypoxi, samt med nedsatt njurfunktion (och med utnämningen av interiören). För att minska risken för njurskada med en / i införandet av läkemedlet ska administreras långsamt, under 1 Nej. När symtomen på nefropati läkemedel välte.

Toxiska effekten av aciklovir på CNS är mer sannolikt hos patienter med nedsatt immunitet, hos äldre patienter, vid användning av höga doser av.

När aciklovir terapi i klinisk praxis och registreras trombocytopen purpura / hemolytiskt uremiskt syndrom, eller, i sällsynta fall med dödlig utgång, hos patienter med symtomatiska former av HIV-infektion.

Rekommenderas ej för användning till barn för behandling av vattkoppor, om sjukdomen är mild.

Vid behandling av ögonsalva bör inte bära kontaktlinser.

Samverkan