Abifloks - instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra
Abiflox är ett antimikrobiellt läkemedel från underarten fluorokinoloner. Läkemedlet har hämmande egenskaper på DNA-gruppen hydras och topomeras IV, vilket leder till ett misslyckande i produktionen av patogena bakterieceller och leder till att sjukdomen förstörs.
Abiflox: indikationer och dosering
Indikationer för användning av Abiflox är:
- behandling av inflammatoriska processer, orsakas av mikroorganismer som är mottagliga för levofloxacin:
- inflammatoriska processer i bronkopulmonella systemet (t.ex, lunginflammation (allvarlig sjukdom, där en eller båda lungorna är påverkade. Bakterier kan vara orsaken till inflammation i lungorna, svamp eller virus.));
- inflammatoriska processer i urogenitala kanalen (pyelonefrit (ospecifik inflammation i njurbäckenet, koppar och parenkymet av njure), prostatit (inflammation i prostata) och etc.);
- inflammation i hud och mjukdelar.
Abiflox används som infusionslösning. Ämnet ska användas för 3 timmar efter att flaskan öppnats. Lösningen kräver inget skydd mot ljus. Lösningen ska administreras under lång tid dropp (100 ml lösning injiceras genomgående 1 Klockan).
Rekommenderade terapeutiska doser | ||
Typ av sjukdom | Dos | Antal doser |
Inflammatoriska processer i lungvävnaden | 500 mg | 1-2 en gång om dagen |
Inflammatoriska processer i urinsystemet | 250 mg | 1 en gång om dagen |
Inflammatoriska processer i prostatakörteln | 500 mg | 1 en gång om dagen |
Inflammatoriska processer i huden, mjukvävnad | 500 mg | 1-2 en gång om dagen |
Efter 3-4 dagar efter att du har börjat ta Abiflox, bör du byta till att ta orala former av läkemedlet. I svåra stadier av sjukdomen är en ökning av standarddosen tillåten.. Patienter med nedsatt njurfunktion med GFR har mindre 50 ml/min rekommenderad minskning av medicineringshastigheten:
- på GFR 50-20 ml/min - första dosen - 250 mg per dag, senare 125 mg för 24 Klockan, i svåra infektioner – primär 500 mg för 24 Klockan, med efterföljande doser 250 mg varje 12 timmar;
- på GFR 19-10 ml/min primär - 250 mg, efterföljande - 125 mg för 48 timmar, allvarliga infektioner - främst - 500 mg, efterföljande - 125 mg varje 12 timmar;
- med GFR mindre 10 ml/min primär 250 mg, senare 125 mg, svåra infektioner - i första hand 500 mg, senare 125 för 24 Klockan.
När du genomgår hemodialys bör ytterligare doser av läkemedlet inte administreras omedelbart efter slutet av proceduren.. Terapiförloppet bestäms av sjukdomsförloppet, men behandlingens varaktighet efter utjämning bör temperaturreaktionerna utföras i 2-3 dagar.
Abiflox: överdos
Vid användning av stora doser Abiflox utvecklas följande typer av symtom:
- konvulsioner,
- svimning
- yrsel,
- ökning av QT-intervallet under passagen av EKG.
Som behandling mot en överdos av Abiflox bör behandling förskrivas i enlighet med de identifierade symtomen.. Ingen specifik behandling har utvecklats. Hemodialys är inte effektivt för att ta bort den aktiva substansen i läkemedlet.
Abiflox: bieffekter
Möjliga negativa reaktioner är övergående och minskar efter avslutad behandling. Vid individuell intolerans utvecklas:
- allergisk reaktion - immunopatologisk process, uttrycks av överkänslighet i kroppens immunsystem under upprepad exponering för ett allergen på en organism som tidigare sensibiliserats av detta allergen.
- anafylaktisk chock och anafylaxi (sällan) - omedelbar allergisk reaktion, ett tillstånd av kraftigt ökad känslighet i kroppen, utvecklas vid upprepad exponering för allergenet.
- ljuskänslighet - fenomenet att öka kroppens känslighet (det mesta av huden och slemhinnorna) till inverkan av ultraviolett eller synlig strålning.
- dyspeptiska manifestationer - störningar i magens normala funktion, svår och smärtsam matsmältning.
- aptit och avföringsrubbningar - en patologisk process i tunn- eller tjocktarmen. Ibland är diarré eller förstoppning ett tecken på mag- eller tolvfingertarmssjukdom..
- psevdomembranoznыy kolit (sällan) - akut inflammation i tjocktarmen, orsakas av Clostridium difficile och som uppstår när du tar antibiotika eller (mer sällan) andra läkemedel.
- hepatit (sällan) - inflammatoriska sjukdomar i levern, vanligtvis av viralt ursprung.
- förhöjda leverfunktionstester (sällan).
- mykos - en vanlig svampsjukdom, orsakad av parasit, patogena svampar.
- Eosinofili -Delstaten, där det finns en absolut eller relativ ökning av antalet eosinofiler.
- minskning av nivån av leukocyter, trombocyter, neutrofil.
- agranulocytos - patologiskt tillstånd, där det finns en minskning av nivån av leukocyter (mindre än 1 109/l) på grund av granulocyter (mindre än 0,75 109/l) och monocyter, ökar kroppens mottaglighet för bakteriella och svampinfektioner.
- hemolytisk anemi - en grupp blodsjukdomar, kännetecknas av en förkortning av livscykeln för röda blodkroppar - erytrocyter.
- hypoglykemiska fenomen (hos patienter med diabetes) - hypoglykemi anses vara en minskning av plasmaglukoskoncentrationen till en nivå under 2,2-2,8 mmol/l.
- emotionell labilitet - en störning och på ett visst sätt till och med en patologi i nervsystemet, lynnig.
- psykiska störningar - sinnesstämning, annorlunda än normalt, friska.
- huvudvärk - ett ospecifikt symptom på olika sjukdomar och patologiska tillstånd, smärta i huvudet eller nacken.
- yrsel - en känsla av osäkerhet i att bestämma sin position i rymden, skenbar rotation av omgivande föremål eller den egna kroppen, känsla av instabilitet, förlust av balans, lämnar jorden under fötterna.
- tinnitus.
- hörselnedsättning.
- neuropati - icke-inflammatorisk nervskada.
- förlust av smak och lukt.
- extrapyramidal störning - ett komplex av neurologiska komplikationer som manifesteras av motoriska störningar, i samband med användning av antipsykotiska läkemedel (antipsykotiskt medel).
- synnedsättning - nedsatt synförmåga i sådan utsträckning, vad som orsakar problem, inte avlägsnas på konventionellt sätt, som glasögon eller medicin.
- ökad hjärtfrekvens.
- sänka blodtrycket.
- myokardiell repolarisationsstörning - en av de cykliska faserna av hjärtmuskelns funktion (infarkt), åtföljs av återställandet av den elektriska membranladdningen.
- bronkospasm - sammandragning av bronkerna, orsakas av muskelkontraktion som svar på ett antal faktorer, t.ex, med bronkialastma eller bronkit.
- allergisk pneumonit - icke-infektiös inflammatorisk process, allergisk eller idiopatisk, påverkar den interstitiella vävnaden i lungan, extraalveolär bindväv i frånvaro av alveolär exsudation.
- njursvikt - syndrom av kränkning av alla funktioner i njurarna, leder till vattenstörning, elektrolyt, kväve och andra typer av ämnesomsättning.
- senskador (Tendinit) - dystrofi och inflammation i senan. Det åtföljer ofta andra allvarliga sjukdomar i kroppen..
- artralgi – боли в суставах, flyktig, i frånvaro av objektiva symptom på ledskada.
- myalgi - sjukdom, att, primärt, uppstår på grund av inflammation i muskelfibrerna.
- raʙdomioliz - indrom, vilket är en extrem grad av myopati och kännetecknas av att muskelvävnadsceller förstörs, en kraftig ökning av nivån av kreatinkinas och myoglobin, myoglobinuri, utveckling av akut njursvikt.
- bränning.
- ömhet och rodnad på injektionsstället.
Abiflox: Kontra
Läkemedlet används inte till personer med hög känslighet för levofloxacin eller andra typer av kinoloner. Abiflox rekommenderas inte för patienter med epilepsi., reaktiva manifestationer från senor till införandet av kinoloner. Levofloxacin förskrivs inte till den pediatriska åldersgruppen.
Läkemedlets effekt på reaktionshastigheten vid bilkörning och tunga maskiner
Patienter bör ta hänsyn till eventuella biverkningar av nervsystemet när de kör fordon och tunga maskiner.:
- plötslig yrsel,
- långvarig dåsighet,
- suddigt medvetande,
- syn- och hörselproblem,
- inkoordination när du går.
Abiflox: användning av läkemedlet under graviditet och amning
Abiflox rekommenderas inte för användning under graviditet och amning på grund av risken för negativa effekter på fostrets och nyföddas osteoartikulära system. Om läkemedlet ordineras under amning är det nödvändigt att sluta amma under hela terapiperioden..
Abiflox: interaktioner med andra droger och alkohol
Kombinationen av substanser | Åtgärd |
Levofloxacin med teofyllin | NSAID minskar anfallströskeln under behandlingen |
Levofloxacin med fenbufen | ökar koncentrationen av levofloxacin i blodet med 13%. |
Levofloxacin med probenecid eller cimetidin | minska elimineringen av levofloxacin med 24-34%. |
Levofloxacin med ciklosporin | halveringstiden för ciklosporin förlängs 33%, vilket ökar risken för negativa reaktioner. |
Levofloxacin med vitamin K-antagonister | Det ökar risken för blödning |
Levofloxacin med antiarytmika, tricykliska antidepressiva, makrolider | när den används samtidigt med leder till förlängning av QT-intervallet |
Levofloxacin med alkaliska lösningar och heparin | Förbjuden |
Levofloxacin med isotonisk natriumkloridlösning, dextros 5%, Ringers lösning och lösningar för parenteral näring | Tillåten |
Abiflox: farmakologisk effekt
Abiflox är ett antimikrobiellt medel från gruppen fluorokinoloner. Läkemedlet har en hämmande effekt på komplexet av DNA-hydras och topomeras IV, vilket leder till störning av bakteriecellsyntesen och leder till att det mikrobiella medlet dör. Med tanke på läkemedlets verkningsmekanism, det saknar korsresistens mellan andra grupper av antimikrobiella medel, men existerar mellan grupper av fluorokinoloner.
Läkemedlet är aktivt i förhållande till gram (+) aerob: Staph.saprophyticus, Strep, gruppen med den, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
aeroba gram (-) mikroorganismer: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influensa, parainfluensa, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; anaeroba peptostreptokocker, klamydia, legionella, mykoplasmer, ureaplasma.
Efter infusion ackumuleras leofloxacin i bronkialsekret och bronkier, lungvävnad, urin, minimal i cerebrospinalvätska. Förberedelse för 40% binder till blodproteiner. Metaboliseras något i levern. Halveringstid – 6-8 timmar. Elimineras genom njurarna 85%.
EUCAST Clinical MIC-gränser för Levofloxacin (20.06.2006):
Patogen | känslig | resistiv |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptokocker A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. influensa M. catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Gränsvärden, orelaterade till arter | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI Rekommenderade MIC och diskdiffusa gränser för Levofloxacin (М100-S17, 2007):
Patogen | känslig | resistiv |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Inte Enterobacteriaceae | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ig / ml ≥19 mm | ≥ 4 ig / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
H. influensa M. catarrhalis | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolytiskdet ärStreptokock | ≤ 2 ig / ml ≥17 mm | ≥ 8 ig / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokinetik
Absorption
Det finns ingen signifikant skillnad i farmakokinetiken för levofloxacin efter intravenös och oral administrering..
Efter intravenös administrering ackumuleras läkemedlet i bronkial slemhinna och bronkial sekretion av lungvävnad. (koncentrationen i lungorna överstiger den i blodplasma), Urin. Levofloxacin kommer dåligt in i cerebrospinalvätskan.
Fördelning
Om 30 – 40% levofloxacin binder till serumprotein. Kumulativ effekt av levofloxacin vid administrering 500 mg 1 upprepad användning en gång om dagen är praktiskt taget frånvarande. Det finns en liten, men den förväntade kumulativa effekten efter doser av 500 mg två gånger om dagen. Steady state nås inom 3 dagar.
Penetration in i vävnader och kroppsvätskor
Penetrering i bronkial slemhinna, bronkial sekretion av lungvävnad (BSTL)
Den maximala koncentrationen av levofloxacin i bronkial slemhinna och bronkial sekretion i lungorna efter applicering 500 mg oralt var 8,3 g / och g 10,8 g / ml respektive. Dessa indikatorer uppnåddes inom en timme efter att ha tagit läkemedlet..
Penetrering i lungvävnad
Maximala koncentrationer av levofloxacin i lungvävnader efter applicering 500 mg oralt var ungefär 11,3 g / g och uppnåddes genom 4 – 6:00 efter droganvändning. Koncentrationen i lungorna överstiger den i blodplasman.
Penetration in i bubblans innehåll
Maximala koncentrationer av levofloxacin 4,0 – 6,7 g / ml per bubbelinnehåll nått igenom 2 – 4:00 efter läkemedelsadministrering 3 dagar av läkemedelsadministrering i doser 500 mg 1 en eller två gånger om dagen, respektive.
Penetrering i cerebrospinal (ryggrads-) vätska
Levofloxacin penetrerar inte så bra in i CSF..
Penetrering i prostatavävnad
Efter applicering 500 mg levofloxacin 1 en gång om dagen för 3 dagar nåddes de genomsnittliga koncentrationerna i prostatavävnaden 8,7 g / g, 8,2 g / och g 2,0 g / g respektive igenom 2:00, 6:00 på 24 Klockan; genomsnittlig prostatakoncentrationsförhållande / plasma var 1,84.
Koncentration i urin
Genomsnittlig koncentration i urin 8 – 12:00 efter en oral engångsdos 150 mg, 300 mg eller 500 mg levofloxacin var 44 mg / l, 91 mg / och L 200 mg / l, respektive.
Metabolism
Levofloxacin metaboliseras i mycket liten utsträckning, metaboliter är dismetyl-levofloxacin och levofloxacin N-oxid. Dessa metaboliter är mindre än 5% antalet läkemedel, som utsöndras i urinen. Levofloxacin är stereokemiskt stabilt och är inte föremål för koral strukturinversion.
Slutsats
Efter administrering och administrering utsöndras levofloxacin från blodplasman relativt långsamt. (halveringstid är 6 – 8:00). Utsöndras vanligtvis via njurarna (85% av den administrerade dosen).
Det finns ingen signifikant skillnad i farmakokinetiken för levofloxacin efter intravenös och oral administrering., vilket tyder på det, att dessa vägar (orala och intravenösa administreringsvägar) är utbytbara.
Abiflox: sammansättning och egenskaper
Struktur
Aktiv substans - levofloxacin. IN 100 ml läkemedelslösning innehåller 500 mg levofloxacin.
Hjälpämnen:
- Glukosanhydrid,
- äta vid middagen,
- Citronsyraanhydrid,
- vatten för injektion,
- utspädd saltsyra.
Produktform
infusionslösning enligt 100 ml / 500 mg i flaskor nr 1.
Lagringsförhållanden
Rekommenderat lagringsläge upp till 25 grader Celsius. Förvaras utom direkt solljus, Får ej frysas.
Abiflox: allmän information
- Försäljningsformulär: över disken
- Aktuell i-om: Levofloxacin