TRAMADOL (Капсуле)

Активни састојак: Tramadol
Код АТХ: N02ax02
КФГ: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Код КФУ: 03.01.04
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле Тешко желатина, Veličina # 4, крышечка и корпус капсулы непрозрачные, жут; Садржај капсула – prah od belog da skoro beli.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glycolate, магнезијум-стеарат.

Састав капсуле омотача: želatin, Титанијум диоксид, Боје (сансет желтый, квинолин желтый).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце

Фармаколошко дејство

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (о 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

Jednom kad je unutra brzo i skoro potpuno apsorbuje iz digestivnog trakta (око 90%). Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 2 sati nakon unoљenja. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Везивање за протеине плазме – 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. У_Д после приема внутрь и в/в введения составляет 306 Дистрибуција и излучивање инсулина глулизина и растворљивог хуманог инсулина након ИВ примене су слични 203 л респективно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% iz majčino mleko.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 metabolite, из которых только 1 aktivna.

Prikaz memorije – 90% и через кишечник – 10%.

Индикације

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (укљ. при злокачественных опухолях, akutni infarkt miokarda, невралгиях, Повреде). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Режим дозирања

Odraslih i djece starije od 14 лет разовая доза при приеме внутрь – 50 мг, rektum – 100 мг, в/в медленно или в/м – 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Деца узраста 1 у 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг / кг.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Maksimalna doza: одрасли и деца преко 14 лет независимо от способа введения – 400 мг / дан.

Нуспојаве

ЦНС-: вртоглавица, слабост, мамурлук, sputannosti svesti; у неким случајевима – приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Кардио-васкуларни систем: тахикардија, ortostatical gipotenzia, Skupljanje.

Из дигестивног система: сува уста, мучнина, повраћање.

Од метаболизма: povećao se znoje.

На делу мишићно-коштаног система: miosis.

Контраиндикације

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, депресивно делује на централни нервни систем, deca starosne dobi do 1 година, повышенная чувствительность к трамадолу.

Трудноћа и дојење

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (дојење) Ti moraju uzeti u obzir, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Упозорења

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 године.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, депресивно делује на централни нервни систем, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, Tricikliиki antidepresivi, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижавање прага заплене, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, напади.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.