Temozolomid

Код АТХ:
L01AX03

Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, alkilirutee, immunodepressivne.

Апликација.

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. к дакарбазину, izražena mielosuprescia, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Starost da 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: умор (22%), главобоља (14%), мамурлук (6%), 2–5% — астения, слабост, вртоглавица, парестезија, ukus.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): тромбоцитопенија (19%) и неутропенија (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случајеви), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, односно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случајеви), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).

Из дигестивног тракта: мучнина (43%) и повраћање (36%) средней или слабой степени выраженности (максимум 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), затвор (17%,), анорексија (11%), дијареја (8%), 2–5% — диспепсия.

Алергијске реакције: осип (6%), 2–5% — зуд.

Друго: грозница (6%), 2–5% — болевой синдром, укљ. бол у трбуху, даха, дрхтавица, alopecija, smanjenje telesne težine.

Кооперација.

Одновременный прием средств, tiranske koštane srži, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.

Предозирати.

Симптоми: неутропенија, тромбоцитопенија (при разовом приеме в дозах 1000 mg/m² анд море).

Лечење: podrљka terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, na prazan stomak, Ne manje od 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, sa čašom vode. Odraslih i djece starije od 3 године, ранее не подвергавшимся химиотерапии: Početna doza je 200 mg/m² 1 puta dnevno za 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Пацијент, ранее проходивших курс химиотерапии, Početna doza je 150 mg/m² с последующим ее повышением во втором цикле до 200 mg/m² (если в 1-й день следующего цикла число нейтрофилов не ниже 1,5·10⁹/Ја, а число тромбоцитов — не ниже 100·10⁹/Ја). Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимално 2 година).

Мере предострожности.

Koristite samo pod medicinskim nadzorom., sa iskustvom od hemoterapije. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5·10⁹/Ја, тромбоцитов — не менее 100·10⁹/Ја. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, тј. на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 недељно, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5·10⁹/Ја, а число тромбоцитов — 100·10⁹/Ја. При числе нейтрофилов менее 1,0·10⁹/л или тромбоцитов менее 50·10⁹/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза — 100 mg/m²).

Žene u dobi za rađanje, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия.

С осторожностью применять у больных старше 70 године (повышен риск развития нейтро- i thrombocytopenia) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje.

Упозорења.

Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (више 5 приступов в течение 1 Д) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.

Кооперација