ПРОГИНОВА
Активни састојак: Эстрадиола валерат
Код АТХ: Г03ЦА03
КФГ: Противоклимактерический эстрогенный препарат
Код КФУ: 15.11.01
Произвођач: SCHERING SAS (Француска)
Дозни облик, састав и паковање ПРОГИНОВА
| Dragee | 1 dragee |
| эстрадиола валерат | 2 мг |
Ексципијенси: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, Povidon 25000, талк, магнезијум-стеарат, кристална сахароза, Povidon 700000, макрогол 6000, кальция карбонат осажденный, глицерол 85%, Титанијум диоксид (Е171), индиго (Е132), воск монтангликолевый.
21 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
Фармакологическое действие ПРОГИНОВА
Естроген лекови – 17-бета-эстрадиол identično endogenog jestradiolu (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), Obrasci jajnici. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, vaginu, razna sranja, млечна жлезда, јетра, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, jajovod, вагина, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, transferrin, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена.
Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (ИИИ, ВИ, : ИКС, икс), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови Т4, Фе, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (“plimu i oseku” krv za kožu), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Познат, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (укљ. Renin), что приводит к повышению АД. Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта “prvi prolaz” через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.
Показания для применения ПРОГИНОВА
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; примарна и секундарна аменореја, хипоменореја, OLIGOMENORRHEA, дисменореја, вторичная эстрогенная недостаточность. Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинитис (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, неплодност, слабост рада, трудноћа после термина, за сузбијање лактације, вирилна хипертрихоза код жена. Постменопаузный остеопороз. Рак молочной и грудной железы, rak prostate, урогенитални поремећаји (диспареунија, атрофични вулвовагинитис, уретритис, trigonit), алопеция при гиперандрогенемии. В качестве ЛС, стимулисање хематопоезе код мушкараца са акутним зрачењем.
Противопоказания ПРОГИНОВА
Преосетљивост, трудноћа, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).C oprez. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); породична хиперлипопротеинемија, панкреатитис, endometrioza, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), ozbiljne otkazivanje jetre, жутица (укљ. историја претходне трудноће током), печеночная порфирия, леиомиома, hiperkalcemiju, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: болести коронарних или церебралних судова, активни тромбофлебитис или тромбоемболијска болест (високе дозе естрогена, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Побочные действия ПРОГИНОВА
Жене: осетљивост, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменореја, крварење “prekidima”, менорагија, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, povećani libido. У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастија, smanjeni libido. Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, хепатитис, панкреатитис. Кишечная или желчная колика, флатуленција, анорексија, мучнина, дијареја, вртоглавица, главобоља (укљ. migrena), netolerancije u kontakt sočiva, повраћање (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз). При лечении рака молочной и предстательной железы (Pored toga): тромбоемболија, trombozu. При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.Передозировка. Симптоми: мучнина, повраћање, у неким случајевима – метроррагија. Лечење: Otkaži droge, simptomatična terapija, усмерена на одржавање виталних функција.
Способ применения и дозы ПРОГИНОВА
Инвардс, Nisam likvidan, Stisnuo malu količinu tečnosti, о 2 мг / дан, за 21 дан, с последующим перерывом на 7 дани, после чего продолжают лечение.
Длительность лечения до 6 Месеци, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.
У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации). / П, u obliku 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – о 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 meseci ili više, до пальпируемого увеличения матки; после этого – прогестерон в/м, о 5 mg dnevno za 6-8 дани.
В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее – о 1 mg dnevno za 15-16 дани, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дани. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки – о 0.5-1 mg za 15-16 дней после окончания менструации и затем, када је индиковано, – прогестерон или прегнин в течение 6-8 дани. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации.
При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, – о 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дан, курсами по 10-15 injekcija. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности – u / m, о 4-5 mg za 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС.
В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дан – при более легких поражениях) – о 1 mg 1-2 дан. Tijek tretmana je 10 injekcija (ако је неопходно – у 15 injekcija). ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 пута недељно. Лечение начинают с ТТС 50 г, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Ako kroz 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 nedelja liječenja (6 аппликаций) – интервал в 7 дани, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.
Гель применяют 1 једном дневно, јутро или вече, о 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 доза) – наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 м. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 м, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Особые указания при применении ПРОГИНОВА
Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 puta godišnje. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена). Гипиерплазииа (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения. Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки. Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализација, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД. ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.
Взаимодействие ПРОГИНОВА
Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Смањује ефекте мушких полних хормона, od hipoglikemije, диуретицхеских, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Barbiturata, анксиолитические ЛС (sredstva za smirenje), Narkotika analgetika, ЛС для общей анестезии, Neki antiepileptic HP (карбамазепин, Пхенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола. Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампитсиллин, Рифампицин), To ima veze sa promenom microflora tankog. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.
