Эстрадиола валерат
Код АТХ:
Г03ЦА03
Фармаколошко дејство
Естроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Фармакокинетика
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Povezivanje plazma proteina je 50%.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. Ova doza strihnina 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 не. Т.1/2 – око 1 не.
Izložene uticaju “prvi prolaz” через печень и в некоторой степени – энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.
Индикације
плиме и осеке, povećao se znoje, поремећаји спавања, депресија, nervoza, раздражљивост, главобоља, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой, остеопороз в климактерическом периоде.
Режим дозирања
Ova doza strihnina je 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.
Нуспојаве
Можда: напряжение и болезненность молочных желез, promene u libido, увеличение образования слизи во влагалище, digestivnih poremećaja, флатуленција, мучнина, повраћање, бол у трбуху, стаз желчи, Uvek to, артеријске хипертензије, главобоља, вртоглавица, депрессивное настроение, krvarenje iz nosa, Trombozu, оток, уменьшение толерантности к глюкозе, копривњача, generalizovani svrab, alopecija.
Контраиндикације
Тешка дисфункција јетре и бубрега, опухоль печени, нарушение тромбообразования (укљ. u istoriji), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, срп анемија клетоцхнаиа, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, endometrioza, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, трудноћа, dojenje (дојење). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.
Трудноћа и дојење
Je kontraindikovana za upotrebu u trudnoći i laktaciji (дојење).
Упозорења
Эстрадиол валерат следует отменить, если в период лечения возникают колющие боли при дыхании, кашель неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, dijelove, нарушения со стороны органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим.
Тщательный систематический контроль требуется при сопутствующем сахарном диабете, arterijsku hipertenziju, варикозном расширении вен, Multipla skleroza, Epilepsija, хорее, porfirii, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы регулярные гинекологические обследования.
Может быть использован в комбинации с гестагенами (укљ. с диеногестом).
Друг Интерацтионс
Регулярный прием некоторых ЛС (барбитурати, фенилʙутазон, hydantoin, Рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических ЛС.