FOSAVANS

Активни састојак: Alendronic kiselina, Kolecalziferol
Код АТХ: M05BB03
КФГ: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
ИЦД-10 кодова (сведочење): M 81.0, M 50.4
Код КФУ: 16.04.04.01
Произвођач: МЕРЦК СХАРП & ; (B) (V).. (Холандија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете од беле до скоро беле, капсуловидной формы, су одштампани “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – na drugoj.

Ексципијенси: Laktoza, anhidrozne, микрокристална целулоза, колоидни силицијум диоксид, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.

* в виде гранул, содержащих также: триглицериды, želatin, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, stabilizator, натрия алюмосиликат.

2 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (1) – поседује картон.
2 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (2) – поседује картон.
2 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (3) – поседује картон.
2 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (10) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (1) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (2) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (3) – поседује картон.
4 Комади. – пликови (1) – обложки картонные (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, да, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, Ali u manjoj meri, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, Vitamin D₃ является незаменимым компонентом пищи. Vitamin D₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Vitamin D₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Фармакокинетика

Апсорпције

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, nego za 2 ч до стандартного завтрака, је 0.64% у женщин и 0.6% мушкарци.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, Ne kasnije od, nego za 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 nekoliko sati nakon obroka.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 пута / дан за 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolecalziferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 не} для витамина D₃ је 296.4 нг х ч/мл.

Ц_{максимум} витамина Д_{3 у} плазме крови cоставляет 5.9 нг / мл. Среднее время достижения C_{максимум} витамина Д₃ u krvne plazme je 12 не.

Биорасположивост 2800 МЕ витамина D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D₃ при изолированном приеме.

Додјела

Натрия алендронат

Prosek V_Д u ravnotežu (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 Ја. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (мање 5 нг / мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolecalziferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, битно, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamin D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Метаболизам

Натрия алендронат

Nema dokaza koji, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolecalziferol

Vitamin D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Повлачење

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴Ц, око 50% препарата выводится с мочой в течение 72 не. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл / мин. Посредством 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, nego na 95%. Коначна Т._1/2 premašuje 10 године, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

Kolecalziferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% kasnije 4 Д. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Т._1/2 витамина Д₃ после перорального применения Фосаванса^® je približno 24 не.

Индикације

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, укљ. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Режим дозирања

Pripremu imenuje 1 tabela., најмање, за 30 minuta pre prvog obroka, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

Preporučena doza je 1 таб. (70 мг/70 мкг) 1 недељно.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 МЕ.

Да пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ("PK" iz 35 у 60 мл / мин) doza korekcija nije potrebna.

При случайном пропуске приема препарата, Morate izvršiti 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® Trebalo bi, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, најмање, за 30 minuta pre prvog obroka, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Нуспојаве

Из дигестивног система: бол у трбуху, диспепсија, язва пищевода, дисфагија, флатуленција, затвор, дијареја, кислая отрыжка, мучнина, distorzija ukusa, gastritis; ретко (1/10 000, <1/1000) – esophagitis, эрозии пищевода, чир на желуцу, укљ. čir, осложненная кровотечением (Melena), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

На делу мишићно-коштаног система: mialgia, bol u kostima, zglobova; ретко (1/10 000, <1/1000) – grиevi mišića.

Фром тхе нервног система: главобоља, вртоглавица.

Од поглед органа: ретко (1/10 000, <1/1000) – Sajtu, склеритис, еписклеритис.

Дерматолошки реакције: ретко (1/10 000, <1/1000) – осип, еритема, фотосензитизације, свраб, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Алергијске реакције: reakcije preosetljivosti, укључујући уртикарија; ретко (1/10 000, <1/1000) – ангиоедем, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (mialgia, слабост, ретко – грозница).

Од метаболизма: хипокалцемијом; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) од 18% и 10% односно.

Контраиндикације

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (на пример, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 м;

— гипокальциемия;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ < 35 мл / мин);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 18 године;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Ц опрез следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагија, заболевания пищевода, gastritis, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), u bolesti, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leukemija, лимфом, Саркоидоза) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Трудноћа и дојење

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Упозорења

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Пацијенти, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. У том смислу,, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Међутим,, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такве, kao dysphagia, заболевания пищевода, gastritis, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, оболели од рака, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (хемотерапија, radioterapiju, кортикостероиди), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, анемија, koagulopatija, инфекција). Пацијенти, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КЗ<35 мл / мин) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (на пример, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamin D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leukemija, лимфом, Саркоидоза). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Nema dokaza koji, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Предозирати

Симптоми: хипокалцемијом, hypophosphatemia, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (горушица, esophagitis, gastritis, язва желудка и пищевода).

Лечење: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Друг Интерацтионс

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, Ne sme biti manje od 30 м.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (естрогена + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, минеральные масла, Орлистат, а также секвестранты желчных кислот (kolestiramin, colestipol) могут затруднять всасывание витамина D.

Антиконвулзиви, cimetidine, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат следует хранить сухом, заштићено од светлости, домет деце, na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 18 месеци.