Alendronic kiselina

Код АТХ:
M05BA04

Карактеристика.

Аминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия — белый кристаллический негигроскопичный prah, rastvorljiva u vodi, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; molekulske mase 325,12.

Фармаколошко дејство.
Ingibirutee resorpcija kostiju.

Апликација.

Padћet bolest (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, укљ. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Контраиндикације.

Преосетљивост, трудноћа, dojenje, za decu uzrasta (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Ограничења се односе.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагија, esophagitis, gastritis, duodenitis, stomak bolest čireva i иno), стриктура или ахалазия пищевода, hronične otkazivanje bubrega (Kada Cl kreatinin <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), хипокалцемијом, дефицит витамина D.

Трудноћа и дојење.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Нуспојаве.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg/dan 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, плацебо (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg/dan za 2 године 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Нуспојаве, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, slične podatke u zagradama u placebo grupi): бол у трбуху 6,6% (4,8%), диспепсија 3,6% (3,5%), ili zatvor ili proliv 3,1% (1,8%), абдомена надутост 1,0% (0,8%), флатуленција 2,6% (0,5%), дисфагија 1,0% (0,0%), esophagitis, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); bol u kostima, мишић, zglobova 4,1% (2,5%), главобоља 2,6% (1,5%), retko, osip, еритема.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 година) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 недељно) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случајеви (n=146) и 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Нуспојаве, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, slične podatke u zagradama u placebo grupi): подригивање 4,1% (3,2%), флатуленција 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), диспепсија 3,4% (0,0%), дијареја 1,4% (1,1%), бол у трбуху 2,1% (1,1%), мучнина 2,1% (0,0%).

Постмаркетинговые исследования

Telo u celini: хиперсензитивне реакције, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, sindromu, астении и, ретко, случаи лихорадки, obično na početku liječenja; редко — периферические отеки.

Из дигестивног тракта: esophagitis, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, čir ili rak debelog creva; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Uredu.nema: bol u kostima, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, ретко, приводящая к инвалидности.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, вртоглавица; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Sa kožom: осип (иногда с фоточувствительностью), свраб; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Кооперација.

Припреме, који садрже калцијум, укљ. Za stomak, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 не. Ранитидин повышает биодоступность в 2 пута (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Предозирати.

Симптоми: хипокалцемијом, hypophosphatemia, дијареја, горушица, esophagitis, gastritis, erosivno-azwenne sindrom šok.

Лечење: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Nisam likvidan, за 2 не (најмање 30 м) pre prvog obroka, Samo vode za piće. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 мг / дан, для профилактики — 5 мг / дан. При болезни Педжета — 40 mg/dan za 6 Месеци.

Мере предострожности.

Таблетки следует запивать только обычной водой, тк. другие напитки (укљ. минеральная вода, кафа, чај, сок од поморанџе) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. Током 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Кооперација