FLÛKOSTAT

Активни састојак: Флуцоназоле
Код АТХ: Ј02АЦ01
КФГ: Антимикотик
ИЦД-10 кодова (сведочење): (B) 35.0, (B) 21.8, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 22.1, (B) 36.0, (B) 23.0, (B) 37.1, (B) 37.2, Б37.3, (B) 23.2, B 23,4, (B) 37.7., (B) 37.8, B38, Б39, Б41, Б42, B45, H 19,2, З29.8
Код КФУ: 08.01.01
Произвођач: АД Пхармстандард-Лексредства (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

◊ Капсуле непрозрацхные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, # 2; Садржај капсула – Beli, ili skoro beli u prahu.

Ексципијенси: колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), кукурузни скроб, магнезијум-стеарат, натријум лаурилсулифат, Mliječni šećer.

Састав капсуле омотача: želatin, црвени оксид гвожђа боја (E172), метилпарагидроксиʙензоат, Пропил, Титанијум диоксид (Е171), кислота уксусная.

7 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

◊ Капсуле непрозрацхные, бео, Br. 0; Садржај капсула – Beli, ili skoro beli u prahu.

Ексципијенси: колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), кукурузни скроб, магнезијум-стеарат, натријум лаурилсулифат, Mliječni šećer.

Састав капсуле омотача: želatin, метилпарагидроксиʙензоат, Пропил, Титанијум диоксид (Е171), кислота уксусная.

1 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антимикотик. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Она је активан против патогени опортунистичких микоза, укљ. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Активност флуконазола је такође приказана на моделима ендемских микоза., укључујући инфекције, узроковане Бластомицес дерматитидис, Цоццидиоидес иммитис и Хистопласма цапсулатум.

Фармакокинетика

Апсорпције

Флуконазол се добро апсорбује након оралне примене. Биорасположивост ис 90%. Ц_{максимум} флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg se 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг / л.

Т._{максимум} постигнуто 0.5-1.5 х након ординирања. Истовремени унос хране не утиче на апсорпцију приликом гутања.

Концентрација у плазми је директно пропорционална узетој дози.

Додјела

90% Ц_SS-A postići da se 4-5 дан лечења од дроге (Prilikom prijema 1 време / дан).

Администрација дозе оптерећења (u 1-St dan), у 2 пута просечне дневне дозе, омогућава вам постизање 90% ниво Ц._SS-A ко 2-му дню. Očigledno V_Д приближавајући се укупној телесној води. Везивање за протеине – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% од нивоа плазме.

У рожнатом слоју, епидермис, дермисима и течностима зноја постижу се високе концентрације, који премашују сурутку.

Повлачење

Т._1/2 око 30 не.

Флуконазол се излучује углавном путем бубрега.; око 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболити флуконазола нису откривени у крви.

Индикације

- криптококоза, укључујући криптококни менингитис и друга места ове инфекције (укљ. плућа, коже), као код пацијената са нормалним имунолошким одговором, и код пацијената са различитим облицима имуносупресије (укљ. код болесника са АИДС-ом, са трансплантацијом органа); лек се може користити за спречавање криптококне инфекције код пацијената са АИДС-ом;

- генерализована кандидијаза, укључујући кандидију, дисеминована кандидијаза и други облици инвазивне кандидозне инфекције (укљ. перитонеалне инфекције, ендокарда, око, респираторних и уринарних путева). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, пацијенти на јединицама интензивне неге, пацијенти, примање цитотоксичних или имуносупресивних лекова, као и у присуству других фактора, предиспонирајући за развој кандидијазе;

- кандидијаза слузокоже, укљ. усне дупље и ждрела (укључујући и атрофичну оралну кандидозу, повезан са ношења протеза), једњак, неинвазивные бронхолегочные инфекции, цандидуриа; превенција рецидива орофарингеалне кандидозе код болесника са АИДС-ом;

- кандидијаза гениталија: лечение вагинального кандидоза (akutne i hronične periodiиna), профилактичка употреба за смањење учесталости понављања вагиналне кандидиазе (3 и више епизода годишње); кандида Баланитис;

- превенција гљивичних инфекција код пацијената са малигним новотворинама, који су предиспонирани за такве инфекције као резултат цитотоксичне хемотерапије или терапије зрачењем;

- кожне микозе, укључујући микозе стопала, тело, препоне, цхромопхитосис, онихомикозе и кандидијазе коже;

- дубоке ендемске микозе, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза код пацијената са нормалним имунитетом.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno.

Одрасли у криптококни менингитис и криптококне инфекције друге локализације првог дана именовати 400 мг, а затим наставити лечење у дози 200-400 мг 1 време / дан. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, потврђено миколошким истраживањима; са криптококним менингитисом, терапија се обично наставља, најмање, 6-8 недеља.

Да спречавање рецидива криптококног менингитиса код болесника са АИДС-ом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Са кандидијаза, дисеминована кандидијаза и друге инвазивне кандидне инфекције доза је у просеку 400 mg prvog dana, i onda na na 200 мг / дан. Са недовољном клиничком ефикасношћу, доза се може повећати на 400 мг / дан. Трајање терапије зависи од клиничке ефикасности.

Са орофарингеална кандидоза лек је прописан у просеку 50-100 мг 1 време / дан; трајање терапије – 7-14 дани. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Са атрофична кандидијаза усне шупљине, повезан са ношењем протеза, лек је прописан у просечној дози 50 мг 1 пута / дан за 14 дана у комбинацији са локалним антисептиком за лечење протезе.

Са друге локализације кандидијазе (искључујући кандидијазу гениталија), на пример, езофагитис, неинвазивна бронхопулмонална повреда, кандидијаза, кандидијаза коже и слузокоже, ефективна доза је у просеку 50-100 мг / дан током трајања лечења 14-30 дани.

Да превенција рецидива орофарингеалне кандидозе код болесника са АИДС-ом након завршетка пуног тока примарне терапије, флуконазол се може прописати према 150 мг 1 пута / недељно.

Са вагинальном кандидозе флуконазол се узима једном орално у дози 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 puta / mesec. Трајање терапије одређује се појединачно.; варира од 4 у 12 Месеци. Неки пацијенти могу захтевати чешћу употребу.

Са бале, вызванном Candida spp., флуконазол се прописује као појединачна доза 150 mg unutra.

Да превенција кандидијазе препоручена доза флуконазола је 50-400 мг 1 пута / дневно у зависности од степена ризика од развоја гљивичне инфекције. Ако имате висок ризик од генерализоване инфекције, на пример, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, preporučena doza je 400 мг 1 време / дан. Флуконазол се даје неколико дана пре очекиване појаве неутропеније; након повећања броја неутрофила више од 1000 / μл, третман се наставља за још један 7 Д.

Са микозе коже, укључујући микозе стопала, глатка кожа, кандидијаза препона и коже preporučena doza je 150 мг 1 пута / недељно. или 50 мг 1 време / дан. Трајање терапије у нормалним случајевима је 2-4 Ned., међутим, код микоза стопала може бити потребна дужа терапија (у 6 Ned.).

Са питириасис версицолор preporučena doza je 300 мг 1 пута / недељно. за 2 недеља; неким пацијентима је потребна трећа доза 300 мг / недељно, док је у неким случајевима довољна једна доза лека 300-400 мг. Алтернативни режим лечења је употреба лека према 50 мг 1 пута / дан за 2-4 Сунце.

Са онихомикоза preporučena doza je 150 мг 1 пута / недељно. Лечење треба наставити док се заражени нокат не замени. (раст незараженог нокта). За поновни раст ноктију на прстима руку и ногу обично је потребан 3-6 мес и 6-12 месеци респективно.

Са дубоке ендемске микозе можда ћете морати да користите лек у дози 200-400 мг / дан до 2 године. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Месеци, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Месеци, при споротрихозе – 1-16 Месеци, при гистоплазмозе – 3-17 Месеци.

У деца, као и код сличних инфекција код одраслих, трајање лечења зависи од клиничког и миколошког ефекта. Код деце, лек се не сме користити у дневној дози., прелазећи то код одраслих. Флюкостат применяют ежедневно 1 време / дан.

Са кандидијаза слузокоже препоручена доза флуконазола је 3 мг / кг / дан. Доза за пуњење може се прописати првог дана 6 мг / кг ради бржег постизања константних равнотежних концентрација.

За третман генерализована кандидијаза и криптококна инфекција preporučena doza je 6-12 мг / кг / дан у зависности од тежине болести.

Да превенција гљивичних инфекција код деце са смањеним имунитетом, код којих је ризик од развоја инфекције повезан са неутропенијом, развија се као резултат цитотоксичне хемотерапије или терапије зрачењем, лек је прописан за 3-12 мг / кг / дан у зависности од тежине и трајања очувања индуковане неутропеније.

У деца оштећене бубрежне функције дневну дозу лека треба смањити (у истом пропорционалном односу, To je kod odraslih) према тежини бубрежне инсуфицијенције.

У starijih pacijenata при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

У Pacijenti sa kršenje bubreg при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата са ЦЦ више 50 мл / мин лек је прописан у просечној дози. При КК от 11 у 50 мл / мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg da 400 мг, онда – doza, саставни део 50% од препорученог. Пацијенти, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Нуспојаве

Из дигестивног система: Menjanje ukus, мучнина, флатуленција, повраћање, бол у трбуху, дијареја; ретко – Абнормална функција јетре (жутица, хепатитис, gepatonekros, хипербилирубинемија, pojačana aktivnost ALT, ИС, Алкална фосфатаза).

ЦНС-: главобоља, вртоглавица; ретко – конвулзије.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – леукопениа, тромбоцитопенија, агранулоцитоза.

Кардио-васкуларни систем: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, Fibrilacije.

Алергијске реакције: осип; редко – злокачественная экссудативная эритема (Стевенс-Јохнсонов синдром), токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром), anaphylactoid reakcije.

Од метаболизма: ретко – hiperkolesterolemiju, hypertriglyceridemia, хипокалемија.

Друго: ретко – kršenje bubreg, alopecija.

Контраиндикације

-simultano pripreme, proširenje QT intervala (укљ. терфенадина или астемизола);

- Деца до старости 3 године;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Ц опрез следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органска болест срца, kršenje elektrolitnogo saldo, одновременный прием лекарственных препаратов, изазивајући аритмије).

Трудноћа и дојење

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Упозорења

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, укљ. fatalna, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Хепатотоксични ефекат флуконазола је обично реверзибилан; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, Droga bi trebalo da bude ukinuto..

Пацијенти са АИДС-ом чешће развијају озбиљне кожне реакције код многих лекова.. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, osip, которую можно связать с приемом флуконазола, Droga bi trebalo da bude ukinuto.. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Предозирати

Симптоми: халуцинације, параноично понашање.

Лечење: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Друг Интерацтионс

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 oralna od hipoglikemije drogu – izvedenog sulfonylureas (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Зато пацијенти, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, тк. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пацијенти, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, тк. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа “Pirueta”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Услови снабдевања апотека

Лек је одлучио да примени као агент Валиум празника.

Услови и услови

Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Рок употребе – 2 година.