ÈFEVELON®

Активни састојак: Venlafaxine
Код АТХ: N06AA
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.06
Произвођач: O preuzimanju "IF". (Island)

Дозни облик, СТРУКТУРА И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан Orange, круг, лентикуларан, sa oznakom “V2” у једну руку.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, Povidon K30, магнезијум-стеарат, Пречишћена вода.

Састав омотача: Opadraj 03V23319 Orange, хипромелозе, Титанијум диоксид, polietilen glikol 400 (PEG 400) (макрогол), боја “Zalazak sunca je žuta” FCF.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, премазан Orange, круг, лентикуларан, sa rizicima na obe strane, strani rizik i označavanje “У” na onu ruku rizike i “4” s druge strane rizikuje.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, natrijum croscarmellose, Povidon K30, магнезијум-стеарат, Пречишћена вода.

Састав омотача: Opadraj 03V23319 Orange, хипромелозе, Титанијум диоксид, polietilen glikol 400 (PEG 400) (макрогол), боја “Zalazak sunca je žuta” FCF.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив, hemijski nije da li klase antidepresiva (Tricikliиki, tetracyclic ili druge), predstavlja spoj dva aktivni enantiomers.

Antidepressive radnja droge je povezan sa sposobnosti da se potentiate sa prenosom nervne impulse u centralni nervni sistem. Venlafaxine i glavna metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) potentan inhibitore obrnuti preuzimanja serotonina i norepinephrina i dopamin inhibitore preuzimanja su slabe. Штавише, venlafaxine i EFA se smanjuje Beta-Adrenergic odziv nakon jedne injekcije, i sa stalnim prijem. Venlafaxine i EFA ciljevi jednako efikasno utiču na obrnutom preuzimanje neurotransmitera.

Venlafaxine je nema afinitet za m-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-receptore i α₁-adrenoreceptoram mozak. Venlafaxine ne inhibirati aktivnost Mao. Ima nema afinitet za opijata, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ili NMDA receptora.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon uzimati lijek unutar venlafaxine je dobro se resorbuje iz digestivnog trakta. Nakon jedne doze u dozu 25-150 мг Ц_{максимум} postignute u okviru približno 2.4 Х и 33-172 нг / мл. Nakon uzimati lijek za vreme obrok (C)_{максимум} u plazma je povećao se za 20-30 м, Međutim, vrednosti c_{максимум} i ne mijenjaju se selidbe. Ц_{максимум} EFA u plazma 61-325 Ng/ml je otprilike 4.3 h nakon uvođenja.

U dometu dnevne doze 75-450 mg farmakokinetika venlafaxine i EFA ima linearni karakter.

Додјела

Ponovljene uvođenje C_SS-A venlafaxine i EFA ciljeve ostvaruju se u roku od 3 дани.

Povezivanje venlafaxine i EFA sa proteinima krvne plazme je u skladu sa tim 27% и 30%.

Метаболизам

Podvrgnuti intenzivnim metabolizam kada “prvom prolazu” kroz jetru. Glavna metabolita – O desmetilvenlafaksin (EFA).

Повлачење

Т._1/2 venlafaxine i EFA su odnosno 5 и 11 не. EFA i druge metabolite, kao i u neizmenjenom venlafaxine, na mokraжom.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata sa ciroza jetre krvne plazme koncentracije venlafaxine i EFA podigao, i brzina njihove izlučivanje je smanjena.

Kada bubrega umereni ili ozbiljne klirens generala venlafaxine i EFA se smanjuje.; i t_1/2 расте. Smanjite ukupnu ulaz je uglavnom posmatranih u pacijenata sa KK manja 30 мл / мин. Godine i seks pacijenta ne utiču na farmakokinetiku droge.

Индикације

-tretman depresije;

-relapse prevencije.

Режим дозирања

Droga bi trebalo uzeti oralno, po mogućstvu istovremeno u toku dana, tokom obroka. Tablete nisu razjevarve, Operi tečnost.

Preporučena Početna doza je 75 мг (о 37.5 мг 2 пута / дан) dnevnik. Ako je nakon samo nekoliko sedmica nakon tretmana, tamo nema značajnog poboljšanja, dnevna doza može biti povećan na 150 мг (о 75 мг 2 пута / дан).

Са depresija od umereni ozbiljnosti preporučena dnevna doza je 225 mg na 75 мг 3 пута / дан. Ako je potrebno doza može se povećati u intervalima od ne manje od 4 dana na 75 мг / дан.

Ako je potrebno, upotreba droge na veća doza – ozbiljne depresivnog poremećaj ili neko drugo stanje, Pacijent je ukazana, – Odmah možete da dodelite dnevne doze droge 150 мг (о 75 мг 2 пута / дан). Nakon toga, dnevna doza može biti povećan na 75 мг сваких 2-3 dana da se postigne željeni terapijski efekat.

Maksimalna dnevna doza droge Jefevelon^® је 375 мг. Nakon postizanja željenog terapijski efekat dnevna doza može postepeno smanjiti na minimum efektivan nivo.

Podršku terapija i recidiv prevencije nastavlja se za 6 meseci ili više. Droga je prepisao u minimalnu efektivnu dozu, koristi u liječenju depresivne epizode.

Са Otkazivanje bubrega lagano gravitacija (Brzina clubockova filtriranje više 30 мл / мин) Korekcija režim nije potrebna. Са umereni bubrega deficit (Brzina clubockova filtriranja 10-30 мл / мин) Trebalo bi da se smanje dozu 25-50%. U vezi sa oznaku tipa T_1/2 venlafaxine i njene aktivnog metabolita (EFA), takvih pacijenata treba da uzmu celu dozu 1 време / дан. Са ozbiljan deficit bubrega (Brzina filtriranja clubockova manje od 10 мл / мин) Ne preporučuje se upotreba venlafaxine, S obzirom na bazi iskustava takva terapiju je ograničen. Пацијенти, osobe na hemodijalizu, možete da primate 50% Uobičajeni dnevna doza venlafaxine nakon završetka hemodijalizu.

Са Blagi jetre deficit (Protrombinsko put/ro/manje 14 Сец) Korekcija režim nije potrebna. Са umereni jetre deficit (MF iz 14 у 18 Сец) doza treba da bude smanjen na 50%. Са ozbiljne jetre deficit koristite Jefevelona^® To se ne preporučuje., S obzirom na bazi iskustava takva terapiju je ograničen.

Starijih pacijenata doza korekcija nije potrebna, међутим (kao i kod imenovanja druge lekove) tijekom liječenja zahtijeva oprezan, на пример, Kada je u pitanju mogućnost funkcije bubrega. U starijih pacijenata treba da označite proizvod u najnižu efektivnu dozu. Doza, pacijent treba da pod strogim medicinskim nadzorom..

Na kraju dozu Jefevelon^® preporučena doza postepeno smanjuje, најмање, tokom sedmice, i nadgledati pacijenta za, da biste smanjili rizik od, povezane sa otkazivanje droge. Period, potrebna za jedan potpuni prekid pretplatničkog, zavisi od doze, Trajanje naravno tretman i pojedinačnih pacijenta.

Нуспојаве

Većina sledećih sporedni efekti zavise od doze. Na dugoročne nezi, ozbiljnost i učestalost ovih efekata je smanjena, Ne postoji potreba za terapiju.

Učestalost nuspojave: често (≥ 1%), понекад (≥ 0,1%, али <1%), ретко (≥ 0,01%, али <0.1%), скоро никада (<0.01%).

Из дигестивног система: смањен апетит, затвор, мучнина, повраћање, сува уста; понекад – Promijena laboratorijski Testovi jetre; ретко – хепатитис.

Од метаболизма: povećana seruma holesterol, губитак тежине; понекад – гипонатриемииа, sindrom od neadekvatno lučenje ADH.

Кардио-васкуларни систем: често – артеријске хипертензије, hyperemia kože; понекад – postural'naja Hipotenzija, тахикардија.

Са централног и периферног нервног система: neobično snove, вртоглавица, Nesanica, anksioznost, Seжate, pijanstvo, povećanje mišićnog tonusa, potres; понекад – apatija, халуцинације, grcevi misica, Serotoninski sindrom; ретко – напади, anksioznost reakcije, kao i simptomi, podseća neirolepticeski maligni sindrom.

Iz senzornih organa: често – kršenje ccomodation, Mydriasis, замагљен вид; понекад – ukus senzacije.

Фром тхе уринарног система: dysuria (битно – poteškoćama na početku mokrenje); понекад – Zadržavanje urina.

На делу репродуктивног система: kršenje ejakulacije, erekcija, Anorgasmia; понекад – smanjeni libido, менорагија.

Дерматолошки реакције: Свеатинг; понекад – Fotosenzitivna reakcija.; ретко – еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Фром тхе хематопоетског система: понекад – крварење у кожу (ecchymosis) sluzokože i, тромбоцитопенија; ретко – produži krvarenje.

Алергијске реакције: понекад – осип; скоро никада – анафилактицхеские реакције.

Друго: слабост, умор.

Posle iznenadnog otkazivanja od na Jefevelona^® ili smanjiti doze od mogući umor, мамурлук, главобоља, мучнина, повраћање, анорексија, сува уста, вртоглавица, дијареја, Nesanica, алармни, povećana nervoza, Dezorijentacija, napadaje hipomanije, Seжate, Свеатинг. Ovi simptomi su obično blage i prolaze bez tretmana. Zbog verovatnoću da ovi simptomi, vrlo je važno da se postepeno smanji dozu droge.

Контраиндикације

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

-ozbiljna kršenja bubrege (SCF<10 мл / мин);

-ozbiljna kršenja jetre;

— dete i mladosti da 18 године;

je instaliran ili sumnja na trudnoću;

- Дојење;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез Treba da se primeni u slučaju nedavno pretrpeli infarkt miokarda., u nestabilna angina pektoris., arterijsku hipertenziju, Tahikardija, sudorozhnom sindrom u istoriji, povećanje očnog pritiska, ugao-zatvaranje glaukom, Menik stanje u istoriji, predispozicija za krvarenje sluzokože i kože, Kada u početku smanjili telesne težine.

Трудноћа и дојење

Sigurnost venlafaxine u trudnoći nije dokazana, Zbog toga, koristite u trudnoći (ili osumnjičenih trudnoću) Možda samo, Ako potencijal beneficije za majku od potencijalnog rizika za fetus.

Žene u dobi za rađanje Treba da bude upozoren o ovome prije pokretanja tretman i odmah trebalo bi da konsultujete doktora u slučaju trudnoće ili planiranja trudnoće tijekom liječenja droge.

Venlafaxine i njene metabolita istakne sa majčino mleko. Sigurnost ove supstance za bebe nije dokazana, Stoga, venlafaxine usisnim tokom dojenja se ne preporučuje. Ako je potrebno doza laktaciji ako odluči o prestanku dojenja.

Ako majka je tretman završena je neposredno pred roditi, novorodjence, može doći do droge apstinentsku krizu.

Упозорења

Kada depresivnog palube pre pokretanja bilo kakvu terapiju droge treba da uzimaju u obzir verovatnoću pokušaja samoubojstva.

Da biste smanjili rizik od predoziranja, početnu dozu droge trebao biti nizak, i pacijent treba biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Kod pacijenata sa afektivnim poremećaja u liječenju antidepresivima, укљ. venlafaxine, gipomaniakale maniakale ili maja palo na pamet, država. Kao drugi antidepresivi, venlafaxine trebao biti upravljano sa oprezom da pacijenti sa istorijom maniju. Takvih pacijenata je potrebno medicinsko praćenje.

Jefevelon^® (kao drugi antidepresivi) To bi trebalo da to zavesti uz oprez da pacijenti sa epileptiиar u istoriji. Tretman trebao biti prekinuto kada je napad epilepsije.

Pacijenti treba da bude upozoren na potrebu da se odmah obratite se doktorici, ako dođe do osip, urtikarnyh elementi ili druge alergijske reakcije.

U nekim slučajevima, u pozadini su prijem Jefevelona^® istakao je dozozawisimoe povećanje ad, Zbog toga je preporučljivo redovne monitoring oglasa, posebno tokom clarify ili povećanje doze.

U pozadini su prijem Jefevelona^® Može povećati broj OTKUCAJA srca, posebno kada se koristi u velikim dozama. Savetuje se oprez kada tahiaritmii.

Пацијенти, posebno starije osobe, Treba da bude upozoren o mogućnosti vrtoglavica i saldo prekršaja.

Kao i kod drugih inhibitore preuzimanja serotonina, venlafaxine može da poveća rizik od krvarenja u sluzokože i kože. U liječenju pacijenata, predispozicije za takvim uslovima, Postoji potreba za oprez.

Tokom prijema, Jefevelona^®, posebno u kontekstu dehidracije ili smanjiti na BCC (укљ. u starijih pacijenata i pacijenata, uzimanje diuretics), hyponatremia može doći i/ili sindroma neadekvatno lučenje ADH.

Dok je uzimati lijek, može doći do Mydriasis, Stoga se preporučuje za kontrolu očnog pritiska kod pacijenata, sklon svoj napredak ili zakratougolna glaukom koji patite od.

Ne postoji dovoljno podataka o upotrebi venlafaxine kod pacijenata, Nedavni infarkt miokarda i nazadovao otkazivanje srca. Tako mi je muka od droge trebalo biti upravljano sa oprezom.

Do sada urađene kliničkim pokazali nema tolerancije za venlafaksinu ili zavisi od njega. Упркос томе, kao i kod tretmana drugih droga, Reagujući na centralni nervni sistem, Doktor mora da uspostavi temeljno posmatranja pacijenata za otkrivanje tragova droge zlostavljanja. Pažljivo nadgledanje i nadzor su potrebne za pacijente, imaju istoriju od simptoma takve.

Uprkos tome, taj venlafaxine nema nikakvog uticaja na psihomotornog i kognitivnih funkcija, To bi trebalo da podnosimo na umu, Ima li droge terapije psihoaktivna možete da smanjite mogućnost da sud, misli ili izvršavanje motorne funkcije. O ovome treba da obavesti pacijenta pre tretmana. Ako naiđete na takav stepen efekte i trajanje ograničenja mora biti opremljen od strane doktora.

U pozadini su prijem Jefevelona^® Budite oprezni kada elektrokonvulzivna terapija, тк. Iskusite aplikacije za venlafaxine u ovim okolnostima, a tamo je nema.

Prijem droge Jefevelon^® Možete početi sa ne manje od 14 dana nakon kraja terapije MAO inhibitore. Ako se koristi reverzibilna MAO inhibitorom (moclobemide), Ovaj interval može biti kraći (24 не). Terapija MAO inhibitore možete da počnete da ne manje od 7 dana nakon što je droga, Jefevelon^®.

Tijekom liječenja Jefevelonom^® Preporučuje se da koristite alkohola.

Postavljenjem droge Jefevelon^® Pacijenti sa netolerancije na laktozu trebali uzeti u obzir, у 1 таб. 25 mg sadrži 56.62 mg laktoza; у 1 таб. 37.5 мг – 84.93 mg laktoza; у 1 таб. 50 мг – 113.24 mg laktoza, у 1 таб. 75 мг – 169.86 mg laktoza.

Употреба у педијатрији

Bezbednost i efikasnost droge Jefevelon^® у deca i adolescenti mlađa od 18 године Nije dokazana.

Предозирати

Симптоми: ECG promene (elongation QT intervala, blokada noge zrak Guisa, širenje mikro), Sinusa ili ventrikularna tahikardija, брадикардија, Hipotenzija, zadrћavanju daha, Promena svesti (smanjenje nivoa regulacije). Venlafaxine predoziranje pri prijemu na alkohol i/ili drugim psihotropskih droga, Javili su smrtonosna ishoda.

Лечење: simptomaticescuu terapija. Određene protivotrova su nepoznati. Preporučuje se kontinuirano praćenje propisa vitalne funkcije (disanje i cirkulaciju). Prikazati imenovanje aktivni ugljen za smanjenje Usisni droge. Nije preporučljivo da izazovemo povraća u opasnost od aspiracije. Venlafaxine i EFA ciljevi nisu prikazani kada dijalizu.

Друг Интерацтионс

Istovremena upotreba MAO inhibitore i venlafaxine je kontraindikovana..

Zajedno prijem Jefevelona^® sa Vorfarin može povećati antikoagulyannetary efektom poslednji put.

Zajedno sa upotreba ovo drugo efekat može da poveća aminazin zbog povećava svoju koncentraciju u krvne plazme.

Venlafaxine ne utiče na farmakokinetiku litijum.

Ako zatvarate sa imipraminom pharmacokinetics venlafaxine i njen metabolita EFA ne menja.

Ako zatvarate u Jefevelona^® Diazepam pharmacokinetics aktivnih supstanci, kao i njihove glavne metabolite, Ne menja se značajno. Takođe pronašli nema uticaja na psihomotornog i psihometrijski efekte diazepam.

Zajedno sa klozapinom i aplikacije možda iskustvo povećao svoj nivo u krvne plazme i razvoj nuspojave (на пример, napad epilepsije).

Zajedno sa risperidonom u aplikaciju (Uprkos povećanjem AUC risperidone) pharmacokinetics od iznosa aktivnim sastojcima (risperidone i njene aktivnog metabolita) Nije značajno promenila.

Jefevelon^® poboljšava efekte alkohola na psihomotornog reakcije.

Лекови, metabolizam, koji se održava u prisustvu citohroma p 450 Isoenzymes: CYP2D6 pretvara venlafaxine u aktivnog metabolita od EFA. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, doza venlafaxine se može smanjiti sa uvođenje izofermenta prepreke za CYP2D6, ili kod pacijenata sa genetskim usporavanje izofermenta CYP2D6, Od ukupno koncentracija aktivne supstance i metabolite (venlafaxine i EFA) Ako ovo ne menja.. Osnovni način od zakljuиi venlafaxine uključuje metabolizing koje uključuju isoenzymes CYP2D6 i CYP3A4, Budite oprezni kada imenuje Jefevelona^® u kombinaciji sa inhibitore od ovih isoenzymes. Takve interakcije droge još bio istraživao. Venlafaxine – relativno slab inhibitor od CYP2D6 izofermenta i ne ometa aktivnosti isoenzymes SYP1A2, SYP2C9 i 3a4; Stoga, ne treba očekivati svoje interakcije sa drugim drogama, u metabolizam koji uključuje ove isoenzymes.

Cimetidine ometa metabolizam venlafaxine u “prvom prolazu” Prošao je kroz jetra i ne utiče na farmakokinetiku EFA. Većina pacijenata je očekivao samo neznatno povećanje u ukupan farmakološke aktivnosti venlafaxine i EFA (više je proglasio za starije pacijente i kršenje jetre).

Zajedno sa prijema indinavir pharmacokinetic menja poslednji put (smanjenje AUC od strane 28% i sa_макх – од 36%), i pharmacokinetics venlafaxine i EFA ne menja. Klinički značaj ovih promena je nepoznat.

Klinički značajne interakcije sa venlafaxine antigipertenzivei (укљ. Beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitore i diuretics) i gipoglikemicakimi droga nije otkriven.

Jefevelon^® Ne utiče na koncentraciju od droge u krvne plazme, poseduje visok stepen obavezujući za belančevina.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати на сувом, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.