АТОРИС

1,137 8 минута прочитана

Активни састојак: Atorvastatin
Код АТХ: C10AA05
КФГ: -Spustanje lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): (E) 48.5, E 48.6
Код КФУ: 16.01.01
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм бео, круг, malo bikonveksni, презентација – белая масса с шероховатой поверхностью.

	1 таб.
Atorvastatin (u obliku kalcijum so)	10 мг

Ексципијенси: Povidon, натријум лаурилсулифат, калцијум карбонат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, natrijum croscarmellose, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: Опадрай II HP 85F28751 белый (Polivinil alkohol, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 3000, талк).

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, круг, malo bikonveksni, презентација – белая масса с шероховатой поверхностью.

	1 таб.
Atorvastatin (u obliku kalcijum so)	20 мг

Састав омотача: Опадрай II HP 85F28751 белый (Polivinil alkohol, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 3000, талк).

Таблете, -Филм бели или скоро бели, круг, malo bikonveksni.

	1 таб.
Atorvastatin (u obliku kalcijum so)	40 мг

Састав омотача: Opadry White Y-1-7000 (хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 400).

Фармаколошко дејство

Гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (JEDNOJ RUCI DRЋIM NOVИIЖ) u telu. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, ЛДЛ, аполипопротеина В, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® razvija kroz 2 недели после начала приема препарата, Maksimalni efekt postiže se kroz 4 недеље.

Фармакокинетика

Апсорпције

Након гутања добро апсорбују из гастроинтестиналног тракта (80%). Time (C)_{максимум} је 1-2 не.

Вследствие интенсивного метаболизма при “prvom prolazu” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

Додјела

Prosek V_Д – 381 Ја, связывание с белками плазмы – 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Метаболизам

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (средња- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 не.

Повлачење

Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Т._1/2 – 14 не. Око 46% Vratite se sa izmeta, мање 2% – sa urina.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Ц_{максимум} у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%.

Ц_{максимум} у больных алкогольным циррозом печени в 16 пута већи од нормалног.

Индикације

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, Jednoj ruci drћim novиiж Holestelor, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Режим дозирања

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok.

Preporučene početne doze – 10 mg dnevno. Доза препарата варьирует от 10 mg da 80 мг 1 време / дан, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (u obliku pilula, обложена филмом, 40 мг). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® kroz 2 nedelje doza, Maksimalni efekt postiže se kroz 4 недеље. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 недели после начала приема препарата.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Са первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) хиперхолестеролемија (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, To je povećanje kroz 4 недели в зависимости от реакции пациента. Максимална дневна доза – 80 мг.

Са гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (1 време / дан). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмафереза) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Да starijih pacijenata и Pacijenti sa ljudskim bubrezima doza korekcija nije potrebna.

Kršenje funkcije bubrega не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: Nesanica ili pospanost, вртоглавица, главобоља, Astenični sindrom, noćne more, amnezija, Seжate, perifernu neuropatiju, emocionalna lability, атаксија, hyperkinesis, депресија, гипестезииа, слабост, слабост.

Iz senzornih organa: slabovidosti, zvoni u uši, laganom na konjuktive, kršenje ccomodation, кровоизлияние в глаза, gluvoжa, Glaukom, parosmiâ, потеря вкусовых ощущений.

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, vasodilation, migrena, posturalni Hipotenzija, napraviti pakao, упала вена, аритмија, стетхалгиа, васкулитис.

Фром тхе хематопоетског система: анемија, Limfadenopatija, тромбоцитопенија.

Респираторни систем: бронхитис, rhinitis, диспнеја, tretiranje bronhijalne astme, krvarenje iz nosa.

Из дигестивног система: мучнина, горушица, ili zatvor ili proliv, флатуленција, gastralgia, bol u trbuhu, анорексија, povećani apetit, сува уста, подригивање, дисфагија, повраћање, стоматитис, esophagitis, Glossitis, gastroenteritis, хепатитис, хепатичне колике, хеилитис, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатитис, холестатска жутица, Повећање трансаминаза јетре, rektalno krvarenje, Melena, krvarenje desni, tenesmus.

На делу мишићно-коштаног система: артритис, грчеви мишића ногу, burzitis, Miozitis, myopathy, артралгија, slabost mišića, mialgia, boljelo, контрактуры суставов, ревматицхескаиа полимијалгију, бол у леђима.

Са урогениталног система: урогениталне инфекције, dysuria (укљ. pollakiuria, nocturia, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), циститис, гематурииа, vaginalnog krvarenja, materice krvarenje, urolithiasis, метроррагија, Epididymitis, smanjeni libido, импотенција, поремећај ејакулације.

Дерматолошки реакције: Свеатинг, екцем, Seboreju, ecchymosis.

Алергијске реакције: сврабеж, осип, Iritacija kože; редко – крапивница, ангиоедем, отицање лица, volchanochnopodobnyy sindrom, васкулитис, фотосензитизације, анафилакса, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (Лиелл синдром).

Из лабораторије параметрима: гипиергликиемииа, хипогликемија, повећани серумски ЦПК, albuminuria, pojačana aktivnost ALT, ИС, тромбоцитопенија, еозинофилииа, повећана седиментација еритроцита.

Друго: периферни едеми, прираст, гинекомастија, pogoršanje giht, грозница, alopecija.

Контраиндикације

— заболевания печени в активной стадии (укљ. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

- Јетра неуспех;

— цирроз печени различной этиологии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— заболевания скелетных мышц;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- До старости 18 године (эффективность и безопасность применения не установлена);

- Преосетљивост на лек.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующим адекватные методы контрацепции.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

Ц опрез следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Трудноћа и дојење

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. Droga je prepisao. женщинам репродуктивного возраста Samo, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, најмање, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® Treba da donese odluku o prestanku dojenja.

Упозорења

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, по правилу, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, кроз 6 недель и 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Posebno, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: Fibrates, никотинска киселина, циклоспорин, nefazodone, одређени антибиотици, противогрибковые средства из группы азолов, Inhibatore proteaze HIV-a. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, међутим, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Предозирати

Лечење: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (pranje utrobe, прием активированного угля или слабительных средств). Ne postoji određeni protivotrov.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, у тешким случајевима,, na dijalizi bubrega.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), антибиотици (erythromycin, clarithromycin, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (Flukonazol, itraconazole, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_макх аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

Istovremena upotreba droga, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (укљ. cimetidine, ketoconazole, mog pristupa), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (Moramo biti oprezni).

Пацијенти, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Bolesna, получающие данную комбинацию, должны находиться под наблюдением врача.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (smanjenje vremena Protrombinsko). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

1,137 8 минута прочитана