АМОКСИЦИЛЛИН

657 6 минута прочитана

Активни састојак: Амокситсиллин
Код АТХ: Ј01ЦА04
КФГ: Antibiotika širokog spektra Penicillins grupe, разрушающийся пенициллиназой
ИЦД-10 кодова (сведочење): А01, А02, А03, A27, A32, А39, А40, А41, А46, А54, U 69.2, Г00, Х66, I33, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј37, Ј42, К52, К65.0, К81.0, К81.1, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, Л30.3, Н10, Н11, Н30, Н34, Н41, Н70, Н71, Н72
Код КФУ: 06.01.02.01.01
Произвођач: ХЕМОФАРМ А.Д. (Србија)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле желатин, Величина №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; Садржај капсула – гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.

	1 капе.
amoksicilin (u obliku trihydrate)	250 мг

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, микрокристална целулоза ПХ 102.

Састав капсуле омотача: Титанијум диоксид (Е171), quinoline žuta boja (Е104), azorubin boja (Cena povećao se za 1.3%), краситель синий патентованный V (Е131), краситель черный блестящий (E151), želatin.

8 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Na baktericidno, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, продуцирующие бета-лактамазы): Stafilokoka aureus; АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ: Ентеробацтер спп., Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус инфлуензае, Bakteriju klebsiela spp., Моракелла цатаррхалис. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Stafilokoka epidermidis, Стрептоцоццус пиогенес, Streptococcus anthracis, Стрептоцоццус пнеумониае, Streptokokama viridans, Ентероцоццус фаецалис, Цоринебацтериум спп., Listerija monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp.; као и Aerobne gram-negative bakterije (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, продуцирующие бета-лактамазы): Протеус је диван, Протеус вулгарис, Салмонелла спп., Схигелла спп., Бордетелла пертуссис, Иерсиниа ентероцолитица, Гарднерелла вагиналис, Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррхоеае, Хаемопхилус дуцреии, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Kampilobakterija jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, продуцирующие бета-лактамазы): Bakteroide spp., uključujući i bakteroide fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, ИИ, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Серратиа спп., Ацинетобацтер спп. Клавуланска киселина има висок афинитет за пеницилиназе, због чега са ензимом формира стабилан комплекс, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Истовремени унос хране не утиче на апсорпцију. Т._Цмак – 45 м. Након оралне примене у дози 250/125 мг сваких 8 h C_{максимум} амоксицилин – 2.18-4.5 уг / мл, klavulansku kiselinu – 0.8-2.2 уг / мл, доза 500/125 мг сваких 12 h C_{максимум} амоксицилин – 5.09-7.91 уг / мл, klavulansku kiselinu – 1.19-2.41 уг / мл, доза 500/125 мг сваких 8 h C_{максимум} амоксицилин – 4.94-9.46 уг / мл, klavulansku kiselinu – 1.57-3.23 уг / мл, доза 875/125 мг Ц_{максимум} амоксицилин – 8.82-14.38 уг / мл, klavulansku kiselinu – 1.21-3.19 уг / мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Ц_{максимум} амоксицилин – 105.4 и 32.2 уг / мл, респективно, а клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 уг / мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 h i 8 ч как у взрослых, i kod dece.

Veza sa plazma proteina: amoksicilin – 17-20%, klavulansku kiselinu – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: amoksicilin – од 10% от введенной дозы дозы, klavulansku kiselinu – од 50%.

Т._1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 не – для клавулановой кислоты соответственно. Т._1/2 Posle je na/u dozu 1200 и 600 мг – 0.9 и 1.07 не – za amoksicilin, 0.9 и 1.12 не – для клавулановой кислоты соответственно. Napisati uglavnom bubrege (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 х након ординирања.

Индикације

— бактериальные инфекции, узрокована осетљивим патогенима: инфекции нижних дыхательных путей (бронхитис, упала плућа, емпијем, Apsces pluća);

-Puno-organov infekcija (sinusitis, упала крајника, отитис медиа);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пијелонефритис, pyelitis, циститис, уретритис, простатитиса, cervicitis, salpingitis, salpingitis, tuboovarialny apsces, ендометритис, бактериальный вагинит, Septičkim abortus, послеродовой сепсис, пелвиоперитонит, Chancroid, гонореја);

-infekcije kože i mekih tkiva (Rózsa, импетиго, klevetali zaraženih-dermatoses, апсцес, Phlegmon, рана инфекција);

-napravim;

— послеоперационные инфекции;

— профилактика инфекций в хирургии.

Режим дозирања

Инвардс, Ја /.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, осетљивост.

Деца до 12 године – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 Месеци – 30 mg/kg/po danu 2 улаз; 3 мес и виши – у инфекциях легкой степени тяжести – 25 mg/kg/po danu 2 прихвата или 20 mg/kg/po danu 3 улаз, у teške infekcije – 45 mg/kg/po danu 2 прихвата или 40 mg/kg/po danu 3 улаз.

Odraslih i djece starije od 12 године или с массой тела 40 кг или више: 500 мг 2 puta dnevno ili 250 мг 3 пута / дан. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей – 875 мг 2 puta dnevno ili 500 мг 3 пута / дан.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 године – 6 господин, за децу до 12 године – 45 mg/kg telesne težine.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 године – 600 мг, за децу до 12 године – 10 mg/kg telesne težine.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

Са в/в введении одрасли и адолесценти преко 12 лет вводят 1 господин (за амоксицилин) 3 једном дневно, ако је неопходно – 4 једном дневно. Максимална дневна доза – 6 господин. За децу 3 мес-12 лет – 25 мг / кг 3 једном дневно; у тешким случајевима, – 4 једном дневно; за децу до 3 Месеци: недоношенные и в перинатальном периоде – 25 мг / кг 2 једном дневно, u postperinatal′nom periodu – 25 мг / кг 3 једном дневно.

Trajanje liječenja – у 14 дани, острого среднего отита – у 10 дани.

Да профилактики послеоперационных инфекций при операциях, мање од 1 не, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 g/u. Са более длительных операциях – о 1 g svaki 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Са хроничне бубрежне инсуфицијенције проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: у КК более 30 мл / мин doza korekcija nije potrebna; у КЗ 10-30 мл / мин: unutra – 250-500 mg/dan svakih 12 не; Ја / – 1 господин, zatim na 500 mg u/u; у КК мање 10 мл / мин – 1 господин, zatim na 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пацијенти, налази се на hemodijalizu – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 mg u/u, Pored toga 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, gastritis, стоматитис, Glossitis, Повећање трансаминаза јетре, у неколико случајева – холестатска жутица, хепатитис, Otkazivanje jetre (češće u starije osobe, ljudi, dugoročne terapije), псеудомембранозни и хеморагични колитис (также может развиться после терапии), enterocolitis, црн “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Od strane organa od Hematopoiesis: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопенија, trombozitos, еозинофилииа, леукопениа, агранулоцитоза, гемолитицхескаиа анемија.

Фром тхе нервног система: вртоглавица, главобоља, hiperaktivnost, алармни, ponašanje промена, конвулзије.

Локалне реакције: у неким случајевима – флебит в месте в/в введения.

Алергијске реакције: копривњача, erythematous osipa, ретко – multiformnaya ekssoudatus Eritema, анафилактицхескии шок, ангиоедем, ретко – ексфолиативни дерматитис, малигни ексудативни еритем (Стевенс-Јохнсонов синдром), сензибилизација васкулитис, sindrom, слично серумској болести, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Друго: candidiasis, Развој суперинфекције, интерстицијски нефритис, christalluria, гематурииа.

Контраиндикације

-preosetljivost (укљ. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);

-Infektivni mononukleozu. (укљ. Kad vidite korepodobnoj ožiljke);

– phenylketonuria;

— эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

— КК менее 30 мл / мин (Таблета 875 mg/125 mg).

Ц опрез: трудноћа, dojenje, ozbiljne otkazivanje jetre, oboljenja DIGESTIVNOG TRAKTA (укљ. kolitis u istoriji, povezane sa upotrebom Penicillins), hronične otkazivanje bubrega.

Трудноћа и дојење

Sa oprezom: трудноћа, dojenje.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Упозорења

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, јетре и бубрега.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Verovatno superinfection zbog rasta položaj maternice s kosom, to zahtijeva odgovarajuće promene u antibiotička terapija.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Након разблаживања, суспензију треба чувати не више од 7 dana u frižideru, али немојте се смрзавати.

Пацијенти, sa povećanje osetljivost na penitsillinam, Može postojati alergijske reakcije sa krstom zefalosporinovmi antibiotike.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), To bi trebalo da podnosimo na umu, да 2 tablete 250 мг (за амоксицилин) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (за амоксицилин).

Предозирати

Симптоми: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечење: Симптоматично. Hemodijalizu je efektivna.

Друг Интерацтионс

Антациди, Glukozamin, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (macrolides, Kloramfenikol, lincosamides, tetracyclines, Silazi sa mene) оказывают антагонистическое действие.

То повећава ефикасност индиректних антикоагуланси (Potiskivanjem crevna microflora, smanjuje sintezu vitamina k i Protrombinsko indeks). Prilikom prijema antikoagulanse treba da nadgleda coagulability krvi.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, lekove, u procesu metabolizma koja proizvodi PABK, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “prekidima”.

Диуретик, Allopurinol, фенилʙутазон, НПВП и др. лекови, blokira lučenje kanalzevu, povećava koncentraciju amoksicilina (klavulansku kiselinu je cak uglavnom filtriranjem clubockova).

Аллопуринол повећава ризик од кожни осип.

Владимир Андрејевич Диденко

657 6 минута прочитана