АМИКАЦИН

Активни састојак: Amikacin
Код АТХ: J01GB06
КФГ: Antibiotici grupe aminoglikozidov
ИЦД-10 кодова (сведочење): А39, А40, А41, Г00, I33, Ј15, Ј20, Ј42, Ј85, Ј86, К65.0, К81.0, К81.1, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, Л89, М00, М86, Н10, Н11, Н30, Н34, Н41, Т79.3, Z 29.2
Код КФУ: 06.05.01
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT {Русија}

Дозни облик, састав и паковање

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, бесцветный или слегка окрашенный.

Ексципијенси: natrijum disul'fit (sodium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, Вода Д / и.

2 Јр – ampule staklo (5) – Kontura prodaje ambalaže (1) – поседује картон.
2 Јр – ampule staklo (5) – Kontura prodaje ambalaže (2) – поседује картон.
2 Јр – ampule staklo (10) – Kontura prodaje ambalaže (1) – поседује картон.
2 Јр – ampule staklo (10) – kartonske kutije.

Rešenje za u/u a / m uvod јасно, бесцветный или слегка окрашенный.

Ексципијенси: natrijum disul'fit (sodium metabisulfite), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, Вода Д / и.

4 Јр – ampule staklo (5) – Kontura prodaje ambalaže (1) – поседује картон.
4 Јр – ampule staklo (5) – Kontura prodaje ambalaže (2) – поседује картон.
4 Јр – ampule staklo (10) – Kontura prodaje ambalaže (1) – поседује картон.
4 Јр – ampule staklo (10) – kartonske kutije.

Прашак за припрему раствора за интравенску и интрамускуларну примену бели или скоро бели, хигроскопан.

Boce kapaciteta 10 Јр (1) – поседује картон.
Boce kapaciteta 10 Јр (5) – поседује картон.
Boce kapaciteta 10 Јр (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, бактерицидно дејство. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении Aerobne gram-negative mikroorganizama: Псеудомонас аеругиноса, Есцхерицхиа цоли, Bakteriju klebsiela spp., Серратиа спп., Providencia spp., Ентеробацтер спп., Салмонелла спп., Схигелла спп.; neke ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ: Стапхилоцоццус спп. (укљ. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Стрептоцоццус спп.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Апсорпције

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Ц_{максимум} в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг / кг – 21 уг / мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг / кг – 38 уг / мл. После в/м введения Т_{максимум} – око 1.5 не.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 не.

Додјела

Povezivanje plazma proteina je 4-11%. У_Д kod odraslih – 0.26 л / кг, деца – 0.2-0.4 л / кг, код новорођенчади: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 господин – у 0.68 л / кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 господин – у 0.58 л / кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л / кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleuralni izliv, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, majčino mleko, Veliki vodeni oči, bronhialnom tajna, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: плућа, јетра, миокард, slezina, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, nego kod odraslih. Она продире кроз плаценту: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизам

Ne preraрuje.

Повлачење

Т._1/2 kod odraslih – 2-4 не, код новорођенчади – 5-8 не, у детей более старшего возраста – 2.5-4 не. Коначна Т._1/2 – више 100 не (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) Uglavnom nepromenjenom obliku. Почечный клиренс – 79-100 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – у 100 не, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 не, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Излучује се током хемодијализе (50% за 4-6 не), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 не).

Индикације

Инфективне болести-инфламаторне, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

-respiratorne infekcije (бронхитис, упала плућа, емпијем, Apsces pluća);

-sepsa;

-septičkim endocardit;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

-infekcija trbusne duplje (укљ. упала трбушне марамице);

-infekcija urinarnog trakta (пијелонефритис, циститис, уретритис);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (укљ. zaražene Burns, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

– Infekcija od žučni trakt;

– infekcija kostiju i zglobova (укљ. остеомиелитис);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Режим дозирања

Droga se ubrizgava u / m, Ја / (Jet, за 2 мин или капельно) одрасли и деца преко 6 године – о 5 mg/kg svaka 8 h ili 7.5 mg/kg svaka 12 не. Са бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – о 250 мг сваких 12 не; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг / кг.

Максимальные дозы для odrasli – 15 мг / кг / дан, Ali ne više od 1,5 g/dan za 10 дани. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дани, при в/м – 7-10 дани.

Да недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг / кг, zatim na 7.5 mg/kg svaka 18-24 не; у новорожденных и детей в возрасте до 6 године Početna doza – 10 мг / кг, zatim na 7.5 mg/kg svaka 12 h tokom 7-10 дани.

Са инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg/kg svaka 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 не) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 м, у случају потребе – Jet.

Za u/od trenutka uvođenja (kap po kap) препарат предварительно разбавляют 200 Јр 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) или 0.9% rastvor natrijum hlorida. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg/ml.

Са нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (не) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг / дЛ, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг / кг) необходимо вводить каждые 18 не. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для болесника са бубрежном инсуфицијенцијом је 7.5 мг / кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл / мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл / мин).

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, kršenje jetre (pojačana aktivnost “jetra” transaminaze, хипербилирубинемија).

Фром тхе хематопоетског система: анемија, леукопениа, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, мамурлук, неуротоксични ефекат (клонус, утрнуо сензација, golicanje, напади), кршење неуромишићне трансмисије (респираторни арест).

Iz senzornih organa: ototoxicity (губитак слуха, вестибуларни поремећаји и лавиринтне, неповратан глувоћа), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, вртоглавица, мучнина, повраћање).

Фром тхе уринарног система: нефротоксичност – kršenje funkcije bubrega (олигурија, протеинурија, микрогиематурииа).

Алергијске реакције: осип, свраб, дермахемиа, грозница, ангиоедем.

Локалне реакције: bol u ubrizgavanje, дерматитис, u redu s njim i periflebit (у / у уводу).

Контраиндикације

-Neurozu auditory drskosti;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Трудноћа;

- Преосетљивост на лек;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Ц опрез следует применять препарат при миастении, Boluje od Parkinsonove bolesti, ботулизме (аминогликозиде може изазвати повреду нервномисицне преноса, што доводи до даљег слабљења скелетне мускулатуре), дехидрација, Otkazivanje bubrega, в периоде новорожденности, u preuranjeni novorođenčadi, kod starijih pacijenata, dojenje.

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. To bi trebalo da podnosimo na umu, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Упозорења

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, који садржи 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, од 15 у 16 мм, – умеренно чувствительным, мање 14 мм, – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 уг / мл (терапевтической является концентрация 15-25 уг / мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Предозирати

Симптоми: токсические реакции – gubitak sluha, атаксија, вртоглавица, расстройства мочеиспускания, žeđ, смањен апетит, мучнина, повраћање, zvoni senzacija u uši polaganje ili, problemi sa disanjem.

Лечење: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестераза, kalcijum soli, IVL, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Друг Интерацтионс

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенитсиллином, holesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidixic acid., polymyxin b, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- i Nephrotoxicity.

Диуретик (особенно фуросемид), cephalosporins, Penicillins, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blok neuromiљiжni prenos (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, опиоидные аналигетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Farmaceutske interakcije

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гиепарином, holesterol, капреомицином, амфотерицин Б, гидрохлоротиазидом, erythromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Рок употребе – 2 година.